Галоперидол форте
Галоперидол Форте (Haloperidol Forte)
международное и химическое название: галоперидол;
4-(пара-хлорфенил)-1-[3- (пара-фторбензоил)-пропил]-пиперидинол- 4;
Основные физико-химические характеристики: таблетки белого или почти белого цвета, практически без запаха, формы плоского диска;
Состав. 1 таблетка содержит 5 мг галоперидола;
Видео: Гранитный Цех - Излечение Хард-Роком (ГранитныйЦехFest 20.08.16)
другие составляющие: кремния оксид коллоидный безводный, желатин, магния стеарат, тальк, лактоза, крахмал.
Форма выпуска лекарства. Таблетки.
Фармакотерапевтическая группа. Антипсихотические средства.
Код АТС N05A D01.
Действие лекарства. Галоперидол - антипсихотический препарат (нейролептик), производное бутирофенона. Обладает выраженный антипсихотический и противорвотный эффект.
Воздействие галоперидола связана с блокадой центральных дофаминовых (D2) и a-адренергических рецепторов в мезокортикальных и лимбичних структурах головного мозга. Блокада (D2)-рецепторов гипоталамуса ведет к снижению температуры тела, галакторей, вследствие повышенной продукции пролактина. Подавление дофаминовых рецепторов в триггерной зоне рвотного центра лежит в основе противорвотного действия. Взаимодействие с дофаминергическими структурами экстрапирамидной системы приводит к экстрапирамидных нарушений. Выраженная антипсихотическую активность совмещается с умеренным седативным эффектом (у небольших дозах возбуждает).
Фармакокинетика. Галоперидол всасывается, в основном, с тонкого кишечника, в неионизированной форме, путём пассивной диффузии. Максимальная концентрация в крови достигается через 2-6 час.
Биодоступность галоперидола составляет 60-70 %. Галоперидол на 90% связывается с белками плазмы, 10 % представляют собою свободную фракцию. Соотношение концентрации в эритроцитах до концентрации в плазме 1:12. Концентрация галоперидола в тканях выше, чем у крови, препарат имеет тенденцию к кумуляции в тканях. Галоперидол метаболизируется в печени, метаболит неактивный. Препарат выводится из организма, в основном, в виде метаболитов, на 60 % с калом и на 40 % с мочой. Период полувыведения из плазмы после использования через рот составляет в среднем 24 час (12-37 час). Для достижения терапевтического эффекта достаточная концентрация галоперидола в плазме в пределах от 4 до 20-25 мг/л. Препарат проникает через гематоэнцефалический барьер.
Концентрация в плазме и фармакокинетические параметры имеют индивидуальные значение, что могут сильно отличаться в разных людей.
Галоперидол проникает через плаценту и выводится с материнским молоком.
Показания для использования.
Препарат применяется строго по назначению врача.
Острые и хронические психозы разной этиологии, сопровождающиеся возбуждением, галлюцинаторными нарушениями и бредом, маниакальные состояния, психосоматические нарушения.
Нарушения поведения, смены личности (параноидальные, шизоидные и другие), синдром Жиля где ля Туретта, как в детском возрасте, так и у взрослых.
Тики, хорея Геттингтона.
Рвота и икота, что сохраняется длительно и стойкие к терапии, в том числе связанные с противоопухолевой терапией.
Использование перед оперативным вмешательствам с целью профилактики рвота.
Способ использования и дозы. Доза Галоперидола Форте устанавливается индивидуально.
Препарат назначают внутрь, за полчаса до еды (можно с молоком для снижения раздражения на слизистую оболочку желудка).
Предлагаемые ниже дозы является средниями, точна доза препарата зависит от терапевтического реакции больного. Это обыкновенно означает постепенное увеличение дозы в острые фазе заболевания и постепенное снижение поддерживающей дозы до минимально эффективной.
Начальная суточная доза для взрослых составляет 0, 5-5 мг, разделена на 2-3 приема. Потом дозу постепенно увеличивают на 0, 5-2 мг (у резистентных случаях на 2-4 мг), до достижения необходимого терапевтического эффекта. Максимальная суточная доза для взрослых - 100 мг. В среднем терапевтическая доза для взрослых составляет 10-15 мг/сутки, при хронических формах шизофрении 20-40 мг/сутки, в резистентных случаях до 50-60 мг/сутки. Продолжительность курса лечения, в среднем, 2-3 мес. Поддерживающие дозы (в период ремиссии) от 5 до 0, 5 мг/сутки (дозу снижают постепенно). При применении суточной дозы 15 мг и менее рекомендовано использовать препарат Галоперидол (таблетки 1, 5 мг) в соответствующих дозах.
Для детей с 3-х лет целесообразно использовать детскую лекарственную форму (таблетки по 1, 5 мг).
Детям 3-12 лет (с массой тела 15-40 кг) препарат назначают по 0, 025-0, 05 мг на килограмм массы тела в сутки 2-3 раза в день, повышая дозу не чаще, чем раз в 5-7 дней, до суточной дозы 0, 15 мг/кг.
Больным пожилого возраста и ослабленным больным назначают 1/3-1/2 обыкновенной дозы для взрослых, с её повышением не чаще, чем каждые 2-3 дня.
Как противорвотный препарат взрослым назначают внутрь по 1, 5-2 мг.
Побочное действие. ЦНС: пароксизмальные и острые экстрапирамидные нарушения разной степени выраженности. В большинстве больных наблюдаются проходящая акинето-ригидный синдром, окулогирные кризы, акатизия, дистонические явления. Для купирования этих явлений назначают антипаркинсоническоги средства (циклодол и др.).
Выраженность экстрапирамидных нарушений связана с дозой, часто при снижении дозы они могут снижаться или исчезать.
В некоторых случаях признаки неврологических нарушений наблюдаются при отмене препарата после длительного курса лечения, поэтому стоит проводить отмену Галоперидола Форте, плавно снижая дозу.
Возможно развитие нейролептического злокачественному синдрома (НЗС).
При длительном приёме Галоперидола Форте возможно развитие поздних дискинезий, особенно у пожилых пациентов с органичною недостаточностью ЦНС, поэтому дозы препарата для этой категории больных имеют быть снижены.
В начале терапии может наблюдаться вялость, сонливость, головная боль.
Сердечно-сосудистая система: тахикардия, артериальная гипотензия, иногда гипертензия, смены со стороны ЭКГ (удлинения интервала QT и/или появление вентрикулярных аритмии, в основном после введения галоперидола парентерально).
Кровь: транзиторная лейкопения или лейкоцитоз, анемия, лимфомоноцитоз, редко агранулоцитоз.
Печенка: возможны нарушение функции печени, желтуха.
Кожа: токсикодермии, фотосенсибилизация, гиперфункция сальных желёз.
Желудочно-кишечный тракт: анорексия, диспепсия, сухость во рту, иногда гиперсаливация, тошнота, рвота, запор, диарея.
Эндокринная система: аменорея, фригидность, гинекомастия, импотенция, гиперпролактинемия, галакторея.
Противопоказания.
Тяжелое токсическое торможение функции ЦНС и коматозное состояния любой этиологии.
Заболевания ЦНС, сопровождающиеся пирамидными и экстрапирамидными нарушениями (болезнь Паркинсона и т.п.).
Повышенная чувствительность к производным бутирофенона.
Беременность, период грудного кормления.
Дети возрастом до 3-х лет.
Передозировка.
При передозировке препарата возможно появление острых нейролептических реакций. Особенно должно настораживать повышение температуры тела, что может быть одним с симптомов злокачественному нейролептическому синдрома. В тяжелых случаях передозировка могут наблюдаться разные формы нарушения сознания, вплоть до комы.
Лечение при передозировке. Приостановка терапии нейролептиками, внутривенное введение диазепама, раствора глюкозы, ноотропов, витаминов группы В и С, симптоматическая терапия.
У обморочнного больного необходимо поддерживать проходимость дыхательных путей, функцию дыхания и параметры кровообращения. Рекомендуется постоянный контроль состояния сердечно-сосудистой системы и остальных жизненно важных функций. При обморочных приступах необходимо применять диазепам.
Особенности использования.
Следует придерживаться осторожности при сердечно-сосудистых заболеваниях, с явлениями декомпенсации, нарушением проводимости, при тяжелых заболеваниях почек, печени и лёгких.
Поскольку в процессе лечения Галоперидролом Форте возможно удлинения интервала QT, применять препарат необходимо с особенной осторожностью, при синдроме QT, гипокалиемии, приёме остальных препаратов, что удлиняют интервал QT.
Во время приема Галоперидола Форте запрещается управлять транспортными средствами, обслуживать механизмы и выполнять другие виды работ, которые требуют повышенной концентрации внимания.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Галоперидол потенцирует подавляющее действие на ЦНС гипотензивных препаратов центрального действия, опиоидных анальгетиков, снотворных средств, антидепрессантов, средств для наркоза, алкоголя.
При комбинированном применении с антипаркинсоническими препаратами (леводопа и др.) может снижаться терапевтическое действие этих средств через антагонистическое влияние на дофаминергические структуры.
Галоперидол может снижать интенсивность действия адреналина и остальных симпатомиметиков и вызывать парадоксальное понижение артериального давления при их применении.
При комбинированном приёме с противоэпилептическими средствами дозы последних стоит повышать, потому что Галоперидол Форте уменьшает порог судорожной активности.
Галоперидол влияет на активность непрямых антикоагулянтов, поэтому при их совместном приёме дозу последних стоит корректировать. Галоперидол затормаживает метаболизм трициклических антидепрессантов, вследствие чего увеличивается их уровень в плазме и повышается токсичность.
При одновременном приёме Галоперидола Форте с флуоксетином и литием растет риск побочного действия на ЦНС, особенно экстрапирамидных реакций.
При одновременном назначении с антигистаминными препаратами возможно усиление антихолинергических эффектов.
Потенцирует действие снотворных, наркотиков, анальгетиков и остальных средств, что подавляют функцию ЦНС.
При одновременном употреблении кофе или чая действие Галоперидола Форте может снижаться.
Сроки и условия хранения. Хранить при температуре 15-30°С.
Срок годности – 5 лет.
