Трамадол ретард
Трамадол ретард (Tramadol retard)
Общая характеристика:
международное и химическое название: трамадол- (±)-транс-2-[(диметиламино)метил]-1-(3-мэтоксифенил)циклогексанола гидрохлорид;
Основные физико-химические характеристики: белые овальные обоевыпуклые таблетки, покрытые плёночной оболочкой;
Состав. 1 таблетка содержит 100 мг трамадола гидрохлорида;
другие составляющие: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, гипромелоза 4.000, гипромелоза 100.000, гипромелоза 6, повидон, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат, тальк, макрогол, титана диоксид.
Форма выпуска лекарства. Таблетки пролонгированного действия.
Фармакотерапевтическая группа. Аналгетики. Трамадол. Код АТС N02A X02.
Фармакологические свойства.
Фармакодинамика. Трамадол ретард сильный аналгетик центрального действия. Аналгезирующее действие осуществляется двумя путями: он индуцирует слабую стимуляцию центральной системы для торможения боли путём связывания с опиоидными рецепторами, благодаря чему уменьшается ощущение боли, а также он действует на моноаминергическую систему путём увеличение торможение передачи болевых импульсов в позвоночнике. Этот аналгезирующий эффект является результатом синергической активности обоих механизмов действия. Трамадол не вызывает торможение дыхания и нарушение сердечно-сосудистой деятельности. Воздействие наступает быстро и продолжается несколько часов. Трамадол ретард в виде таблеток с пролонгированным высвобождением активного вещества – это особенная фармацевтическая форма, которая обеспечивает долговременную и постоянную терапевтическую концентрацию трамадола в крови.
Фармакокинетика. После перорального использования Трамадол ретард быстро и почти полностью всасывается в желудочно-кишечном тракте. Терапевтическая концентрация достигается приблизительно через 2 часа, достигает максимума через 4 часа и продолжается в течение периода до 12 часов. Связывание с белками плазмы составляет 20%. Трамодол проникает через плаценту, и его концентрация в пуповинной крови составляет 80% от концентрации в крови матери.
90% трамадола и его метаболитов выводится почками, а остаток выводится вместе с калом. Период полувыведения составляет 5–6 часов и является одинаковым для трамадола и его метаболитов.
Показания к применению. Сильная и умеренная боль разного происхождения.
Способ использования и дозы. Дозу определяют в зависимости от тяжести боли и состояния пациента.
Рекомендуется такова схема дозировки:
1 – 2 таблетки Трамадола ретард дважды в день. Интервал между дозировкам должен составлять 12 часов, большей частью принимают независимо от еды таблетку утром и таблетку вечером, запивая её небольшим количеством жидкости. Не рекомендуется применять суточную дозу Трамадола более 400 мг, за исключением случаев устранение боли у больных раком и у больных с сильными послеоперационными болями, которым суточную дозу можно увеличить до 600 мг.
Для пациентов с почечной или печеночной недостаточностью рекомендуется снижать дозу и увеличивать интервал между приёмами. Для пациентов с клиренсом креатинина менее 30 мл/мин. рекомендуется в начале лечения в 2 раза увеличивать интервал между введением.
Пациентам старше 75 лет не рекомендуется применять суточную дозу более 300 мг.
Трамадол не рекомендуется применять в течение длительного периода, поскольку препарат может вызывать привыкания.
Побочное действие. Наиболее частыми нежелательными эффектами является реакции со стороны желудочно-кишечного тракта и центральной нервной системы. Они возникают приблизительно в 5–30% пациентов, которые принимают трамадол в терапевтических дозах.
До нежелательных эффектов, что возникают в более 5% пациентов, принадлежат головокружение, тошнота, запор, головная боль, сонливость, рвота, зуд, стимуляция центральной нервной системы, астения, потливость, одышка, сухость во рту, диарея.
Другие нежелательные эффекты, что возникают в более 1% пациентов:
центральна нервная система: тревожность, затуманивание сознания, нарушение координации, эйфория, эмоциональная нестабильность, нарушение сна;
желудочно-кишечный тракт: боль в животе, потеря аппетита, метеоризм;
кожа: высыпание на коже;
мочеполовая система: задержка мочи, частые мочеиспускания, менопаузальные признаки;
сердечно-сосудистая система: вазодилатация;
органы чувств: нарушение зрения.
Нежелательные эффекты, которые возникают в менее 1% пациентов и которые могут быть связанные с применением трамадола:
центральна нервная система: судороги, парестезия, нарушение когнитивной функции, галлюцинации, тремор, амнезия, нарушение концентрации, нарушение проходы;
кожа: крапивница;
мочеполовая система: дизурия, менструальные нарушения;
сердечно-сосудистая система: синкопе, ортостатическая гипотензия, тахикардия, пальпитация, гипертензия, сердечно-сосудистый коллапс;
другие нежелательные эффекты: увеличение тонуса мышц, нарушение проглатывания, потеря веса.
Противопоказания. Гиперчувствительность к трамадола или к остальным ингредиентов препарата. Таблетки пролонгированного действия не следует назначать детям младше 14 лет. Острая интоксикация ингибиторами центральной нервной системы (алкоголь, антидепрессанты, нейролептики, седативные средства, анксиолитики, снотворные средства). Лечение ингибиторами МАО.
Видео: Слезы - трамал
Передозировка. При применении препарата в дозах, что значительно превышают рекомендованные дозы, могут возникнуть признаки интоксикации: нарушение сознания (включая кому), генерализованные судороги, гипотензия, тахикардия, сужение или расширение зрачков, торможение дыхания. При сильной интоксикации трамадолом, которая сопровождается потерей сознания и поверхностным дыханием, рекомендуется ввести налоксон, а судороги необходимо устранять с помощью внутривенного введения диазепама.
Особенности использования. Трамадол можно применять для лечения пациентов с повышенной чувствительностью к опиоидам, но с осторожностью. Трамадол не рекомендуется применять пациентам склонным до злоупотребление (алкоголизм, злоупотребление лекарств и наркотическая зависимость).
Во время лечения, а также в течение некоторого времени после лечения рекомендуется тщательно следить за пациентами с церебральными судорогами.
Трамадол ретард не применяют как замещающую терапию при опиоидной зависимости.
При длительном применении трамадола нельзя полностью исключить возможность развитие лекарственной зависимости.
Для пациентов с почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее 30 мл/минут.) через увеличение периода полувыведения рекомендуется по крайней мере на начала лечения в 2 раза увеличивать интервал между введением.
Для пациентов с печеночной недостаточностью через сниженный печеночный клиренс, возросшую концентрацию в сыворотке и увеличен период полувыведения рекомендуется снижать дозу или увеличивать интервал между приёмами.
Трамадол можно применять для пациентов с увеличенным внутричерепным давлением (например при черепно-мозговых травмах) или с тяжелыми заболеваниями лёгких, но с осторожностью.
Видео: Сотрудники УФСКН РФ по РД уничтожили 20 000 таблеток
Беременность и лактация
Безопасность применения препарата в течение периода беременности не была установлена. Высокие дозы могут делать вредное действие на зародыш и новорожденного ребенка. В отдельных неотложных случаях применение препарата разрешен только под тщательным медицинским надзором и если ожидать преимущества лечения для матери оправдывают возможный риск для плода.
При применении препарата в период лактации необходимо учитывать то, что приблизительно 0,1% препарата попадает в грудное молоко. При однократном применении Трамадола ретард большей частью не нужно прекращать кормление ребенка грудью.
Влияние на способность управлять автомобилем и другими механическими средствами
Этот препарат оказывает мощный влияние на психофизическую деятельность. Поэтому во время лечения пациентам запрещается управлять автомобилем или работать с механическими средствами.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Трамадол не рекомендуется применять вместе с ингибиторами МАО. При одновременном применении трамадола с препаратами, которые действуют на центральную нервную систему (анестетики, антидепрессанты, нейролептики, седативные средства, анксиолитики, снотворные средства), или с алкогольными напитками возможно синергическое действие, которое проявляется в увеличении седативного эффекта или усилении аналгезирующего эффекта. При одновременном применении с карбамазепином увеличивается метаболизм трамадола, что требует увеличение дозы трамадола. Одновременное введения трамадола и специфических ингибиторов повторного захвата серотонина, трициклических антидепрессантов и нейролептиков может увеличить риск появления судорог.
Условия и срок хранения. Хранить при температуре не выше 25°С. Хранить в недоступном для детей месте. Срок годности - 5 лет.
