Диклофенак-нортон
Диклофенак-Нортон (Diclofenac–Norton)
Общая характеристика:
международное и химическое название: diclofenac- натриевая соль 2-(2, 6-дихлорфенил-амино)-фенилуксусной кислоты);
Основные физико-химические характеристики: прозрачный бесцветный раствор;
Состав. 1 мл раствора включает диклофенака натрия – 25 мг;
другие составляющие:пропиленгликоль, спирт бензиловый, натрия сульфит, вода для инъекций.
Форма выпуска лекарственного средства. Раствор для инъекций.
Фармакотерапевтическая группа. Нестероидные противовоспалительные и противоревматические средства. Код АТС М01А В05.
Действие лекарства. Фармакодинамика. Диклофенак натрия принадлежит к группе нестероидных противовоспалительных лекарственных средств. Обладает выраженное противовоспалительное, анальгетическое и антипиретическая активность. Подавляет активность ферментов циклооксигеназы (преимущественно ЦОГ-1), вследствие чего нарушается биосинтез некоторых простагландинов (ингибирует фермент простагландинсинтетазу), устраняя и значительно уменьшая выраженность симптомов воспаления. Снижает индуцированную простагландинами повышенную чувствительность нервных окончаний до механических раздражителей и биологически активных веществ, что образуются в очаге воспаления- снижает повышенную температуру тела, препятствует действия простагландинов на гипоталамический цепочку процесса терморегуляции- уменьшает концентрацию простагландинов в менструальной крови, снижая интенсивность менструального боли. Снижает агрегацию тромбоцитов. Препарат способствует увеличению объема движений в пораженных суставах, снижению боли в состоянии покоя и при движениях.
Фармакокинетика. Диклофенак натрия при инъекционному введении связывается с белками плазмы крови на 99, 7 %, в основном с альбуминами (99, 4 %). Почти 50 % действующего вещества поддается метаболизму в период первого прохождения через печень. После внутримышечного введения максимальная концентрация препарата в плазме крови отмечается через 20 мин. Концентрация действующего вещества в плазме крови находится в линейной зависимости от величины применяемой дозы. Биотрансформация осуществляется путём конъюгации с глюкуроновой кислотой неизмененного диклофенака или продуктов его гидроксилирования. Диклофенак натрия хорошо проникает в ткани и в синовиальную жидкость, где его концентрация может превышать концентрацию в плазме крови. Не кумулирует в организме. Период полувыведения из плазмы крови составляет 1-2 часов, с синовиальной жидкости – 3-6 часов. Приблизительно 60 % препарата выводится с мочой в виде метаболитов, почти 1 % – в неизменном виде. Приблизительно 35 % препарата выводится с калом. У больных с почечной недостаточностью при применении обыкновенной схемы лечения не проистекает кумуляции активного вещества. Не наблюдаются отличности в кинетике и метаболизме Диклофенака натрия у больных с нарушением функции печени (хронический гепатит, компенсированный цирроз) сравнительно с пациентами, которые имеют нормальную функцию печени.
Показания к применению. Суставный синдром (активное фаза ревматизма, ревматоидный артрит, артропатии, остеоартрит, остеохондроз, спондилоартроз, анкилозирующий спондилоартрит, болезнь Бехтерева, подагра), люмбаго, невралгии, миалгии, боль при травматическом повреждении мягких тканей и опорно-двигательного аппарата, болевой синдром и воспаление после оперативных вмешательств, альгодисменорея, болевой синдром при аднексите, проктите, коликах (желчная и почечная).
Способ использования и дозы. Препарат вводят глубоко внутримышечно в верхний внешний квадрант ягодиц. Как правило, назначают 1 ампулу (75 мг/3 мл) в сутки. В тяжелых случаях (например, при коликах разного генеза) допускается использования 2 ампул в сутки, при этом интервал между инъекциями должен составлять несколько часов и следующую инъекцию проводят в иную ягодицу. Можно объединять инъекционную форму (75 мг/3 мл) с диклофенаком в остальных лекарственных формах. Общая доза диклофенака не должна превышать 150 мг в сутки.
Диклофенак–Нортон в форме инъекций (75 мг/3 мл) рекомендуется применять не более 2 дней, а потом при необходимости продолжить лечение с применением остальных лекарственных форм диклофенака.
Лицам пожилого возраста назначают минимальные эффективные дозы. Максимальная разовая доза препарата - 75 мг, выше суточная доза – 150 мг.
Побочное действие. Препарат обыкновенно хорошо переносится и редко вызывает побочные эффекты. У некоторых больных могут наблюдаться:
со стороны пищеварительного тракта:тошнота, рвота, анорексия, боль и неприятные ощущение в эпигастрии, метеоризм, запор или диарея, крайне редко – эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта. У некоторых больных наблюдаются явления острой печеночной недостаточности, транзиторное повышение уровня аминотрансфераз в плазме крови, гепатит (с желтухой или без желтухи), описаны случаи молниеносного гепатита.
Со стороны центральной и периферической нервной системы: возможны головокружение, головная боль, возбуждения, бессонница, раздражительность, повышена утомляемость- изредка – парестезии, нарушение зрения (расплывчатость, диплопия), шум в ушах, тремор, психические нарушения, депрессия.
Аллергические заболевания: отмечается появление нестойких высыпаний на коже, зуд, редко – крапивница. В отдельных случаях – буллезные высыпания, экзема, полиморфная эритема, болезнь Стивенса-Джонса, болезнь Лайела (острый токсический эпидермолиз), эритродермия (эксфолиативный дерматит), выпадение волос, фотосенсибилизация, аллергическая пурпура.
Со стороны системы кроветворения: возможны тромбоцитопения, лейкемия, агранулоцитоз, гемолитическая анемия, апластическая анемия- аллергические реакции (редко по типу бронхиальной астмы- системные анафилактические или анафилактоидные реакции, включая артериальную гипотензию). У некоторых пациентов возникают нарушение функции почек, отеки, сердцебиение, боль в груди, артериальная гипертензия.
Местно: в месте внутримышечного введения возможно ощущение жжения, крайне редко – образования инфильтрату, некроз жировой ткани.
Противопоказания. Препарат противопоказан при пептической язве желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения, нарушениях кроветворение, в период беременности и кормления грудью, при повышенной чувствительности к препарату, при "аспириновой астме" в анамнезе, детям возрастом до 14 лет. Не назначают или применяют по абсолютными показаниями только под контролем врача при бронхиальной астме, повышенной чувствительности к остальным нестероидным противовоспалительным препаратов (НПЗП), хронических или рецидивирующих диспепсических явления, пептической язве в анамнезе, нарушениях функции печени и почек, артериальной гипертензии, хронической сердечной недостаточности, склонности к кровотечениям, пациентам пожилого возраста.
Передозировка. При передозировке препарата проводят промывание желудка, назначают активированный уголь и проводят симптоматическую поддерживающую терапию, особенно при возникновении таких осложнений, как гипотензия, почечная недостаточность, судороги, раздражения желудочно-кишечного тракта и торможение дыхания. Проведение форсированного диуреза и диализа неэффективно, поскольку препарат прочно связывается с белками сыворотки крови и имеет экстенсивный метаболизм.
Особенности использования. В процессе лечения препаратом необходимо осуществлять систематический контроль функций печени и почек, картины периферической крови.
Использование препарата в І и ІІ триместрах беременности возможно только в том случае, когда ожидаемый терапевтический эффект превышает возможный риск влияния препарата на плод.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Диклофенак–Нортон может увеличивать концентрацию лития и дигоксина в плазме при одновременном их применении. Одновременное использование с калийсберегающими диуретиками может привести к повышению уровня калия в плазме крови. Одновременное использование несколько НПЗП или сочетания их с кортикостероидами может повысить частоту побочных реакций. Известны отдельные случаи возникновения кровотечений при одновременном применении препарата с антикоагулянтами. Диклофенак-Нортон можно применять одновременно с антидиабетическими препаратами. Однако Появляются сообщения про развитие в отдельных пациентов гипогликемических и гипергликемических реакций, которые требовали коррекции дозы антидиабетических препаратов. Следует проявлять осторожность при использовании НПЗП не раньше, как за 24 часа до начала использования или после окончания терапии метотрексатом, потому что его уровень в крови (и, соответственно, токсичность) может повышаться. Влияние препарата на синтез простагландинов в почках может повышать токсичность циклоспорина.
Условия и сроки хранения. Хранить в тёмном и недоступном для детей месте, при температуре до +25°С.
Срок хранения – 2 года.
