Галоприл
Галоприл (Halopril)
международное и химическое название: haloperidol- 4-[4-(4-(хлорофенил)-4-гидроксипиперидин-1-ил]-1-(4-фторфенил)бутан-1-он;
Основные физико-химические характеристики: прозрачная, бесцветная или с немного жёлтоватым оттенком жидкость;
Состав 1 мл раствора включает галоперидола 5 мг;
другие составляющие: кислота молочная, вода для инъекций.
Форма выпуска лекарства. Раствор для инъекций.
Фармакотерапевтическая группа. Антипсихотические препараты. Производные бутирофенона.
Код АТС N05A D01.
Действие лекарства.
Фармакодинамика. Препарат имеет нейролептическое, антипсихотическое, седативное, анальгезирующее, противосудорожное, антигистаминное и противорвотное действия. Блокирует постсинаптические дофаминергические рецепторы в мезолимбической системе, гипоталамусе, тригерной зоне рвотного центра, экстрапирамидной системе- подавляет центральные альфа-адренергические рецепторы.
Галоприл устраняет бред, галлюцинации, мании, влияет на вегетативные функции (снижает тонус полых органов, моторику и секрецию желудочно-кишечного тракта, устраняет спазмы сосудов) при заболеваниях, что сопровождаются возбуждением, беспокойством, страхом смерти. Эффективный у пациентов, резистентных к остальным нейролептиков.
Фармакокинетика. При внутримышечном введении максимальная концентрация в плазме достигается через 10 - 15 мин. Связывание с белками составляет 92%. Активно метаболизируется в печени. Период полувыведения при внутримышечном введении составляет 21 час, при внутривенном – 14 час. Выводится из организма почками – 40%, с жёлчью через кишечник – 15%.
Показания для использования. Острое психомоторное возбуждение разного генезу (маниакальная фаза психоза, деменция, олигофрения, психопатии, острая и хроническая шизофрения, ажиотажная депрессия, алкоголизм), бред и галлюцинации при шизофрении, параноидных состояниях, острых психозах- рвота и икота, что длительно сохраняются и стойкие к терапии- премедикация перед оперативным вмешательствам.
Способ использования и дозы. Доза Галоприла устанавливается индивидуально.
Назначают парентерально (внутримышечно или внутривенно).
Начальная суточная доза для взрослых составляет 0, 5 - 5 мг, разделена на 2-3 приема. Потом дозу постепенно увеличивают на 0, 5 - 2 мг (у резистентных случаях на 2 - 4 мг), до достижения необходимого терапевтического эффекта.
Максимальная суточная доза для взрослых – 100 мг. В среднем терапевтическая доза для взрослых составляет 10 - 15 мг в сутки, при хронических формах шизофрении – 20 - 40 мг в сутки, в резистентных случаях – до 50 - 60 мг в сутки.
Продолжительность курса лечения Галоприлом в среднем – 2 - 3 мес. Поддерживающие дозы (поза обострением) – от 0, 5 до 5 мг в сутки (дозу снижают постепенно).
Для купирования психомоторного возбуждения галоперидол в первые дни взрослым назначают внутримышечно по 2 - 5 мг 2 - 3 раза в сутки или внутривенно в той же дозе (ампулу следует растворить в 10 - 15 мл воды для инъекций).
По достижении устойчивого седативного эффекта переходят на прием внутри, увеличивая при этом суточную дозу на 1 - 2 мг.
Детям возрастом 3 - 12 лет (с массой тела 15 - 40 кг) 0, 025 - 0, 05 мг на килограмм массы тела в сутки 2 - 3 раза в сутки, повышая дозу не чаще, чем раз в 5 - 7 дней, до суточной дозы 0, 15 мг/кг.
Больным пожилого возраста и ослабленным больным назначают 1/3 - 1/2 обыкновенной дозы для взрослых с её повышением не чаще, чем каждые 2 - 3 дня.
Побочное действие. Экстрапирамидные нарушения (тремор, акатизия, дистония), повышение мышечного тонуса и другие симптомы паркинсонизма, возбуждения, беспокойство, эйфория или депрессия, галлюцинации, головная боль, сонливость или бессонница, летаргия, тахикардия, аритмия, смены электрокардиограммы, артериальная гипотензия, нарушение аккомодации, потливость, сухость во рту, нарушение функции печени, остроты зрения, гипер- или гипогликемия, ларинго- и бронхоспазм, в единичных случаях – кожное высыпание.
Противопоказания. Индивидуальная непереносимость или повышена чувствительность к нейролептиков- заболевания нервной системы, сопровождающиеся экстрапирамидною симптоматикою, истерия, кома, тяжелое токсическое торможение центральной нервной системы, вызванное лекарственными средствами- беременность и лактация (при необходимости устранения острого психомоторного возбуждения кормление грудью приостанавливают)- детский возраст до 3 лет.
Передозировка.
Симптомы: ригидность мышц, общий или локальный тремор, сонливость, артериальная гипотензия, в единичных случаях – артериальная гипертензия, коматозное состояние, торможение дыхания, шок.
Лечение: терапия симптоматическая. При подавленности дыхания необходимо прибегать к искусственной вентиляции лёгких. Для улучшения кровообращения внутривенно вводят плазму, норадреналин (но не адреналин!). С целью снижение выраженности экстрапирамидных нарушений парентерально вводят противопаркинсонические средства, например, бензтропина мезилат. Специфический антидот отсутствует.
Особенности использования. При одновременном применении Галоприла и непрямых антикоагулянтов следует корректировать дозу последних. Лицам пожилого возраста, пациентам с заболеваниями печени/почек, органическими нарушениями центральной нервной системы, с тяжелой сердечной и дыхательной недостаточностью, при тиреотоксикозе внутривенное введение должно проводиться особенно осторожно.
Запрещается употребления алкоголя.
Во время терапии следует удерживаться от деятельности, что требует в повышенном внимании и быстрых психомоторных реакций.
Взаимодействие Галоприла с другими лекарственными средствами. Препарат потенцирует действие опиоидных анальгетиков, барбитуратов, транквилизаторов, антидепрессантов, антигипертензивных средств, этанола и этанолсодержащих препаратов, возможно усиление депрессии центральной нервной системы, торможение дыхания и гипотензивное действие. При одновременном применении с эпинефрином возможна блокада его альфа-адреномиметической действия с развитием тяжёлой артериальной гипотензии и тахикардии- с другими средствами, что вызывают экстрапирамидные реакции, с флуоксетином, препаратами лития – возможно повышение частоты и тяжести экстрапирамидных эффектов- с препаратами с антихолинергическим активностью – усиление антихолинергических эффектов- с противосудорожными средствами – смена вида и/или частоты эпилептиформных припадков, снижение концентрации галоперидола в крови- с леводопой, перголидом – снижение их терапевтического действия вследствие блокады галоперидолом дофаминергических рецепторов, с гуанетидином – снижение его гипотензивного действия- с карбамазепином – повышение уровня метаболизма галоперидола- с непрямыми антикоагулянтами наблюдается снижение эффекта последних.
Условия и сроки хранения. Хранить в недоступном для детей, защищенном от света месте при температуре от +15°С до +20°С. Срок годности – 3 года.
