Эглонил раствор для инъекций

Эглонил раствор для инъекций (Solutio Eglonyl pro injectionibus)

Международное название: sulpiride;

Основные физико-химические характеристики: прозрачная, бесцветная жидкость без запаха;

Состав. 2 мл раствора содержат сульпирида 100 мг;

другие составляющие: кислота серная, натрия хлорид, вода для инъекций.

Форма выпуска лекарственного средства. Раствор для инъекций.

Фармакотерапевтическая группа. Антипсихотические средства. Код АТС N05A L01.

Действие лекарства.

Фармакодинамика. Эглонил является избирательным антагонистом допаминовых рецепторов D2/D3. Препарат проявляет нейролептическое действие и в связи с этим является эффективным при лечении острых и хронических психических нарушений.

Фармакокинетика. После внутримышечного введения 100 мг сульпирида максимальная концентрация препарата в плазме, то есть 2, 2 мг /л, достигается через 30 минут.

Сульпирид быстро диффундирует в ткани организма, в основном в почки и печень- наблюдается небольшая диффузия в мозг.

Менее 40% препарата связывается с белками- отношения распределения между эритроцитами и плазмою составляет 1. Количество, что выводится с грудным молоком, была оценена в одну тысячную суточной дозы.

Сульпирид практически не метаболизируется в организме человека- 92% внутримышечной дозы выводится с мочой в форме неизмененной части.

Период полувыведения из плазмы составляет 7 часов- объем распределения в одинаковом состоянии – 0, 94 л/кг (0,6 – 1,5 л/кг). Полный клиренс – 126 мл/минут.

Сульпирид выводится в основном почками путём клубочковой фильтрации. Его почечный клиренс обыкновенно равна полном клиренса.

Показания для использования. Острый и хронический психоз. Невротические, психофункциональные и психоаффективные нарушения, связанные с соматическими состояниями.

Применение и дозы препарата. Препарат вводят внутримышечно.

При невротических, психофункциональных и психоаффективных расстройствах, связанных с соматическими состояниями.

Взрослые: 100 – 200 мг в сутки.

Дети: 5 мг /кг массы тела в сутки (при необходимости эта доза может быть увеличена до 10 мг /кг массы тела в сутки).

При остром и хроническом психозе.

Для начального внутримышечного лечения назначают 200 – 800 мг в сутки, то есть 2 – 8 ампул в сутки, применяют обыкновенно в течение двух недель.

Побочное действие.

Неврологические эффекты: седация или сонливость- ранняя дискинезия (спастическая кривошея, окулогирные кризы, тризм), что снижается при применении антихолинергических антипаркинсонических препаратов- экстрапирамидные симптомы, что частично уменьшаются при применении антихолинергических антипаркинсонических препаратов- поздняя дискинезия, которая может наблюдаться в ходе длительных курсов лечения всеми нейролептиками- в этом случае антихолинергические антипаркинсонические препараты неэффективные и могут ухудшать клинические проявления.

Вегетативные проявления: постуральная гипотензия.

Эндокринные и метаболические эффекты: импотенция, фригидность, аменорея, галакторея, гинекомастия, гиперпролактинемия, потенциально значительное увеличение массы тела.

Противопоказания. Не рекомендуется назначать Эглонил при феохромоцитоме, что диагностируется или подозревается, поскольку в ходе лечения антидопаминовыми препаратами, включая некоторые бензамиды, были описаны тяжелые случаи гипертензии у больных феохромоцитомой, а также при пролактинозависимых опухолях (например, при таких как пролактинома гипофиза и рак молочной железы).

Передозировка. При передозировке могут наблюдаться дискинетические проявления с спазматической кривошеей, протрузией языка и тризмом. У некоторых больных могут развиться проявления паркинсонизма, что представляют собою опасность для жизни, и кома.

Эглонил частично выводится при гемодиализе.

Лечение – только симптоматическое: реанимация, интенсивная терапия при тщательному контроле дыхательной функции и постоянном контроле сердечной деятельности (при пролонгации интервала QT), который должен продолжаться до полного выздоровления больного. В случае развития тяжелых экстрапирамидных симптомов следует применять антихолинергические препараты.

Особенности использования. При развитии гипертермии Эглонил нужно отменить. Гипертермия может быть проявлением злокачественному нейролептическому синдрома (бледность, гипертермия и вегетативная дисфункция).

Следует придерживаться осторожности при лечении пациентов пожилого возраста, которые являются более чувствительными к действию препарата, а также при применении высоких доз препаратов.

Поскольку Эглонил выводится почками, больным с тяжелыми нарушениями почечной функции нужно назначать снижены дозы и прерывисты схемы лечения.

Больные эпилепсией требуют более тщательного контроля (клинического и, при необходимости, электроэнцефалографического), поскольку Эглонил снижает порог судорог.

Больным с агрессивною поведением или ажитацией с импульсивностью Эглонил нужно назначать вместе с седативными препаратами.

Беременность. Эксперименты на животных не выявили тератогенного действия препарата. В животных, которые получали препарат, было выявлено снижение оплодотворяемости, которая ставала оборотной после отмены препарата. Этот эффект опосредованное пролактином.

При исследовании, проведенном на небольшой группе женщин, которые получали низкие дозы Эглонила (приблизительно 200 мг в сутки), не наблюдалось увеличение риска прирожденных эффектов. Относительно действия более высоких доз Эглонила данных нет.

Нет также данных касающихся потенциального действия нейролептических препаратов, которые принимаются в период беременности, на развитие мозга плоду.

У новорожденных, матери которых проходили долговременное лечение нейролептиками в высоких дозах, описано несколько случаев экстрапирамидного синдрома (паркинсонизма).

Эти сведения позволяют допустить, что Эглонил практически не имеет или имеет очень низкий потенциал индукции прирожденных дефектов. Однако является целесообразным снижать длительность лечения препаратом беременных, если это возможно.

В период беременности необходимо назначать, по возможности, в сниженных дозах как нейролептические препараты, так и препараты, которые корректируют антипаркинсонически вещества, которые имеют атропиноподобный эффект.

Необходимо контролировать неврологические функции (и пищеварительные функции новорожденных, рожденных от матерей, которые получали антипаркинсонические средства) в течение некоторого времени после рождения.

Лактация. Сульпирид был обнаружен в молоке женщин, которые применяли препарат. Поэтому кормление грудью в период использования препарата не рекомендуется.

Влияние на способность управлять автомобилем и выполнять работы, что нуждаются в повышенном внимании. Водители транспорта и лица, которые работают с механизмами, должны быть предупреждены про то, что Эглонил вызывает сонливость.

Несовместимость. Нет.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Алкоголь может потенцировать седативное действие нейролептических препаратов, что вызывают снижение концентрации внимания, что может нарушать способность управлять транспортом или работать с механизмами. Больным нужно удерживаться от употребления алкогольных напитков и использования лекарственных препаратов, которые содержат спирт.

Леводопа проявляет антагонистическое действие относительно нейролептических препаратов, и наоборот. Больным с экстрапирамидными симптомами, связанными с применением нейролептических препаратов, не необходимо назначать леводопу (которая действует антагонистычески по отношению к нейролептиков). Если нейролептический препарат необходим больному, который принимает леводопу в связи с болезнью Паркинсона, рекомендуется выбрать препарат с небольшими экстрапирамидными эффектами, такой как хлорпромазин или левомепромазин.

Антигипертензивные препараты: усиление гипотензивного действия и увеличение возможности постуральной гипотензии (аддитивное действие).

Другие депрессанты центральной нервной системы, таких как производные морфина (анальгетики и противокашлевые), большая часть антагонистов гистаминовых Н₁-рецепторов, барбитураты, бензодиазепины, транквилизатор небензодиазепиновой структуры, клонидин и близкие с ним части: выраженная депрессия ЦНС, которая может иметь существенные последствия на способность управлять транспортом и механизмами.

Условия и сроки хранения. Хранить в недоступном для детей месте при температуре от 15 до 30°С. Срок годности - 3 года.