Кеторолак-здоровье раствор
Кеторолак-здоровье раствор для инъекций (Solutio Ketorolac-Zdorovye pro injectionibus)
Общая характеристика.
международное и химическое название: ketorolac, трометаминовая соль (±)-5-бензоил-2,3-дигидро-1Н-пиролизин-1-карбоновой кислоты;
Основные физико-химические характеристики: прозрачный бесцветный или зеленовато-желтоватый раствор;
Состав. 1 мл раствора включает кеторолака трометамина (в перерасчете на 100% веществу) 30 мг;
другие составляющие: натрия хлорид, натрия метабисульфит, динатрия эдетат (трилон Б), спирт бензиловый, 0,1 М раствор натрия гидроксида, вода для инъекций.
Форма выпуска лекарства. Раствор для инъекций.
Фармакотерапевтическая группа. Нестероидные противовоспалительные и противоревматические средства. Кеторолак. Код АТС М01А В15.
Действие лекарства. Фармакодинамика. Кеторолак-здоровье - обезболивающий, противовоспалительный, жаропонижающий препарат. Механизм действия кеторолака обусловлен торможением биосинтеза простагландинов путём торможения циклооксигеназы-1, а также снижением образования остальных медиаторов боли и воспаление. Не влияет на опиоидные рецепторы, не вызывает торможение дыхательного центра, не проявляет седативного и анксиолитического действия. Препарат не вызывает лекарственной зависимости и симптомов отмены. Тормозит агрегацию тромбоцитов и может увеличивать час кровотечения.
Обезболивающая действие после внутривенного и внутримышечного введения наступает приблизительно через 30 минут, максимальный эффект развивается через 1–2 час., длительность действия 4–6 часов.
Фармакокинетика. После внутримышечного введения максимальная концентрация кеторолака в крови достигается через 40-50 мин. Связывание с белками плазмы составляет более 99%. Кеторолак метаболизируется в организме в основному путём конъюгации с глюкуроновой кислотой. Выведение кеторолака осуществляется почками (до 90%), в т. ч. в неизменном состоянии (~ 58%), в состоянии практически неактивного метаболита – р-гидроксикеторолака (~ 11%) и остальных метаболитов, возможно, конъюгатов (~ 31%). Период полувыведения составляет 4–6 час. У пациентов пожилого возраста (старше 65 лет), а также при почечной недостаточности плазменный клиренс кеторолака уменьшается, а время полувыведения увеличивается. Препарат не кумулирует в организме.
Показания для использования. Купирование боли средней и сильной интенсивности, преимущественно в послеоперационном и послетравматическом периодах.
Способ использования и дозы. Препарат назначен для кратковременного использования. Препарат вводят внутривенно струйно или внутримышечно медленно, глубоко в седалищную мышцу. Режим дозировки устанавливают индивидуально с учётом выраженности болевого синдрома.
Взрослым до 65 лет внутримышечно вводят 10–30 мг (0,3–1 мл), потом по 10–30 мг каждые 4–6 час. При внутривенном струйном введении (в течение не менее 15 сек) начальная доза составляет 10–30 мг, потом в случае необходимости по 10–30 мг каждые 6 часов. Максимальная разовая доза: при внутривенном введении – 30 мг, при разовом внутримышечному введении – 60 мг, при многоразовом внутримышечному введении – 30 мг.
Максимальная суточная доза при любом пути введения не должна превышать 90 мг. Максимальная длительность терапии – 5 суток.
Больным возрастом более 65 лет или пациентам с нарушением функции почек (креатинин сыворотки 170–442 мкмоль/л) внутримышечно или внутривенно струйно вводят по 10–15 мг (0,3–0,5 мл), при необходимости инъекции повторяют каждые 4–6 час. Максимальная суточная доза при обоих путях введение в этой категории больных не должна превышать 60 мг.
Побочное действие. В отдельных больных возможны:
Со стороны желудочно-кишечного тракта: диспепсия, тошнота, боль в эпигастрии, редко - метеоризм, отрыжка, рвота, запор, эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта, нарушение функции печени.
Со стороны центральной нервной системы: головная боль, головокружение, сонливость, бессонница, депрессия, нервозность, нарушение сна, возбуждения, нарушение концентрации внимания, сухость во рту.
Со стороны мочевыделительной системы: учащение мочевыделение, олигурия, гематурия, описаны случаи острой почечной недостаточности.
Со стороны системы сворачивания крови: образования гематом, послеоперационные кровотечения, носовые кровотечения, увеличение времени кровотечения.
Аллергические реакции: кожный зуд, крапивница, анафилаксия, отек гортани, бронхоспазм.
Противопоказания. Эрозивно-язвенные повреждения желудочно-кишечного тракта в фазе обострения или в анамнезе, нарушение функции почек (креатинин сыворотки выше 442 мкмоль/л), гиповолемия, дегидратация, бронхиальная астма, бронхоспазм, нарушение сворачивания крови, высокий риск послеоперационной кровотечения, возможность или наличие желудочно-кишечных и /или черепно-мозговых кровотечений и нарушений гемостаза, беременность, кормление грудью, возраст до 16 лет, повышена индивидуальная чувствительность к кеторолака и остальных нестероидных противовоспалительных средств.
Передозировка. Симптомы: боль в животе, тошнота, рвота, эрозивно-язвенные поражения желудка, гипервентиляция, нарушение функции почек. Лечение: приостановки приема препарата, симптоматическая терапия.
Особенности использования. Необходимо с осторожностью назначать препарат больным возрастом старше 65 лет, пациентам с нарушением функции печени и почек, хронической сердечной недостаточностью, артериальной гипертонией, бронхиальной астмою и бронхообструктивным синдромом, лицам в период деятельности, что требует в повышенном внимании и скорости психомоторных реакций.
При необходимости Кеторолак-здоровье можно назначать в комбинации с наркотическими анальгетиками, при этом их доза может быть снижена.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Одновременный прием с пентоксифиллином, антикоагулянтами и декстранами повышает риск кровотечения. Одновременное использование с ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента может повысить риск развития нарушений функции почек (особенно у больных с гиповолемией). Повышает токсичность метотрексата, циклоспорина, гастротоксичность нестероидных противовоспалительных средств и глюкокортикоидов. При одновременном применении с солями лития возможно снижение экскреции лития с мочой и повышение его концентрации в плазме крови. Пробенецид повышает концентрацию кеторолака в плазме и пролонгирует период его полувыведение.
Препарат Кеторолак-Здоровье не следует смешивать в одном шприце с другими лекарственными средствами.
Сроки и условия хранения. Хранить в защищенном от света месте при температуре от 15 о С до 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности – 2 года.
