Трамадола гидрохлорид
Трамадола гидрохлорид (Tramadol hydrochloridе)
Общая характеристика:
международное и химическое названия: tramadol- (±)-транс-2[(диметиламино)метил]-1 (м-мэтоксифенил) циклогексанола гидрохлорид;
Основные физико-химические характеристики: бесцветный, прозрачный, стерильный апирогенный раствор.
Состав. 1 мл раствора включает трамадола гидрохлорида 50 мг;
другие составляющие: натрия ацетат тригидрат, вода для инъекций.
Форма выпуска лекарства. Раствор для инъекций.
Фармакологическая группа Анальгетики. Другие опиоиды. Код АТС N02AX02.
Действие лекарства. Фармакодинамика. Трамадола гидрохлорид - неселективный агонист опиатных рецепторов. Ингибирует обратный захвата норадреналина и серотонина в синапсах системы контролю боли спинного мозга. В отличие от морфину и остальных опиоидов, препарат в терапевтических дозах не подавляет дыхания, не влияет на моторику кишечника и практически не влияет на сердечно-сосудистую систему. Рядом с обезболивающим действием Трамадола гидрохлорид проявляет противокашлевый и определенный седативное влияние.
Фармакокинетика. Трамадола гидрохлорид метаболизируется в печени путём деметилирования и глюкурирования. Выводится преимущественно в виде глюкуронидов, причём около 30 % – в неизменном виде. Трамадол и его метаболиты выводятся преимущественно с мочой, около 10 % – с жёлчью. При нарушениях функции печени или почек период элиминации препарата продлевается. При парентеральном введении обезболивающий эффект препарата наблюдается через 5 – 10 мин. и продолжается 3 – 5 час.
Показания для использования. Явный острый и хронический болевой синдром при травмах, невралгиях, онкологических заболеваниях, боль в послеоперационный период- для премедикации перед болезненными лечебно-диагностическими процедурами.
Способ использования и дозы. Вводят внутривенно (струйно медленно или капельно), подкожно или внутримышечно. Разовая доза для взрослых и детей более 14 лет составляет 50 – 100 мг. Максимальная суточная доза – 400 мг, для лиц возрастом старше 75 лет – 300 мг.
Побочное действие. Обмороки, учащенное потовыделение, головная боль, тошнота, рвота, заторможенность, снижение скорости реакций, ощущение утомленности. В отдельных случаях при внутривенном введении в крупных дозах или при одновременном применении нейролептиков могут наблюдаться судороги церебрального генеза. Редко отмечается побочные реакции со стороны сердечно-сосудистой системы (повышение частоты сердечных сокращений, пониженные артериального давления вплоть до коллапса – особенно при переходе с горизонтального положение в вертикальное). Могут также наблюдаться потеря аппетита, сухость во рту, метеоризм, боль в животе.
Противопоказания. Наркотическая зависимость, спутанное сознание, нарушение функции дыхательного центра, повышенное внутричерепное давление, судорожный синдром церебрального генеза, острая алкогольная интоксикация, острая интоксикация снотворными, анальгетическими и психотропными средствами, беременность и период лактации, повышенная чувствительность к препарату, недееспособность или ограничена дееспособность, использования ингибиторов МАО.
Передозировка. Симптомами передозировки Трамадола является миоз, коллапс, подавленное сознание вплоть до комы, судороги, торможение дыхательного центра (вплоть до апноэ). Основными неотложными приемами при передозировке является обеспечения проходимости дыхательных путей, поддержка дыхания и сердечно-сосудистой деятельности. Антидотом Трамадола является налоксон в дозах до 10 – 15 мг.
Особенности использования. При длительном применении Трамадола возможно развитие лекарственной зависимости, однако он существенно более низкий, чем при использовании морфину. С осторожностью препарат следует применять при печеночной и почечной недостаточности. Сужение зрачков при введении Трамадола может маскировать степень тяжести и течение внутричерепной патологии. Введение препарата может также маскировать клинику острого живота. У больных с клиренсом креатинина менее 30 мл/минут суточная доза не должна превышать 200 мг на 2 введения при 12 часовому интервале. Во время применения препарата пациенты должны воздержаться от управления транспортными средствами и потенциально небезопасными механизмами. Приём алкоголя исключается. С осторожностью назначают людям пожилого возраста.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами. При одновременном назначении Трамадола с препаратами, которые подавляют ЦНС, возможно усиление центральных эффектов, включая торможение дыхания. При одновременном применении Трамадола гидрохлорида с транквилизаторами повышается выраженность его анальгетического действия. При одновременном или предварительному введении карбамазепина выраженность и длительность анальгетического эффекта уменьшаются. Препарат не следует применять в комбинации с ингибиторами МАО (назначается не раньше, чем через 14 суток после отмены ингибиторов МАО). Раствор Трамадола гидрохлорида несовместим в одном шприце с растворами диклофенака натрия, индометацина, фенилбутазона, диазепама, флунитразепама, нитроглицерина.
Условия и сроки хранения. Хранят в защищенном от света и недоступном для детей месте при температуре от +15 до +25 °С.
Срок годности – 2 года.
