Эвинопон
Эвинопон (Evinopon)
международное и химическое название: diclofenac- натриевая соль 2-(2, 6-дихлорфенил) аминофенилуксусной кислоты;
Основные физико-химические свойства: прозрачный, почти бесцветный раствор;
Состав. 1 мл раствора включает 25, 0 мг натрия диклофенака;
другие составляющие: натрия метабисульфит, манитол, спирт бензиловый, натрия гидроксид, пропиленгликоль, вода для инъекций.
Форма выпуска лекарственного средства. Раствор для инъекций.
Фармакотерапевтическая группа. Нестероидные противовоспалительные и противоревматические средства. Производные уксусной кислоты.
Код АТС M01A B05.
Действие лекарства.
Фармакодинамика.
Нестероидный противовоспалительный и противоревматический препарат с выраженным противовоспалительным, анальгетической и жаропонижающим действием. Механизм действия препарата связанный с подавлением активности основного фермента метаболизма арахидоновой кислоты, который является предшественником простагландинов, которые играют основную роль в патогенезе воспаления, боли и лихорадки. Анальгетическое действие обусловлено двумя механизмами – периферическим (через торможение синтеза простагландинов) и центральным (через торможение синтеза простагландинов в центральной и периферической нервной системе). Ингибирует синтез протеогликана в хрящах. При ревматических заболеваниях противовоспалительное и обезболивающее действие Эвинопона приводить к значительного снижения выраженности боли как в покоя, так и при движении, утренней скованности, припухлости суставов и, тем самым, до улучшения функционального состояния больного. При неспецифической воспалении, который возникает после травм или операций, Эвинопон уменьшает ощущение боли (спонтанного и возникающего при движениях) и противовоспалительный отек. Препарат замедляет агрегацию тромбоцитов. При длительном применении проявляет десенсибилизувальну действие.
Фармакокинетика.
Всасывание: после однократного внутримышечного введения 75 мг Эвинопона максимальная концентрация действующего вещества в крови достигается через 20 минут и составляет 2, 5 мкг/мл, после внутривенного введение в течение 2 часов – 1, 9 мкг/мл. Концентрация препарата в плазме находится в линейной зависимости от величины применяемой дозы. После многократного введения препарата его фармакокинетика не изменяется. Кумуляции препарата не отмечено.
Распределение: связывание с белками плазмы составляет 99, 7 % (преимущественно с альбумином). Диклофенак распределяется в синовиальной жидкости, максимальная концентрация достигается на 2–4 часа позднее, чем в плазме. Диклофенак в значительной мере метаболизируется. Среди его метаболитов является два метаболита, которые фармакологически активные, но меньшей мерой, чем диклофенак.
Выведение: период полувыведения из плазмы составляет 1–2 часа, с синовиальной жидкости – 3–6 часов. Приблизительно 60 % дозы препарата выводится почками в виде метаболитов, менее 1 % экскретируется с мочой в неизменном виде. Другое часть выводится в виде метаболитов с жёлчью.
Показания для использования.
Противовоспалительные и дегенеративные формы ревматических заболеваний:
ревматоидный артрит, в т.ч ювенильный ревматоидный артрит;
анкилозирующий спондилоартрит (болезнь Бехтерева);
спондилоартриты.
Ревматические заболевания околосуставных мягких тканей.
Острый подагрический артрит.
Болезненные синдромы со стороны позвоночника.
Посттравматический и послеоперационная боль, которая сопровождается воспалением и отеком.
Почечная и желчная колика.
Приступы мигрени тяжелого течения.
Способ использования и дозы.
Препарат вводят внутримышечно и внутривенно (капельно).
Эвинопон в дозе 75 мг (1 ампула) вводят глубоко внутримышечно в верхний внешний квадрант ягодиц. Кратность введения – 1–2 раза в сутки.
При почечных и желчных коликах препарат вводят внутримышечно в дозе 75 мг. При необходимости через 30 минут введения повторяют в той же дозе.
Максимальная суточная доза составляет 150 мг (2 ампулы) препарата. Продолжительность использования – 2 дня. При необходимости лечения продолжают в виде таблеток или ректальных суппозиториев. Для инфузионного введения сначала готовят раствор: 100–500 мл 0, 9 % раствора натрия хлорида или 5 % раствора глюкозы смешивают с раствором натрия бикарбоната для инъекций (0, 5 мл 8, 4 % или 1 мл 4, 2 % раствора, или соответствующая количество раствора другой концентрации). До приготовленного инфузионного раствора добавляют 75 мг (1 ампулу) Эвинопона. В зависимости от степени выраженности болевого синдрома инфузию проводят в течение 30–180 минут. С целью предотвращения послеоперационной боли после операции проводят инфузию ударной дозы препарата (25–50 мг за 15–60 минут), в дальнейшем инфузию продолжают со скоростью 5 мг/час (до достижения максимальной суточной дозы – 150 мг).
Побочное действие. Со стороны системы пищеварения: тошнота, рвота, диарея, абдоминальные спазмы, диспепсия, метеоризм, анорексия, иногда - транзиторное повышение активности трансаминаз в крови, редко - гепатит.
Со стороны системы кроветворения: апластическая анемия, гемолитическая анемия, лейкопения, тромбоцитопения, агранулоцитоз.
Со стороны нервной системы и органов чувств: иногда – головная боль, головокружение, редко – сонливость.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: единичны случаи - артериальная гипертензия, возникновения тахикардии, боль в грудной клетке.
Со стороны мочевыделительной системы: в единичных случаях – отеки, в отдельных случаях – острая почечная недостаточность, интерстициальный нефрит, нефротический синдром, папиллярный некроз, гематурия, протеинария.
Аллергические и иммунопатологические реакции: кожная высыпания, в единичных случаях – приступы бронхиальной астмы, системные анафилактические и анафилактоидные реакции, васкулит.
Другие: локальная боль- в отдельных случаях – локальный абсцесс или некроз тканей.
Противопоказания.
Пептическая язва желудка или двенадцатиперстной кишки;
повышенная чувствительность к диклофенака натрия или к какому угодно компоненту препарата;
язвенный колит;
желудочно-кишечные кровотечения;
бронхиальная астма в фазе обострения;
непереносимость ацетилсалициловой кислоты или остальных нестероидных противовоспалительных препаратов;
детский и подростковый возраст до 16 лет;
беременность;
кормление грудью.
Передозировка.
Симптомы передозировки: подвижное возбуждения, раздражительность, головокружение, судороги. Лечение: концентрацию диклофенака в сыворотке крови понижают с помощью форсированного диализа, при необходимости – гемодиализа.
Особенности использования.
С осторожностью назначают препарат при нарушениях функции почек и печени, язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, пациентам с хронической сердечной недостаточностью и больным на артериальную гипертонию, бронхиальную астму. У больных с выраженными нарушениями функции почек (клиренс креатинина менее, чем 10 мл/минут) повышается удельный вес выведение метаболитов с жёлчью, поэтому увеличение их концентрации в крови не наблюдалось. У больных на хронический гепатит или компенсированный цирроз фармакокинетические параметры диклофенака такие же, как у пациентов, что не имеют нарушений функции печени. При длительном применении препарата нужно контролировать функцию почек через опасность снижение почечного кровотока. Особенного внимания нуждаются пациенты пожилого возраста (особенно ослаблены больные и больные с пониженной массой тела), поскольку язвообразования, перфорации и кровотечения со стороны желудочно-кишечного тракта в них приводят к более сложных последствий. Таким пациентам Эвинопон назначают в минимальной дозе. Целесообразно регулярно контролировать клеточный состав периферической крови, функцию печени. Поскольку Эвинопон может кратковременно ингибировать агрегацию тромбоцитов, необходимо тщательно наблюдать за пациентами с нарушением гемостаза. Приготовленный инфузионный раствор Эвинопона должен быть прозрачным и не содержать кристаллов или преципитатов.
Управление автомобилем/работа с механизмами: если во время лечения препаратом у пациентов возникло головокружение или другие нарушение со стороны центральной нервной системы, рекомендуется отказаться от занятий, которые нуждаются в повышенном внимании и скорости психомоторных реакций (способность управлять автомобилем или работать с механизмами).
Взаимодействие с другими лекарственными средствами.
Эвинопон может повышать концентрацию лития, метотрексата и дигоксина в плазме крови, токсичность при одновременном применении. Эвинопон, как и другие нестероидные противовоспалительные препараты, может снижать эффект диуретиков. При одновременном применении Эвинопона с калийсберегающими диуретиками повышается концентрация калия в крови. При одновременном применении с другими нестероидными противовоспалительными препаратами повышается риск возникновения побочных эффектов. Эвинопон при применении вместе с пероральными гипогликемическими препаратами не влияет на их клиническое действие. У больных сахарным диабетом, которые применяли Эвинопон одновременно с гипогликемическими препаратами, наблюдалось развитие гипогликемии или гипергликемии, что обуславливало изменение их дозы. При одновременном применении Эвинопона и ацетилсалициловой кислоты концентрация Эвинопона в плазме крови снижается. Препарат повышает нефротоксичность циклоспорина.
Условия и сроки хранения.
Хранить при комнатной температуре (не выше 25 °С) в защищенном от света месте. Хранить в недоступном для детей месте. Срок годности – 5 лет.
