Сульпирид

Сульпирид – антипсихотическое средство- нейролептик с антидепрессивным и противорвотным действием.

Форма выпуска и состав

Сульпирид выпускают в следующих лекарственных формах:

• таблетки: плоскоцилиндрические, круглые, белые со слабым желтоватым оттенком или белые, с фаской- по 200 мг – с риской (по 10 шт. в контурных ячейковых упаковках, 3 упаковки в картонной пачке- по 30 шт. в банках темного стекла, 1 банка в картонной пачке);
• капсулы: твердые желатиновые, цилиндрической формы, края – округлые, доза 50 мг – белые, доза 100 мг – желтые- наполнитель – порошок, цвет от белого до кремового (по 12 шт. в блистерах, 2 блистера в картонной пачке);
• раствор для внутримышечного (в/м) введения: слегка окрашенный или прозрачный (по 2 мл в ампулах- 10 ампул в комплекте со скарификатором или ножом ампульным в картонной пачке);
• раствор для приема внутрь: слегка желтоватый или бесцветный, с характерным лимонным или анисовым запахом (по 150 мл во флаконах оранжевого стекла- 1 флакон в картонной пачке).

В состав 1 таблетки входят:

• действующее вещество: сульпирид – 50 или 200 мг;
• вспомогательные компоненты: магния стеарат, магния гидросиликат (тальк), желатин, целлюлоза микрокристаллическая, крахмал картофельный, сахар молочный (лактозы моногидрат).

В состав 1 капсулы входят:

• действующее вещество: сульпирид – 50 или 100 мг;
• вспомогательные компоненты: кукурузный крахмал, магния стеарат, лактозы моногидрат, диоксид кремния коллоидный безводный.

В состав 2 мл раствора для в/м введения входят:

• действующее вещество: сульпирид – 100 мг;
• вспомогательные компоненты: вода для инъекций, 0,2 М раствор кислоты серной, натрия хлорид.

В состав 5 мл раствора для приема внутрь входят:

• действующее вещество: сульпирид – 200 мг;
• вспомогательные компоненты: вода очищенная, ароматизатор анис (L559), ароматизатор лимон (L573), жидкий мальтитол, лимонной кислоты моногидрат, пропиленгликоль, пропилпарагидроксибензоат, метилпарагидроксибензоат.

Показания к применению

Таблетки по 200 мг (применяют только у взрослых пациентов):

• острые психотические расстройства;
• хронические психотические расстройства: шизофрения, хронические нешизофренические бредовые состояния – хронический галлюцинаторный психоз, параноидный бред.

Таблетки по 50 мг:

• тревожные состояния у взрослых (для кратковременной симптоматической терапии при неэффективности обычных методов лечения);
• тяжелые нарушения поведения у детей в возрасте от 6 лет, в особенности страдающих синдромом аутизма: стереотипии, членовредительство, ажитация.

Капсулы:

• взрослые – кратковременная симптоматическая терапия тревожных состояний, когда стандартные меры лечения не обеспечивают клинически значимых результатов;
• дети старше 6 лет (в особенности с синдромом аутизма) – терапия серьезных расстройств поведения (тревожное возбуждение, ажитация, стереотипия, самоповреждение).

Раствор для в/м введения и раствор для приема внутрь (в качестве монотерапии или в комбинации с иными психотропными средствами):

• шизофрения (хроническая и острая);
• острые делириозные состояния;
• депрессии различного происхождения.

Дополнительно для раствора для приема внутрь:

• невротические расстройства;
• головокружения различного происхождения: средний отит, состояние после черепно-мозговой травмы, болезнь Меньера, вестибулярный неврит, вертебрально-базилярная недостаточность;
• язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, синдром раздраженной толстой кишки (в качестве вспомогательной терапии).

Противопоказания

Абсолютные (таблетки, капсулы):

• острая порфирия;
• феохромоцитома;
• гиперпролактинемия;
• пролактинзависимые опухоли;
• дефицит лактазы, синдром мальабсорбции глюкозы/галактозы, галактоземия;
• острое отравление анальгетиками, снотворными препаратами, алкоголем;
• одновременная терапия леводопой, агонистами дофаминовых рецепторов (ротиготин, ропинирол, хинаголид, каберголин);
• детский возраст: таблетки 200 мг – до 18 лет- таблетки 50 мг, капсулы – до 6 лет;
• период грудного вскармливания;
• гиперчувствительность к компонентам лекарственного средства.

Абсолютные (раствор для в/м введения):

• феохромоцитома,
• агрессивное поведение, судорожные припадки, аффективные расстройства, гиперпролактинемия, маниакальный психоз,
• пролактинзависимые опухоли;
• острое отравление анальгетиками, снотворными препаратами, алкоголем;
• одновременная терапия сультопридом, агонистами дофаминергических рецепторов (исключением являются пациенты с болезнью Паркинсона);
• период грудного вскармливания;
• гиперчувствительность к компонентам лекарственного средства.

Абсолютные (раствор для приема внутрь):

• гиперпролактинемия;
• эпилепсия;
• феохромоцитома;
• острое отравление анальгетиками, снотворными препаратами, алкоголем;
• состояние аффекта и агрессии у больных с опасностью провокации симптомов;
• наследственная непереносимость фруктозы;
• детский возраст (младше 14 лет);
• период грудного вскармливания;
• гиперчувствительность к компонентам лекарственного средства.

Относительные – требуется использовать с крайней осторожностью, так как высока вероятность развития осложнений (таблетки, капсулы, раствор для в/м введения):

• задержка мочи;
• эпилепсия;
• гиперплазия предстательной железы;
• артериальная гипертензия;
• глаукома;
• дисменорея;
• злокачественный нейролептический синдром (ЗНС) в анамнезе;
• стенокардия;
• тяжелые сердечные патологии;
• почечная и/или печеночная недостаточность;
• пожилой возраст.

Относительные (раствор для приема внутрь):

• нарушение функции почек (требуется снижение дозы препарата);
• заболевания сердца;
• заболевания кровеносных сосудов;
• болезнь Паркинсона;
• судорожные расстройства в анамнезе;
• нерегулярный менструальный цикл у молодых пациенток;
• пожилой возраст.

При беременности использование Сульпирида допустимо лишь в тех случаях, когда ожидаемый эффект от терапии для матери значительно превышает возможный риск для развивающегося плода.

Способ применения и дозировка

Продолжительность терапии, лекарственную форму препарата и кратность его применения определяет врач в индивидуальном порядке.

Таблетки и капсулы
Препарат принимают внутрь минимум за 1 ч до или через 2 ч после приема пищи, поскольку ее наличие в желудке уменьшает всасывание сульприда на 30%.

Сульпирид назначают в минимально эффективных дозах. Если клиническое состояние больного позволяет, терапию начинают с низких доз. Минимально эффективные дозировки устанавливают посредством постепенного повышения дозы до достижения необходимого эффекта.

Прием препарата не рекомендуется во второй половине дня (после 16 часов), поскольку возможна активизация действующего вещества.

При острых и хронических психотических расстройствах взрослым назначают от 200 до 1000 мг в день, разделенных на несколько приемов.

Поскольку сульпирид преимущественно выводится из организма через почки, для больных с нарушением функции почек дозу препарата уменьшают и/или увеличивают интервалы между приемами, в зависимости от показателей КК (клиренс креатинина), а именно:

• КК 30-60 мл в 1 мин: дозу уменьшают на 30%, а интервалы между приемами увеличивают в 1,5 раза;
• КК 10-30 мл/мин: дозу уменьшают в 2 раза, а интервал между приемами увеличивают в 2 раза;
• КК <10 мл в 1 мин: дозу уменьшают на 65-70%, а интервал между приемами увеличивают в 3 раза.

Суточная доза Сульпирида при кратковременной симптоматической терапии тревожных состояний, когда обычные методы лечения неэффективны, составляет 50-150 мг- продолжительность курса – 28 суток (не более).

Детям в возрасте от 6 лет с тяжелыми нарушениями поведения, в особенности с синдромом аутизма, лекарственное средство назначают в дозах, определяемых исходя из расчета – 5-10 мг на 1 кг массы тела в день.

Начальная доза для пациентов пожилого возраста – - от той, что рекомендована взрослым.

Раствор для в/м введения
Раствор вводят посредством в/м инъекций.

Начальная доза при терапии острых и хронических психозов составляет 400-800 мг в день на протяжении 14 суток. Целью лечения является достижение минимально эффективных доз. Кратность введения – 1-3 раза в день, в зависимости от клинической картины заболевания.

Рекомендуется перевод пациента на пероральный прием, как только позволит его состояние.

Раствор для приема внутрь
Раствор принимают перорально, в первой половине дня (до 16 часов).

Непосредственно перед приемом, флакон с препаратом взбалтывают.

Максимальная доза Сульпирида для взрослых – 1600 мг.

Режим дозирования:

• острый делириозный психоз, острая и хроническая шизофрения: начальная суточная доза в зависимости от клинической картины заболевания – 600-1200 мг сульпирида в несколько приемов- поддерживающая суточная – 300-800 мг;
• депрессия: от 150-200 мг до 600 мг в день в несколько приемов;
• головокружение: по 150-200 мг в день- для пациентов с тяжелым состоянием доза может быть увеличена в 2 раза. Длительность терапии – 14 суток (минимально);
• язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, синдром раздраженной толстой кишки: по 100-300 мг в день в 1-2 приема.

Доза препарата для детей в возрасте от 14 лет определяется исходя из расчета – 3-5 мг на 1 кг массы тела.

Пациентам с нарушением функции почек дозировку уменьшают и/или увеличивают интервалы между приемами препарата.

Больным преклонного возраста Сульпирид назначают в дозах, составляющих - от тех, что рекомендованы взрослым.

Побочные действия

• эндокринная система (таблетки, раствор для приема внутрь): обратимая гиперпролактинемия (наиболее часто проявляется нарушением менструального цикла, галактореей, реже – гинекомастией, импотенцией и фригидностью)- дополнительные при приеме таблеток – увеличение массы тела, повышенное потоотделение;
• желудочно-кишечный тракт: тошнота, запор, рвота, изжога, сухость во рту, повышение активности щелочной фосфатазы и трансаминаз в сыворотке крови- дополнительные при приеме раствора – диарея или послабляющий эффект (поскольку в его состав входит мальтитол);
• центральная нервная система (ЦНС): головная боль, головокружение, сонливость, седативный эффект, тремор- редко – ранние и поздние дискинезии, оральный автоматизм, экстрапирамидный синдром, акатизация, афазия- при приеме препарата в малых дозах – нарушение остроты зрения, расстройство сна, раздражительность, тревожность, психомоторное возбуждение;
• сердечно-сосудистая система: тахикардия, снижение или увеличение артериального давления- редко – ортостатическая гипотензия, аритмия типа «torsadedepointes»- дополнительные при приеме таблеток, раствора для приема внутрь – удлинение интервала QT;
• аллергические реакции: экзема, кожный зуд, сыпь- дополнительно при в/м введении раствора – гиперпролактинемия.

Особые указания

При эпилепсии перед началом лечения проводят клиническое и электрофизиологическое обследование- в период терапии пациенты должны находиться под строгим медицинским наблюдением, так как нейролептики могут понижать эпилептогенный порог.

При назначении Сульпирида пациентам с болезнью Паркинсона, принимающим агонисты дофаминовых рецепторов, дозы последних постепенно снижают до полной отмены (резкая отмена может послужить развитию ЗНС).

У больных с сахарным диабетом требуется проведение мониторинга уровня сахара в крови, поскольку при приеме атипичных антипсихотических препаратов может развиваться гипергликемия.

В случаях длительного применения нейролептиков необходим регулярный контроль состава периферической крови, в особенности при появлении лихорадки или присоединения инфекции невыясненного происхождения. При выявлении в составе периферической крови значимых гематологических изменений Сульпирид отменяют.

В период терапии противопоказан прием алкоголя.

В случаях комбинированного лечения препаратами, увеличивающими риск развития желудочковых аритмий, требуется регулярный контроль электрокардиограммы.

При появлении гипертермии (один из элементов ЗНС), лекарственное средство отменяют до выяснения причин ее возникновения.

Следует учитывать, что резкая отмена препарата может послужить развитию синдрома отмены.

Пациентам в период применения Сульпирида следует воздерживаться от ведения потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций.

Лекарственное взаимодействие

Эффективность сульпирида снижает леводопа- его биодоступность на 20-40% снижает сукральфат, антациды, в состав которых входят ионы магния и/или алюминия.

Сульпирид усиливает действие гипотензивных препаратов (что увеличивает риск развития ортостатической гипотензии), угнетающее действие противокашлевых лекарственных средств, клонидина, препаратов, угнетающих ЦНС (транквилизаторы, снотворные средства, наркотические анальгетики).

Между сульпиридом и нейролептиками, агонистами дофаминергических рецепторов (ропинирол, хинаголид, прамипексол, пирибедил, перголид, лизурид, энтакапон, каберголин, бромокриптин, апоморфин, амантадин) был выявлен антагонизм.

В случаях экстрапирамидного синдрома, индуцированного нейролептиками, вместо агонистов дофаминергических рецепторов применяют антихолинергические препараты.

При применении сульпирида в комбинации с лекарственными средствами, вызывающими брадикардию (неостигмина/пиридостигмина бромид, галантамин, амбенония хлорид, такрин, ривастигмин, донепезил, препараты наперстянки, гуанфацин, клонидин, бета-блокаторы, верапамил, дилтиазем) и гипокалиемию (тетракозактид, глюкокортикостероиды, амфотерицин В в/в, некоторые слабительные, калийвыводящие диуретики) и иные (включая моксифлоксацин, спарфлоксацин, пентамидин, галофантрин, винкамин в/в, мизоластин, эритромицин в/в, дифеманила метилсульфат, цизаприд, бепридил), противоаритмическими препаратами Iа класса (дизопирамид, хинидин) и III класса (ибутилид, амиодарон, соталол, дофетилид), некоторыми нейролептиками (пимозид, дроперидол, галоперидол, тиаприд, амисульприд, циамемазин, трифлуоперазин, левомепромазин, хлорпромазин, тиоридазин) повышается риск развития желудочковых аритмий типа «torsade de pointes».

Сроки и условия хранения

Хранить в сухом, защищенном от света месте- раствор для в/м введения, таблетки – при температуре не выше 30°C, раствор для приема внутрь, капсулы – до 25°C. Беречь от детей.

Срок годности: таблетки – 5 лет, капсулы, раствор для приема внутрь и раствор для в/м введения – 3 года.

Вскрытый флакон с раствором для приема внутрь следует использовать в течение 3 месяцев.