Диклоран
Диклоран (Dicloran)
международное и химическое название: diclofenac- натриевая соль 2-[(2, 6-дихлорфенил)-амино]-фенилуксусной кислоты;
Основные физико-химические характеристики: обоевыпуклые круглые таблетки в кишечнорастворимой оболочке оранжевого цвета;
Состав. 1 таблетка содержит диклофенака натрия – 50 мг;
другие составляющие: лактоза, крахмал кукурузный, тальк очищенный, магния стеарат, кремнезем коллоидный безводный, натрия кроскармелоза, полиэтиленгликоль 6000, кислота метакриловая кополимер, краситель Сансет жёлтый, титана диоксид.
Форма выпуска лекарственного средства. Таблетки, покрытые оболочкой, кишечнорастворимые.
Фармакотерапевтическая группа. Нестероидные противовоспалительные и противоревматические средства.
Код АТС М01АВ05.
Действие лекарства. Нестероидный препарат с противовоспалительным, аналгезирующим и жаропонижающим действием.
Фармакодинамика. Невыборочно подавляя циклооксигеназу 1 и 2, нарушает метаболизм арахидоновой кислоты и уменьшает количество простагландинов в месте воспаления. При ревматических заболеваниях противовоспалительное и анальгезирующее действие диклофенака способствует значительном снижению боли, утренней скованности, опухлости суставов, вследствие чего улучшает функцию суставов. При травмах, воспалительных состояниях, в послеоперационном периоде диклофенак уменьшает ощущение боли и воспалительный отек.
Фармакокинетика. После однократного приема внутрь таблеток диклофенака натрия в дозе 50 мг максимальная концентрация препарата в плазме крови (1, 5 мкг/мл) наблюдается через 2-3 часа. Препарат быстро и полностью абсорбируется из кишечника, еда тормозит скорость абсорбции. Концентрация в плазме линейно зависит от величины введенной дозы. Изменений фармакокинетики вследствие многоразового приема не проистекает, препарат не кумулирует при приеме рекомендованных интервалов между приемам.
Видео: Да бля глаз болит
Связь диклофенака натрия с белками плазмы крови составляет 95–98 %, причём большая часть препарата связывается с альбуминами. Препарат хорошо проникает в синовиальную жидкость, где максимальная концентрация действующего вещества достигается на 2–4 часа позднее, чем в плазме. Период полувыведения из синовиальной жидкости составляет 3–6 часов. Концентрация диклофенака натрия в полости сустава начинает превышать его концентрацию в плазме через 4–6 часов и остается более высокой в течение 12 часов.
Метаболизм: 50 % действующего вещества метаболизируется в период "первого происхождения" через печень. Метаболизм проистекает путём гидроксилирования и конъюгации с глюкуроновой кислотой. Фармакологическая активность метаболитов нижняя за активность диклофенака.
Системный клиренс составляет 260 мл/минут- период полувыведения из плазмы – 1 - 2 часа. 60% дозы в виде метаболитов выводится почками, остальное – с жёлчью.
У больных с выраженной почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее 10 мл/минут.) увеличивается удельный вес выведение метаболитов с жёлчью, поэтому повышение их концентрации в крови не наблюдается.
Показания для использования. Воспалительные и дегенеративные заболевания опорно-двигательного аппарата (ревматоидный артрит, полувыведения из синовиальной, анкилозирующий спондилит, спондилоартриты, остеоартроз, спондилоартроз)- острый подагрический артрит- ревматические заболевания внесуставных мягких тканей (люмбаго, ишиас, невралгия, миалгия, тендовагинит, бурсит)- боль в позвоночнике- болевой синдром и воспаление при травмах- болевой и воспалительный синдромы после оперативных вмешательств, при гинекологических заболеваниях- почечная или желчная колики.
Способ использования и дозы. Взрослым по 50 мг (по 1 таблетке) 2 - 3 раза в сутки. Максимальная суточная доза – 150 мг. Принимать таблетки целыми, не разжевывая, запивая небольшим количеством воды. Более эффективно принимать препарат до еды. При повышенной чувствительности желудка Диклоран принимают в период или после еды. После достижения оптимального терапевтического эффекта дозу постепенно уменьшают до 50 мг в сутки. Продолжительность приема препарата зависит от динамики регрессии симптомов.
Побочное действие.
Со стороны желудочно-кишечной системы: гастропатия (боль и спазмы в эпигастрии), метеоризм, тошнота, ощущение дискомфорта в области желудка, изжога, отрыжка. Изредка – эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта, которые усложняются кровотечением, перфорацией- афтозный стоматит, эзофагит, токсический гепатит. В отдельных случаях – неспецифический язвенный колит, болезнь Крона.
Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, повышена утомляемость. В единичных случаях: нарушение восприятие или зрения (расплывчатое изображение, диплопия), шум в ушах, раздражительность, судороги, нарушение сна, депрессия, ощущение тревоги, периферическая полинейропатия.
Дерматологические реакции: зуд, кожное высыпание, гиперемия кожи. Возможны буллезные высыпания, экзема, синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла, фотосенсибилизация.
Со стороны мочеполовой системы: задержка жидкости- изредка – периферические отеки, дисменорея- в отдельных случаях – гематурия, протеинария, интерстициальный нефрит, снижение функции почек, нефротический синдром.
Со стороны органов кроветворение: в отдельных случаях: тромбоцитопения, лейкопения, агранулоцитоз, гемолитическая анемия, апластическая анемия.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: артериальная гипертензия- отмечены единичные случаи возникновения аритмии, кардиалгии, коллапса.
Аллергические и иммунологические реакции: изредка – приступы бронхиальной астмы, бронхоспазма- системные анафилактические/анафилактоидные реакции (отек Квинке, одышка, анафилактический шок).
Противопоказания. Повышенная чувствительность к диклофенака натрия и компонентов, входящему в состав препарата- приступы бронхиальной астмы, крапивница, риниты, связанные с применением ацетилсалициловой кислоты и остальных нестероидных противовоспалительных средств в анамнезе.
Эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта в фазе обострения (среди них – пептическая язва, болезнь Крона, неспецифический язвенный колит), кровотечения в желудочно-кишечном тракте.
Беременность (ІІІ триместр), лактация- детский возраст (до 14 лет).
Нарушения кроветворение, гемостаза (в том числе гемофилия).
Передозировка. Симптомы: головная боль, головокружение, тошнота, рвота, боль в животе, гипервентиляция лёгких, психомоторное возбуждение, судороги.
Лечение: промывание желудка, назначение активированного угля, а также проведение симптоматической терапии, направленной на устранения повышение артериального давления, раздражения желудочно-кишечного тракта, судорог.
Форсированный диурез, гемодиализ малоэффективные через высокую способность диклофенака натрия связываться с белками крови.
Особенности использования. Во время лечения Диклораном необходим систематический контроль за картиной периферической крови, функцией печени, почек и исследования калу на скрытую кровь.
Следует с осторожностью назначать Диклоран больным, которые имеют в анамнезе указания касающиеся эрозивно-язвенных поражений желудочно-кишечного тракта, а также пациентам с анемией, с выраженными нарушениями функции печени, почек, органов кроветворение.
Диклоран в высоких дозах (200 мг) может угнетать агрегацию тромбоцитов, поэтому необходимо тщательно наблюдать за пациентами с нарушением гемостаза.
Диклоран следует применять с осторожностью в пожилом возрасте, больным с хронической сердечной недостаточностью, артериальной гипертонией, больным сахарным диабетом, порфирию, а также непосредственно сразу после серьёзных хирургических вмешательств.
Назначение Диклорана в І и ІІ триместрах беременности возможно только в исключительных случаях, если, по мнению врача, польза для матери превышает возможный риск для плода.
Больным, которые принимают Диклоран, следует воздерживаться от занятий, которые нуждаются в повышенном внимании и скорости психических и двигательных реакций (например, вождения автомобилем) и от употребления алкоголя.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами. При одновременном применении Диклорана с калийсберегающими диуретиками повышается риск гиперкалиемии- с непрямыми антикоагулянтами и тромболитическими средствами – риск кровотечения (преимущественно в желудочно-кишечном тракте). Может снижаться эффект гипотензивных и снотворных средств. Препараты, что блокируют канальцевую секрецию, повышают концентрацию диклофенака в плазме, тем самым увеличивая его эффективность и токсичность.
Одновременный прием Диклорана с другими нестероидными противовоспалительными препаратами, а также с глюкокортикоидами повышает вероятность возникновения их побочных эффектов. Ацетилсалициловая кислота снижает концентрацию диклофенака в крови. Одновременное использование с парацетамолом, циклоспорином и препаратами золота повышает риск развития нефротоксических эффектов.
Диклоран может повышать в плазме концентрацию дигоксина, препаратов лития, токсичность метотрексата и нефротоксичность циклоспорина.
Цефамандол, Цефоперазон, цефотетан, вальпроевая кислота при одновременном приёме с Диклораном увеличивают частоту развития гипопротромбинемии.
Диклоран уменьшает гипогликемический эффект пероральных антидиабетических средств.
Одновременный прием с этанолом, колхицином, кортикотропином и препаратами зверобоя повышает риск развития кровотечений из желудочно-кишечного тракта.
Условия и сроки хранения. Хранить при температуре до 30 °С в защищенном от света месте. Хранить в местах, недоступных для детей!
Срок годности – 3 года.
