Залдиар
Залдиар (Zaldiar)
Основные физико-химические характеристики: таблетки, покрытые оболочкой, светло-жёлтого цвета, на изломе почти белого цвета, с гравированием "Т5" на одной стороне и с логотипом компании "Грюненталь" – на другой;
Состав. 1 таблетка содержит трамадола гидрохлорида 37, 5 мг и парацетамола 325 мг;
другие составляющие: целлюлоза микрокристаллическая, крахмал прежелатинизированный, натрия крахмалгликолят, крахмал кукурузный, магния стеарат, ОПАДРАЙ светло-жёлтый, воск карнауба.
Форма выпуска лекарства. Таблетки, покрытые оболочкой.
Фармакотерапевтическая группа. Анальгетики и антипиретики. Код АТС N02А Х.
Действие лекарства.
Фармакодинамика. Залдиар – комбинированный препарат, который включает два активных вещества - трамадола гидрохлорид и парацетамол.
Трамадол – опиоидный синтетический анальгетик, имеет обезболивающее действие, является агонистом опиатных рецепторов. Оказывает центральное действие и действие на останавливающий мозг, усиливает действие седативных средств. Активирует опиатные рецепторы на пре- и постсинаптических мембранах афферентных волокон ноцицептивной системы в головном мозге и желудочно-кишечном тракте.
Парацетамол – имеет обезболивающее и жаропонижающее действия. Блокирует циклооксигеназу в центральной нервной системе, влияя на центры боли и терморегуляции. Не производит раздражения слизистой желудка и кишечника, не проявляет влияния на водно-солевой обмен, поскольку не влияет на синтез простагландинов в периферических тканях. Благодаря парацетамола наступает быстрое обезболивание, в то время как трамадол обеспечивает пролонгированный эффект. Синергизм анальгетического действия двух активных веществ снижает риск возникновения побочных эффектов.
Фармакокинетика. Воздействие препарата Залдиара является совокупностью действием его компонентов, поэтому проведение кинетических исследований не является возможным- все элементы вместе нельзя проследить с помощью маркеров или биоисследований. По этой причине невозможно найти метаболита препарата.
Показания к применению. Болевой синдром средней и сильной интенсивности разной этиологии (в том числе воспалительного, травматического, сосудистого происхождений). Обезболивание при проведении болезненных диагностических или терапевтических манипуляции.
Способ использования и дозы. Залдиар применяют под надзором врача. Режим дозировки и длительность лечения подбираются отдельно в зависимости от выраженности болевого синдрома и чувствительности больного. Не следует назначать препарат дольше определенной срока лечения.
Для взрослых и детей старше 14 лет рекомендована начальная разовая доза составляет 1 - 2 таблетки Залдиара, интервал между приёмами – не менее 6 час. Применяют независимо от приема еды, проглатывать целыми (нельзя разламывать или жевать), запивая жидкостью.
Максимальная суточная доза – 8 таблеток (300 мг трамадола и 2, 6 г парацетамола).
У пожилых больных (возраст 75 лет и более) могут быть применении обычные дозы. Однако через замедленное выведение интервал между приёмами препарата может быть увеличен.
У пациентов с умеренной почечной недостаточностью (клиренс креатинина от 10 до 30 мл/минут) прием препарата должен проистекает с додержанням 12-часовых интервалов между приёмами. Поскольку трамадол очень медленно выводится при проведении гемодиализа или гемофильтрации, постдиализное использования для поддержки анальгезирующего действия обыкновенно не потребуется.
У больных с серьезными нарушениями печени препарат не применяется. При умеренных состояниях следует увеличивать интервал между приёмом препарата. Риск, связанный с передозировкой парацетамола, выше у больных с нециррозной болезнью печени, вызванные алкоголизмом.
Побочное действие.
Со стороны нервной системы: потливость, головокружение, головная боль, слабость, повышена утомляемость, заторможенность, парадоксальна стимуляция ЦНС (нервозность, галлюцинации), сонливость, нарушение сна, затуманивание сознания, нарушение координации движения, судороги центрального генеза (при одновременном назначении антипсихотических средств), депрессия, амнезия, нарушение когнитивной функции, парестезии, нестойкость проходы.
Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, тошнота, рвота, метеоризм, абдоминальная боль, запор, диарея, затруднение при проглатывании.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, ортостатическая гипотензия, синкопе, коллапс.
Аллергические реакции: крапивница, зуд, отек Квинке, экзантема, буллезные высыпания.
Со стороны мочевыделительной системы: затруднение мочеиспускания, дизурия, задержка мочи.
Со стороны органов ощущение: нарушение зрения, вкуса.
Со стороны дыхательной системы: диспноэ.
Другие: нарушение менструального цикла, нарушение системы крови (анемия, тромбоцитопения, метгемоглобинемия).
При длительном применении – развитие лекарственного зависимости. При резких отмене – синдром "отмены".
Противопоказания. Повышенная чувствительность к составляющим препарата. Острая интоксикация алкоголем, препаратами, которые подавляют ЦНС, снотворными и психотропными препаратами, которая сопровождается подавлением дыхания или выраженным подавлением центральной нервной системы- одновременное использование ингибиторов МАО (и 2 недели после их отмены)- тяжёлая печеночная и/или почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 10 мл/минут)- эпилепсия, что не контролируется лечениям- синдром отмены наркотиков. Дети до 14 лет. Беременность и период лактации.
Передозировка.
Симптомы: миоз, тошнота, рвота, боль в желудке, потливость, бледность кожных покровов, коллапс, кома, судороги, депрессия дыхательного центра, апноэ.
В тяжелых случаях развивается печеночная недостаточность, энцефалопатия и коматозное состояние.
Лечение: применяются обычные меры экстренной помощи: промывание желудка, прием активированного угля, полифепана, поддержка функции сердечно-сосудистой системы. При подавленности дыхания применяется налоксон. Судороги можно устранить диазепамом.
Специфического антидота нет.
Особенности использования. С осторожностью применять пациентам: в состоянии шока, которые перенесли черепно-мозговую травму, с повышенным внутричерепным давлением, с склонностью к судорожного синдрома, с нарушениями состояния сознания неизвестной этиологии, респираторной функции, при однократном применении психотропных и остальных обезболивающих средств центрального действия, средств местной анестезии, больным с заболеваниям желудочно-выводящих путей- при доброкачественных гипербилирубинемиях (в том числе синдром Жильбера), вирусному гепатите, дефиците глюкозо-6-фосфат дегидрогеназы.
Не рекомендуется для использования при проведении местной анестезии. Следует предотвращать применение препарата при использовании небольших доз наркоза. У пациентов, больных эпилепсией, или которые имеют склонность до эпилептических припадков, препарат может применяться только за жизненными показаниями.
Пациентов следует проинформировать про необходимость соблюдения режима дозировки и чтобы они не принимали одновременно препараты, которые содержат трамадол и парацетамол.
При длительном неконтролированном применении могут возникнуть симптомы зависимости: раздраженность, фобий, нервозность, нарушение сна, психомоторная активность, тремор, дискомфорт в области желудка или кишечнике. У пациентов, склонных к злоупотребление препаратом или возникновения зависимости, лечения должно проводиться под тщательным надзором врача в течение короткого периода.
Во время лечения препаратом запрещено употреблять алкогольные напитки.
Во время лечения Залдиаром следует удерживаться от вождением автотранспортом и занятий потенциально небезопасными видами деятельности, которые нуждаются повышенной концентрации внимания и скорости психомоторных реакций.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Одновременное использование с опиоидными агонистами-антагонистами (бупренорфином, налбуфином, пентазоцином) не рекомендуется, поскольку анальгетический эффект снижается вследствие конкурирующего действия на рецепторы и возникает риск синдрома отмены.
При терапии препаратом вместе с другими лекарственными средствами, которые имеют подавляющее влияние на ЦНС (например, снотворные средства или транквилизаторы), а также при одновременном употреблении с алкоголем побочные эффекты, характерны для трамадола, могут быть наиболее выраженными. Индукторы микросомального окисления (в том числе карбамазепин) уменьшают анальгетивный эффект и его длительность.
Одновременное использование с средствами, которые снижают эпилептический порог, например селективными ингибиторами захвата серотонина, трициклическими антидепрессантами, нейролептиками, может увеличивать опасность возникновения судорог.
Препараты, которые ингибируют CYP3A4, такие как кетоконазол и эритромицин, могут замедлить метаболизм трамадола (N-деметилирования) и активного О-деметилированного метаболита. Хинидин повышает концентрацию в плазме крови трамадола и снижает концентрацию М1 метаболита за счет конкурентного ингибирования изоэнзиму CYP2D6.
Ингибиторы микросомального окисления (циметидин) снижают риск гепатотоксического действия. Скорость всасывания может быть увеличена при приёме метоклопрамида или домперидона и снижена холестирамином. Препарат при приёме в течение длительного времени усиливает эффект непрямых антикоагулянтов (варфарин и другие кумарины), что увеличивает риск кровотечений.
Условия и сроки хранения. Хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С. Срок годности – 3 года.
