Кеторолак нортон
Кеторолак Нортон (Ketorolac Norton)
международное и химическое название: Ketorolac- (±)-5-бензоил,2,3-гидро-1Н-пиролизин-1-карбоксильная кислота, объединенная с 2-амино-2-гидроксиметил-1,3-пропан-диолом (1:1);
Основные физико-химические характеристики: белые, круглые, плоские таблетки без оболочки с линией разлома с одной стороны.
Состав. 1 таблетка содержит: кеторолака трометамина 10 мг;
другие составляющие: целлюлоза микрокристаллическая, крахмал, тальк, коллоидный диоксид кремния, магния стеарат, натрия крахмалгликолят.
Форма выпуска лекарства. Таблетки.
Фармакотерапевтическая группа. Нестероидные противовоспалительные и противоревматические средства.
АТС М01А В15.
Действие лекарства. Кеторолак имеет обезболивающие и противовоспалительные свойства, однако его системная обезболивающее действие значительно превышает противовоспалительный эффект. Как и другие нестероидные противовоспалительные препараты (НПЗП), кеторолак подавляет агрегацию тромбоцитов, вызванную арахидоновой кислотой и коллагеном, но не влияет на АТФ–индуцированную агрегацию тромбоцитов. Кеторолак пролонгирует среднее время кровотечения. В отличие от наркотических анальгетиков, кеторолак не подавляет дыхательный центр и не вызывает возрастание конечной РаСО2, в отличие от морфина. В отличие от последнего, кеторолак не влияет на показатели состояния сердечной мышцы и не вызывает геодинамических нарушений. Кеторолак не оказывает влияния на психомоторные функции.
Фармакокинетика. После перорального введения кеторолак всасывается быстро и полностью. Связывается с белками плазмы (>99%). Максимальная концентрация в плазме определяется через 30-40 минут после перорального приема. Кеторолак не испытывает существенного системного метаболизма. Основной путь метаболизма кеторолака- связей с глюкуроновой кислотой. Использование еды не влияет на степень абсорбции препарата. Выявлено, что средние пиковые концентрации в плазме у здоровых добровольцев после перорального употребления 10 мг представляют 0,86 мг/л. Фармакокинетика кеторолака носить линейный характер. Не наблюдается кумуляции при назначении в дозе 10 - 90 мг.
Как и другие НПЗП, кеторолак сильно связывается с белками плазмы (>99%). С калом выводится 10% введенной дозы препарата, более 90% дозы экскретируется с мочой, при этом 60% - в неизменном состоянии. Среднее время полураспада кеторолака равна приблизительно 4 - 6 часам после перорального использования.
У лиц пожилого возраста и у больных с нарушением функций почек фармакокинетика кеторолака изменяется: скорость выведение снижается, час полураспада увеличивается в среднем до 6,21 часа после перорального использования 10 мг препарата, средняя
площадь под кривой (AUС) увеличивалась. Клинические проявления этих изменений а также причины до конца не выяснены. У больных с почечной недостаточностью выведение кеторолака медленное,
про что свидетельствует снижение общего клиренса плазмы, а срок полувыведение увеличивается (с 9,62 до 9,91 часа), что указывает на необходимость корректирование дозы. По данным исследований, кеторолак поступает с материнского кровообращения в кровоток плода (отношения 0,116). Он также выводится с молоком матери (отношения до концентрации в плазме 0,015:0,037).
Показания к применению. Кеторолак-Нортон назначен для недлительного использования с целью обезболивание при умеренном и сильной боли, при таких состояниях:
послеоперационная боль (сначала назначается в инъекциях, а позднее – в таблетках): после полостных операций, гинекологических, хирургических, ортопедические, урологических, стоматологических, ЛОР и остальных операций;
острый болевой синдром мышечно-костного происхождения: острые растяжения, вывихи, переломы и повреждения мягких тканей;
зубная боль, в том числе после стоматологических вмешательств;
послеродовый боль (при родах кеторолак не показан);
для мгновенного обезболивание при обостренных болевого синдрома при таких состояниях, как онкологическая боль, радикулит, ишиалгия, отит, фибромиалгия, несуставный болевой синдром при хронической патологии мягких тканей, остеоартрозы, остеохондрозе, и как вспомогательный препарат, при почечных и печеночных коликах.
Способ использования и дозы. Режим дозировки таблеток Кеторолака-Нортон устанавливают индивидуально, учитывая выраженность болевого синдрома. Начальная доза для купирования боли у взрослых составляет 10 мг каждые 4-6 часов, при необходимости дозу повышают до 20 мг 3-4 раза в сутки. Максимальная суточная доза Кеторолака-Нортон для взрослых – 90 мг. Для лиц после 65 лет или с массой тела менее, чем 50 кг, а также с незначительными нарушениями функции почек суточная доза составляет – 60 мг. Продолжительность лечения – 5 дней.
Побочное действие. Диспепсия, запор, стоматит, метеоризм, пептические язвы и / или эрозивный гастрит, кровотечение, боль в животе, тошнота, рвота, гипервентиляция, почечная недостаточность, пурпура, тромбоцитопения,анемия, транзиторная азотемия, повышение уровня креатинина в сыворотке крови, интерстициальный нефрит, папиллярный некроз, гематурия, протеинария, нефротический синдром, повышение активности печеночных ферментов, гепатотоксическое действие, периферические отеки, крапивница, макулопапулезни сыпи, буллезные сыпи, токсический эпидермальный некролиз.
Противопоказания. Гиперчувствительность к Кеторолаку или остальных НПЗП, назальный полипоз, ангионевротический отек, бронхоспазм на аспирин или другие НПЗП, бронхиальная астма. Состояние дегидратации и гиповолемии какого угодно происхождения. Наличие пептических язв, нарушений сворачивания крови в анамнезе, желудочно-кишечное кровотечение в анамнезе, церебро-васкулярные нарушения. Почечная недостаточность среднего или тяжелой степени. Период беременности, родов, лактации. Возраст до 16 лет. Геморрагический диатез, при риска развития кровотечений или при неполном гемостазе в послеоперационном периоде.
Передозировка. Пониженные активности, диарея, рвота, бледность кожных покровов, затруднение дыхания. Лечение симптоматическое.
Особенности использования. Кеторолак-Нортон не назначается для длительного лечения. Не рекомендуется применять его для премедикации и аналгезии в акушерской практике. Только под тщательным лекарственным надзором применяют у больных с нарушениями функции почек или печени, сердечной недостаточностью, артериальной гипертензией, гипокоагуляцией.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Кеторолак уменьшает связей варфарина с белками плазмы крови. При одновременном применении с другими НПЗП, глюкокортикостероидами, непрямыми антикоагулянтами повышается риск развития кровотечений.
Не рекомендуется применять кеторолак одновременно с другими НПЗП, пентоксифиллином, пробепецидом. При одновременном применении с солями лития возможны снижение экскреции последнего с мочой, при применении с алендронатом повышается риск развития гастропатии.
Кеторолак может снижать эффективность гипотензивных средств, клиренс метотрексата и повышать его токсичность. Препараты чеснока, лука, гинкго двухлопастного могут потенцировать эффект кеторолака и повышать риск развития геморрагических осложнений.
Условия и сроки хранения. Хранить в тёмном, недоступном для детей месте, при температуре не выше 25°С.
Срок годности – 3 года.
