Сульпирид капсулы
Сульпирид капсулы (Sulpiryd capsule)
международное и химическое название: sulpiride- N - (1-этил-2-пиролидинилметил)- 2-метокси-5-сульфамойлбензамид;
Основные физико-химические характеристики: твердые желатиновые капсулы цилиндрической формы с округлыми краями, заполненные порошком от белого до кремового цвета, по 50 мг – белого цвета, по 100 мг – жёлтого цвета;
Состав. 1 капсула включает 50 мг или 100 мг сульпирида;
другие составляющие: крахмал кукурузный, лактозы моногидрат, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный безводный.
Форма выпуска лекарственного средства. Капсулы.
Фармакотерапевтическая группа. Антипсихотические средства. Бензамиды. Код АТС N05A L01.
Действие лекарства.
Фармакодинамика. Сульпирид принадлежит к "атипичным" нейролептиков из группы бензамидов.
Препарат имеет выраженное антиаутическое, антипсихотическое, умеренное противорвотное и антидепрессивное действия. Антипсихотические свойства связанные с селективной блокадой центральных допаминовых D2, D3-рецепторов и снижением нейромедиаторной функции допамина.
В меньших дозах (50 - 150 мг в сутки) Сульпирид имеет антидепрессивное действие, в средних – антиаутическое- в высших дозах (800 - 1 000 мг в сутки) эффективный при лечении шизофрении.
Терапевтический эффект при лечении шизофрении проявляется через 8 - 12 недель после начала лечения.
Сульпирид активирует секрецию пролактина.
Препарат улучшает выделение слизи и кровоснабжения слизистой оболочки желудка и двенадцатиперстной кишки, что обусловливает его эффективность (как вспомогательный препарат).
Фармакокинетика. После внутреннего приема сульпирид всасывается достаточно медленно и не полностью. Биодоступность препарата колеблется в пределах 27- 34%. Одновременный прием с едой уменьшает биодоступность на 30%.
Максимальная концентрация в крови достигается через 3 – 6 час. Период полувыведения сульпирида составляет 8 – 9 час. У больных с тяжелой почечной недостаточностью он продлевается до 20 – 26 час. Препарат не биотрансформируется. С грудным молоком выводится незначительное количество.
Сульпирид выводится в основном почками. Значительная часть полученной дозы препарата не всасывается в желудочно-кишечном тракте и выводится с калом.
Показания для использования. Острые и хронические шизофренические психозы, что сопровождаются заторможенностью- невротические, психосоматические нарушения, хронические алкогольные психозы. Кроме того, Сульпирид применяют при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, мигрени, обмороках разного происхождения (болезнь Меньера).
Как вспомогательный препарат при лечении алкогольной зависимости.
Способ использования и дозы.
Взрослые.
Шизофрения: рекомендованные суточные дозы – от 200 мг до 1 200 мг, как правило, назначают 400 – 800 мг в сутки, распределенных на 2 приема, в зависимости от симптомов заболевания. Максимальная суточная доза – 1 200 мг.
Психофункциональные нарушения, невроз: назначают 150 – 300 мг в сутки.
Мигрень и головокружение (синдром Меньера): назначают по 50 – 200 мг в сутки.
Язвенная болезнь: назначают по 50 – 100 мг 3 раза в сутки. Лечение имеет вспомогательный характер и должно объединяться с противоязвенными препаратами (ганглиоблокаторами, вяжущими и обволакивающими средствами).
Пациенты пожилого возраста: назначают обычные дозы как для взрослых пациентов. Дозу уменьшают при наличии нарушение функции почек.
У больных с почечной недостаточностью дозы препарата уменьшаются таким образом:
клиренс креатинина
30 – 60 мл/минут 70% стандартной дозы
10 – 30 мл/минут 50% стандартной дозы
< 10 мл/минут 34% стандартной дозы
Препарат принимают как правило, за 2 приема.
Сульпирид следует принимать не менее, чем за час до или через 2 часа после еды, поскольку наличие еды в желудке снижает всасывание препарата на 30%.
Не стоит принимать Сульпирид одновременно с антацидными средствами и сукральфатом, а также в течение по крайней мере 2 часа после приема последних.
Продолжительность лечения зависит от состояния больного.
Побочное действие. Нежелательные побочные реакции обнаруживаются меньшей мерой, чем при применении остальных нейролептиков.
Со стороны центральной нервной системы: нарушение сна, раздражительность, нарушение концентрации внимания. Иногда при увеличенных дозах: сильное торможение и замедление реакции, экстрапирамидные нарушения (дистония, акатизия, поздней дискинезии и дистонии), сонливость, головокружение, подавленное настроение, головная боль.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: относительно редко у больных с артериальной гипертензией – повышение артериального давления.
Со стороны пищеварительной системы: изредка сухость во рту, тошнота и рвота, запор. В единичных случаях – ситофобия (страх приема еды).
У женщин при применении высоких доз препарата отмечается увеличение молочных желёз и галакторея, возможны нарушение менструального цикла.
Противопоказания. Повышенная индивидуальная чувствительность к препарату- значительное психомоторное возбуждение- феохромоцитома- острая порфирия. Детский возраст.
Передозировка. Симптомы передозировки обнаруживаются в основном со стороны центральной нервной и сердечно-сосудистой системы.
Со стороны центральной нервной системы доминируют нарушение и затуманивание сознания, вялость. Могут отмечаться нарушение ритма сердца. У больных с артериальной гипертензией – внезапное повышение артериального давления.
Видео: Орсотен | инструкция по применению
Специфический антидот не существует. При отравлении препаратом промывают желудок и назначают энтеросорбенты. В случае необходимости больного госпитализируют и начинают симптоматическое лечение.
Особенности использования. С осторожностью применять у пациентов с продуктивной симптоматикою, особенно при симптомах мании – возможно обострение болезни.
С осторожностью назначают пациентам с болезнью Паркинсона.
С осторожностью применять у больных с заболеваниями сердечно-сосудистой системы.
У больных с почечной недостаточностью следует соответственно уменьшить дозу препарата (см. "Способ использования и дозы").
Придерживаться осторожности при назначении препарата больным эпилепсией.
Не стоит принимать препарат вечером через возможность нарушение сна у некоторых больных.
Запрещается употреблять алкогольные напитки в период лечения Сульпиридом.
Сульпирид нельзя назначать детям до 14 лет из-за отсутствия окончательного опыта применение препарата.
При гипертермии в период лечение следует отменить Сульпирид до выяснения причин развития гипертермии (гипертермия может быть проявлением злокачественному нейролептическому синдрома).
Беременность и лактация.
Данные касающиеся безопасности использования Сульпирида в период беременности отсутствуют, поэтому назначение его возможно только тогда, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальны риск для плода.
Поскольку существует риск возникновения побочных эффектов у новорожденных во время лечения препаратом следует прекратить кормление грудью.
Во время лечения Сульпиридом запрещается управлять транспортными средствами и обслуживать движущиеся механизмы.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Сульпирид усиливает депрессивное влияние остальных препаратов с депримирующим типа действия и алкоголя на центральную нервную систему. Антацидные средства (сукральфат) при одновременном приёме и в течение 2 часа после использования нарушают всасывание Сульпирида.
Сульпирид не можно применять одновременно с препаратами леводопы (антагонизм действия).
Условия и сроки хранения. Хранить в недоступном для детей, сухом месте при температуре 15 - 25оC. Срок годности – 3 года.
