Диклофенак
Диклофенак (Diclofenac)
международное и химическое название: diclofenac- натриевая соль 2-[ (2, 6-дихлорфенил)-амино]-фенилуксусной кислоты;
Основные физико-химические характеристики: круглые, обоевыпуклые таблетки, покрытые плёночной оболочкой, красновато-бурого цвета;
Состав. 1 таблетка с пленочным покрытием включает диклофенака натрия 50 мг;
другие составляющие: целлюлоза микрокристаллическая, лактоза, крахмал кукурузный, магния стеарат, полиэтиленгликоль 6000, тальк, кислоты метакриловой кополимер, краситель пигментный, дибутилфталат, повидон, натрия кроскармелоза.
Форма выпуска лекарственного средства. Форте таблетки, покрытые плёночной оболочкой.
Фармакотерапевтическая группа. Нестероидные противовоспалительные и противоревматические средства, производные уксусной кислоты. Диклофенак. Код АТС М01А В05.
Действие лекарства.
Фармакодинамика. Препарат проявляет противовоспалительное, анальгетическое, жаропонижающее и антиагрегационное действие. Механизм действия обусловлен ингибированием синтеза простагландинов на уровни циклооксигеназы-1, подавлением синтеза лейкотриенов, антибрадикининовой активностью, стабилизацией лизосомальных мембран, снижением активности нейтрофилов.
Фармакокинетика. После однократного приема внутрь в дозе 50 мг максимальная концентрация диклофенака в плазме достигается приблизительно через 2 час. После многоразового приема препарата его фармакокинетика не изменяется. Кумуляция препарата не отмечено. 99% диклофенака связывается с белками сыворотки крови. Диклофенак проникает в синовиальную жидкость. В этом случае максимальная концентрация отмечается на 2 - 4 час позднее, чем в плазме. После приема Диклофенака внутри приблизительно 50% действующего вещества метаболизируется при первом прохождении, через печень. Период полувыведения - 1 - 2 часа. Диклофенак большей частью метаболизируется. Приблизительно 60% дозы препарата выводится в виде метаболитов с жёлчью.
Показания для использования. Воспалительные и дегенеративные заболевания суставов и позвоночника: равматоидный артрит, ювенильный ревматоидный артрит, анкилозирующий спондилит, спондилоартриты- остеоартроз, спондилоартроз. Посттравматический и послеоперационная боль и воспаление. Боль в гинекологии (дисменорея, аднексит). Приступы мигрени, почечная или желчная колика.
Способ использования и дозы. Взрослым препарат назначают в дозе по 50 мг, в 2 - 3 приема в сутки, не разжевывая и запивая жидкостью.
Максимальная суточная доза – 150 мг.
Для детей старше 6 лет суточная доза составляет 2 - 3 мг /кг массы тела.
Таблетки следует принимать в период или после еды.
Курс лечения зависит от эффективности терапии и составляет, как правило, 3 недели.
Побочное действие. Со стороны желудочно-кишечного тракта: боль в эпигастрии, тошнота, диарея, диспепсия, метеоризм, транзиторное повышение активности трансаминаз в крови, в единичных случаях возможно возникновение эрозивно-язвенных дефектов слизистой оболочки желудочно-кишечного тракта, иногда усложненных желудочно-кишечной кровотечением, меленою, перфорацией и очень редко наблюдаются неспецифический геморрагический колит, болезнь Крона.
Со стороны центральной нервной системы: головная боль, головокружение, редко – сонливость, тремор, депрессия, кошмары во сне, раздражительность.
Аллергические реакции: кожное высыпание, крапивница, экзема, полиморфная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, эритродермия, фотосенсибилизация, пурпура.
Со стороны кроветворной системы: тромбоцитопения, лейкопения А, агранулоцитоз, гемолитическая анемия.
В единичных случаях наблюдаются острая почечная недостаточность, интерстициальный нефрит, гематурия, протеинария- приступы бронхиальной астмы, системные анафилактические реакции.
Противопоказания. Повышенная чувствительность к диклофенаку или остальных ингредиентов препарата. Пептическая язва желудка или кишечника- приступы бронхиальной астмы, крапивница, острый ринит в анамнезе, связанный с применением ацетилсалициловой кислоты или остальных нестероидных противовоспалительных препаратов. Беременность и период лактации. Дети до 6 лет.
Передозировка. В случае передозировки препарата наблюдаются головная боль, психомоторное возбуждение, раздражительность, головокружение, гипервентиляция, судороги. Рекомендуется симптоматическая терапия, специфического антидота нет.
Особенности использования. С осторожностью назначают пациентам с заболеваниями печени, почек, желудочно-кишечного тракта в анамнезе, при артериальной гипертонии, сердечной недостаточности, пациентам пожилого возраста, лицам, работа которых требует повышенного внимания.
При длительном применении препарата рекомендуется проводить периодический анализ крови.
Приём препарата можно объединять с внешними и ректальными лекарственными формами диклофенака (мази, гели, суппозитории и др.), при этом его суточная доза не должна превышать 150 мг.
Влияние на способность управлять автотранспортом и другими небезопасными механизмами.
Если в период лечения препаратом Диклофенак возникает головокружение или другие нарушение со стороны центральной нервной системы, необходимо избегать вождения автотранспортом и выполнение работ, связанных с использованием потенциально небезопасных приборов и механизмов.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Препарат повышает гастротоксичность нестероидных противовоспалительных средств и глюкокортикоидов, повышает риск гиперкалиемии при лечении калийсберегающими диуретиками, уменьшает эффект диуретиков. Повышает концентрацию в крови лития, дигоксина, непрямых антикоагулянтов, хинолиновых производных, оральных противодиабетических препаратов (возможны как гипо-, так и гипергликемия). Концентрация диклофенака в плазме снижается при применении ацетилсалициловой кислоты. Не рекомендуется одновременное использование с метотрексатом и циклоспорином, потому что диклофенак повышает их токсичность.
Условия и сроки хранения. Хранить в недоступном для детей, сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25°С. Срок годности – 3 года.
