Кетолекс
Кетолекс (Ketolex)
международное и рациональное химическое название: Ketorolac- (±)-5-бензоил-2, 3-дигидро-1Н-пиролизин-1-карбоновая кислота, 2-амино-2-(гидроксиметил)-1, 3-пропандиол;
Основные физико-химические свойства: прозрачный раствор от бесцветного до бледно-жёлтого цвета;
Состав. 1 мл раствора включает: кеторолака трометамина - 30 мг;
другие составляющие: натрия хлорид, спирт абсолютный, натрия метабисульфит, динатрия эдетат, пропиленгликоль, натрия гидроксид 1% раствор, вода для инъекций.
Форма выпуска лекарственного средства. Раствор для инъекций.
Фармакологическая группа. Нестероидные противовоспалительные и противоревматические средства. Кеторолак. Код АТС М01А В15.
Действие лекарства. Фармакодинамика: Кеторолак производит противовоспалительное и выраженное анальгетическое действие. Кеторолак влияет на циклооксигеназный путь обмена арахидоновой кислоты, подавляет биосинтез простагландинов – модуляторов болевой чувствительности, терморегуляции и воспаление. Кеторолак не имеет седативного и анксиолитического действия, не влияет на психомоторные функции, не производит подавляющего действия на дыхательный центр. Кеторолак подавляет агрегацию тромбоцитов. Способность тромбоцитов до агрегации возобновляется через 24 – 48 час. Препарат не вызывает синдрома отмены после приостановки его приема. Анальгетическое действие после внутримышечного введения развивается через 10 мин. и продолжается в течение 6 – 8 час.
Фармакокинетика. После внутримышечного введения кеторолак полностью всасывается, максимальная концентрация в плазме крови достигается через 45 – 50 мин. После внутривенного введения 30 мг кеторолака его максимальная концентрация в плазме крови достигается через 5, 4 мин. после однократного введения и составляет 2, 2 – 3 мкг/мл. Кеторолак не поддается существенному пресистемном метаболизма. Препарат не кумулирует при введении в дозе 10 – 90 мг. Беспрепятственно связывается с белками плазмы (99%). Метаболизируется связываниям с глюкуроновой кислотой или путём гидроксилирования с образованием р-гидроксикеторолака, анальгетическая активность которого менее 1% от такой кеторолака. Средний период полувыведения равен 4 – 6 час., средний объем распределения – 0, 15 л/кг, общий клиренс 0, 35 мл/минут/кг. Равновесная концентрация в плазме крови достигается при введении препарата каждые 6 час. в течение суток. Клиренс при многоразовом применении остается постоянным. 10% дозы препарата выводится с калом, 90% – с мочой, причём 60% – в неизменном состоянии. У больных возрастом более 65 лет элиминация снижается, период полувыведения увеличивается в среднем до 7 час. после парентерального введения в дозе 30 мг., общий клиренс замедляется до 0, 019л/кг. У больных с почечной недостаточностью выведение кеторолака медленно, про что свидетельствует снижение общего клиренса, а период полувыведения увеличивается до 9, 62 – 9, 91 час., вследствие этого необходима коррекция дозы. Кеторолак проникает через плаценту и в грудное молоко.
Показания для использования. Для недлительного использования с целью облегчения умеренного и острого послеоперационной боли. Препарат также используется для облегчения острой почечной колики, зубной боли и боли, связанного с травмою, и висцерального боли, при онкологических заболеваниях.
Способ использования и дозы. Рекомендованная доза 30 мг внутримышечно. Возможно назначение от 15 мг до 30 мг – при необходимости каждые 4 – 6 часов. Для больных весом до 50 кг и возрастом более 65 лет с нарушением функции почек доза 10 – 30 мг. При лечении острого боли, который сопровождает ранний послеоперационный период, начальная доза Кетолекса 30 мг может быть повторена через 15 – 30 минут, а в дальнейшем – каждые 30 мин. по 15 мг при необходимости. Максимальная суточная доза Кетолекса не должна превышать 90 мг для взрослых пациентов и 60 мг для больных пожилого возраста, пациентов с массой тела менее 50 кг и с нарушением функции почек.
Максимальная длительность парентерального использования Кетолекса не должна превышать 2 суток.
Периодические введения препарата можно назначать на более длительный срок по рекомендации врача.
Побочное действие. Со стороны пищеварительной системы: стоматиты, сухость во рту, тошнота, запор, диспепсия, гастрит.
Со стороны центральной и периферической нервной системы: сонливость, головная боль, головокружение, парестезии.
Со стороны мочевыделительной системы: учащенное мочеиспускание, почечная недостаточность.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: брадикардия.
Аллергические реакции: зуд, боль и отек в месте инъекции.
В отдельных случаях возможно нарушение гемопоэза (агранулоцитоз, тромбоцитопения, анемия).
Противопоказания. Кетолекс противопоказан пациентам, у которых на следующий прием препарата начались аллергические реакции. Он также противопоказан больным с гиперчувствительностью к нестероидных противовоспалительных средств.
Кетолекс не должен применяться у пациентов с активной пептической язвой, при тяжелых нарушениях функции почек (уровень креатинина в плазме крови 5 мг/100 мл), риск послеоперационной кровотечения, геморрагический инсульт, застойная сердечная недостаточность, женщинам в период беременности и кормления грудью, детям возрастом до 16 лет.
Передозировка. Боль в животе, тошнота, рвота, нарушение функции почек, гипервентиляция. Проводить симптоматическую терапию.
Особенности использования. У больных с сердечной недостаточностью, артериальной гипертензией Кетолекс следует применять с предосторожностью. Торможение агрегации тромбоцитов сохраняется в течение 24 – 48 час. после отмены препарата, поэтому необходимо контролировать сворачивания крови у больных при применении Кетолекса.
При применении Кетолекса следует избегать деятельности, что требует в повышенном внимании и скорой реакции.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Наркотические анальгетики (морфин) могут назначаться параллельно с Кетолексом для снятия боли. Наркотическая поддержка может быть особенно полезной в раннем послеоперационном периоде, когда боль особенно сильный. При комбинированном применении пробеницида и Кетолекса повышается концентрация кеторолака в плазме крови и продлевается период его полувыведения. При назначении с метотрексатом снижается клиренс последнего и повышается его токсичность. При одновременном применении с другими нестероидными противовоспалительными средствами, а также с пентоксифиллином возможна суммирование побочных эффектов. При комбинированном применении Кетолекса и салицилатов (при концентрации их в плазме 300 мкг/мл) связывание Кетолекса с белками плазмы уменьшается с 99% до 97%. Варфарин, парацетамол, фенитоин, ибупрофен, напроксен, пироксикам не воздействуют на связывание Кетолекса с белками плазмы крови. При применении Кетолекса с варфарином, гепарином, декстраном может увеличиваться риск возникновения кровотечения. Раствор Кетолекса не следует смешивать в одной емкости с морфином, гидроксизином – возможно выпадение в осадок Кетолекса.
Условия и сроки хранения. Хранить при температуре до +25°С, в сухом, защищенном от света и недоступном для детей месте.
Срок годности – 1,5 года.
