Трамадол-м раствор для инъекций
Трамадол-М раствор для инъекций (Tramadol-M pro injectionibus)
международное и химическое название: tramadol- (RR,SS)-2-(диметиламинометил)-1-(3-мэтоксифенил) циклогексанола гидрохлорид;
Основные физико-химические характеристики: прозрачная бесцветная жидкость;
Состав 1 мл раствора включает трамадола гидрохлорида в перерасчете на 100 % веществу –50 мг;
другие составляющие: натрия ацетат, вода для инъекций – до 1 мл.
Форма выпуска лекарства. Раствор для инъекций.
Фармакотерапевтическая группа. Анальгетики. Код АТС N02АX02.
Действие лекарства. Анальгетический препарат центрального действия. Неселективный агонист опиатных мю-, дельта- и каппа рецепторов в центральной нервной системе с наибольшей сродством с мю-рецепторами. Подавляет активность ноцицептивной и активирует антиноцицептивную систему. Способствует открытию калиевых и кальциевых каналов, производит гиперполяризацию мембран и тормозит проведение нервного импульса. Стимулирует адренергическую систему, подавляя нейрональный обратный захват норадреналина. Усиливает высвобождение серотонина. Проявляет седативный и противокашлевый эффекты. В терапевтических дозах практически не подавляет дыхания и не нарушает сердечно-сосудистую деятельность.
При парентеральном введении анальгетический эффект развивается через 5 – 10 минут и сохраняется в течение 3 - 5 час.
Фармакокинетика. При внутримышечном введении Трамадол быстро и полностью всасывается в кровь, биодоступность составляет приблизительно 100 %. Максимальная концентрация в крови достигается через 45 минут после инъекции. Связывание с белками плазмы - 20 %. Трамадол хорошо распределяется в тканях, объем распределения после внутривенного введения составляет 203 л. Проникает через гистогематические барьеры (гематоэнцефалический, плацентарный), секретируется в грудное молоко. Метаболизируется в печени путём деметилирования и конъюгации с образованием одного активного (О-деметилтрамадол) и десяти неактивных метаболитов. Период полувыведения трамадола - 6 час, О-деметилтрамадола – приблизительно 8 час. Экскретируется преимущественно почками (90 %) и кишечником (почти 10 %) в неизменном виде и в виде метаболитов- около 0,1 % введенной дозы выводится с грудным молоком.
У пациентов пожилого возраста (старше 75 лет) и при нарушении функции печени и почек (клиренс креатинина менее 80 мл/минут) элиминация замедляется. Возможна кумуляция
препарата. В связи с этим в данной категории пациентов рекомендуется снижение дозы и увеличение интервала между введениями препарата.
Показания к применению. Болевой синдром разной этиологии средней и сильной интенсивности: перед- и послеоперационный период, травмы, ожоги, опухолевая болезнь, инфаркт миокарда, почечная и печеночная колики, острый панкреатит, невралгии, болезненные терапевтические и диагностические процедуры и др.
Способ использования и дозы. Режим дозировки устанавливают индивидуально. Лечение следует начинать с невысоких доз. Взрослым и детям, старше 14 лет, препарат назначают внутривенно медленно или инфузионно, внутримышечно или подкожно по 50 - 100 мг (1 - 2 мл). При отсутствии побочного эффекта через 30 - 60 минут возможно дополнительное введение 50 мг (1 мл) препарата. Кратность введения составляет 1 - 4 раза в сутки в зависимости от выраженности болевого синдрома и эффективности терапии. При сильных болях препарат вводят по 50 мг (1 мл) каждые 4 час. Максимальная суточная доза – 400 мг (8 мл).
Детям возрастом от 2 до 14 лет дозу устанавливают из расчета 1-2 мг/кг массы тела. Суточная доза составляет 4 - 8 мг/кг массы тела.
У пациентов пожилого возраста, а также у больных с нарушениями функции печени и/или почек необходима коррекция режима дозировки: снижение дозы и частоты введения препарата. Максимальная суточная доза для пациентов старше 75 лет не должна превышать 300 мг (6 мл).
Побочное действие. Обмороки, тяжесть в голове, головная боль, возбуждения, депрессия, утомляемость, сонливость, затуманивание сознания, судороги, торможение дыхания, тахикардия, ортостатическая гипотензия, сухость во рту, тошнота, рвота, запоры, затруднение мочеиспускания, повышенное потовыделение, мышечная слабость, аллергические реакции.
Противопоказания. Эпилепсия, детский возраст до 2 лет, беременность, период лактации у женщин, повышенная индивидуальная чувствительность к наркотических анальгетиков и трамадола, острая интоксикация алкоголем и лекарственными средствами, которые подавляют центральную нервную систему (антидепрессанты, нейролептики, седативные и снотворные средства, анксиолитики).
Препарат не назначают для терапии синдрома отмены наркотических веществ.
Видео: Как сделать укол животному - Подкожная инъекция
Передозировка. Симптомы: торможение дыхания вплоть до апноэ, судороги, миоз, анурия, кома.
Лечение: внутривенное введение налоксона- симптоматическая терапия, направленная на поддержку жизненно важных функций.
С целью предупреждения передозировка необходимо строго придерживаться рекомендованных доз и назначенной схемы лечения.
Особенности использования. С осторожностью применяют при подавленности дыхательного центра, наркотической зависимости, повышенном внутричерепном давлении, судорогах центрального генеза, спутанности сознания, заболеваниях печени и почек, а также при повышенной чувствительности к остальным опиоидов.
В период лечения Трамадолом-М следует удерживаться от деятельности, которая требует в повышенном внимании и точной координации движений (вождения автотранспортом, механическим оборудованием и др.).
При необходимости лечения Трамадолом-М в период лактации грудное кормления необходимо отменить.
Не следует применять дольше срока, необходимого для терапии, потому что при длительном применении Трамадола-М в высоких дозах возможно развитие лекарственного зависимости.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Раствор Трамадола-М несовместим в одном шприце с растворами диклофенака, индометацина, фенилбутазона, диазепама, флунитразепама, нитроглицерина.
Трамадол-М не назначают одновременно с ингибиторами моноаминоксидазы, его использования возможно через 2 недели после их отмены. Не рекомендуется совместное использования с нейролептиками через возможный риск развития судорог. Трамадол усиливает (взаимно) эффекты транквилизаторов, снотворных, седативных средств, алкоголя и остальных веществ, которые подавляют центральную нервную систему. Долговременное использование опиоидных анальгетиков или барбитуратов стимулирует развитие перекрестной толерантности. При совместном применении с карбамазепином, аналептиками и психостимуляторами обезболивающее действие препарата ослабляется.
Прямыми антагонистами Трамадола-М, которые полностью блокируют его действие, является налоксон и налтрексон.
Условия и сроки хранения. Хранить в недоступном для детей, защищенном от света месте при температуре не выше 25°С. Срок годности – 3 года.
