Новалькет-здоровье
Новалькет-Здоровье (Ketorolac-Zdorovye)
международное и химическое название: ketorolac, трометаминовая соль (±)-5-бензоил-2, 3-дигидро-1Н;
пиролизин-1 -карбоновой кислоты;
Основные физико-химические характеристики: таблетки белого или белого с кремовым оттенком
цвета, плоскоцилиндрической формы с фаской;
Состав 1 таблетка включает кеторолака трометамина (в пересчете на 100% вещества) 10 мг;
другие составляющие: крахмал картофельный, целактоза 80, аэросил, кальция стеарат.
Форма выпуска лекарства. Таблетки.
Фармакотерапевтическая группа. Нестероидные противовоспалительные и противоревматические средства.
Код АТС М01А В15.
Действие лекарства.
Фармакодинамика. Новалькет-Здоровье - обезболивающий, противовоспалительный, жаропонижающий препарат. Механизм действия кеторолака обусловлен торможением биосинтеза простагландинов путём торможения циклооксигеназы-1, а также снижением образования остальных медиаторов боли и воспаления. Не влияет на опиоидные рецепторы, не вызывает торможение дыхательного центра, не проявляет седативного и анксиолитического действия. Препарат не вызывает лекарственной зависимости и симптомов отмены. Тормозит агрегацию тромбоцитов и может увеличивать время кровотечения.
Фармакокинетика. При приёме внутрь кеторолак быстро и полностью адсорбируется, связываясь с белками плазмы более чем на 99%. Максимальная концентрация в крови достигается через 40 - 50 мин. Приём еды уменьшает скорость, но не влияет на степень всасывание вещества в кровь. Кеторолак метаболизируется в организме в основном путём конъюгации с глюкуроновой кислотой. Выводится кеторолак почками (до 90%), в т. ч. в неизмененной форме (~ 58%), в форме практически неактивного метаболита - р-гидроксикеторолака (~11%) и остальных метаболитов, возможно, конъюгатов (~31%). Период полувыведения составляет 4-6 час. У пациентов пожилого возраста (старше 65 лет), а также при почечной недостаточности плазменный клиренс кеторолака уменьшается, а время полувыведения увеличивается. Препарат не кумулирует в организме.
Обезболивающий эффект развивается через 30 – 40 мин. после приема препарата и продолжается 4-6 часов.
Показания для использования. Острая боль средней и сильной интенсивности преимущественно в послеоперационном и посттравматическом периодах.
Способ использования и дозы. Режим дозировки устанавливают индивидуально с учётом интенсивности болевого синдрома. Взрослым, обычно, назначают по 1 таблетке Новалькета-Здоровье (10мг) каждые 4-6 часов, при выраженном болевом синдроме разовую дозу можно увеличить до 20 мг. Максимальная суточная доза - 90 мг. Курс лечения не более
5 дней. Пациентам возрастом старше 65 лет или массой тела менее 50 кг, а также больным с нарушением функции почек препарат назначают в более невысоких дозах, максимальная суточная доза – 60 мг.
Побочное действие.
-Со стороны желудочно-кишечного тракта: диспепсия, тошнота, боли в эпигастрии, в единичных случаях - метеоризм, отрыжка, рвота, запор, эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта, нарушение функции печени;
- с бока центральной нервной системы: головная боль, головокружение, сонливость, бессонница, депрессия, нервозность, нарушение сна, возбуждения, нарушение концентрации внимания, сухость во рту;
- с бока мочевыделительной системы: повышение частоты мочевыделение, олигурия, гематурия, описаны случаи острой почечной недостаточности, нефротический синдром, гломерулонефрит;
- с бока системы сворачивания крови: образования гематом, послеоперационные кровотечения, носовые кровотечения, увеличение времени кровотечения;
- аллергические реакции: кожный зуд, крапивница, отек гортани, бронхоспазм.
Противопоказания. Эрозивно-язвенные повреждения желудочно-кишечного тракта в анамнезе, нарушение функции почек (креатинин сыворотки выше 442 мкмоль/л), гиповолемия, дегидратация, бронхиальная астма, бронхоспазм, нарушение сворачивания крови, высокий риск послеоперационной кровотечения, возможность или наличие желудочно-кишечных и /или черепно-мозговых кровотечений и нарушений гемостаза, беременность, период лактации у женщин, возраст младше 16 лет, повышенная индивидуальная чувствительность к кеторолака и остальных нестероидных противовоспалительных средств.
Передозировка. При передозировке возможны боли в животе, тошнота, рвота, эрозивно-язвенные поражения желудка, гипервентиляция, нарушение функции почек.
Лечение: приостановки приема препарата, промывание желудка, симптоматическая терапия.
Особенности использования. Необходимо придерживаться осторожности при назначении препарата больным возрастом старше 65 лет, пациентам с нарушением функции печени и почек, хронической сердечной недостаточностью, артериальной гипертонией, бронхиальной астмой и бронхообструктивным синдромом, лицам во время деятельности, которая требует повышенного внимания и скорости психомоторных реакций. При необходимости препарат можно назначать в комбинации с наркотическими анальгетиками, при этом их доза может быть снижена. Не рекомендуется применять для премедикации, поддерживающей анестезии и для обезболивания в акушерской практике. Препарат не показан для лечения хронического болевого синдрома.
Взаимодействие Новалькета-Здоровье с другими лекарственными средствами. Одновременный прием с пентоксифиллином, антикоагулянтами и декстранами повышает риск кровотечения Одновременное использование с ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента может повысить риск развития нарушений функции почек (особенно у больных с гиповолемией). Повышает токсичность метотрексата, циклоспорина, гастротоксичность нестероидных противовоспалительных средств и глюкокортикоидов. При одновременном применении с солями лития возможно снижение экскреции лития с мочой и повышение его концентрации в плазме крови. Пробенецид повышает концентрацию кеторолака в плазме и пролонгирует период его полувыведения.
Условия и сроки хранения. В сухом, защищенном от света месте при температуре Вы 15 °С до 25°С. Хранить в недоступном для детей месте. Срок годности - 2 года.
