Диклонак раствор для инъекций
Диклонак раствор для инъекций (Liquor Diclonас pro Injectionibus)
международное и химическое название: diclofenac- 2-[(2,6-дихлорфенил)амино]бензолуксуснаякислота (в виде натриевой соли);
Основные физико-химические характеристики: прозрачная бесцветная жидкость;
Состав 1 мл раствора включает диклофенаканатрия - 25 мг;
другие составляющие: спирт бензиловый, натрия метабилсульфит, эдетатдинатрия, пропиленгликоль, натрия гидроксид, вода для инъекций.
Форма выпуска лекарства. Раствор для инъекций.
Фармакотерапевтическая группа. Нестероидные противовоспалительные и противоревматическиесредства.
Код АТС М01А В05.
Действие лекарства. Фармакодинамика. Диклонак - нестероидный противовоспалительный препарат,производное фенилуксусной кислоты. Препарат имеет противовоспалительное, анальгетическое, жаропонижающее и антиагрегантное действие. Ингибирует синтез простагландинов. Замедляет образование протеогликана в хрящах. При ревматических заболеваниях противовоспалительные и аналгезирующиесвойства ослабляют такие симптомы, как боль в состоянии покоя и при движении,утренняя ригидность, припухлость суставов. Обладает выраженным анальгезирующим действием приумеренной и сильной болях неревматического характера. При воспалительных процессах,которые возникают после операций и травм, быстро уменьшает как спонтанную боль, так и боль при движении, воспалительный отек на месте раны. При первичной дисменореепослабляет боль и кровотечения. Подавляет агрегацию тромбоцитов. При длительномприменении проявляет десенсибилизирующее действие. Противовоспалительный эффект наступает до концапервой недели лечения.
Фармакокинетика. Послевнутривенного капельного введения 75 мг диклофенака натрия максимальная концентрацияпрепарата в плазме крови составляет 1,9 мкг/мл (5,9 мкмоль/л). Послевнутримышечного введения максимальная концентрация препарата в плазме кровисоставляет 2,5 мкг/мл (8 мкмоль/л), время достижения максимальной концентрации 20мин. Диклофенак натрия связывается с белками плазмы крови на 95 -98%, причёмбольшая часть препарата связывается с альбуминами.
Препарат хорошопроникает в синовиальную жидкость, где максимальная концентрация действующего веществадостигается на 2 - 4 час. позднее, чем в плазме. Период полувыведения ссиновиальной жидкости составляет 3 - 6 час.
Системный клиренсдиклофенака натрия составляет 260 мл/минут, 60% препарата выводится в видеметаболитов почками, менее 1% выводится в неизменном виде, остальное - с жёлчью.
У больных с выраженныминарушениями функции почек (клиренс креатинина менее 10 мл/минут) увеличиваетсяудельный вес выведения метаболитов с жёлчью, поэтому повышение их концентрации в крови не наблюдается.
Показания для использования. Воспалительные и дегенеративные заболевания опорно-двигательногоаппарата (ревматоидный артрит, ювенильный ревматоидный артрит, анкилозирующийспондилит, спондилоартриты, остеоартроз, спондилоартроз)- ревматическиезаболевания внесуставных мягких тканей- острый подагрический артрит- боль в позвоночнике- болевой синдром и воспаление при травмах- болевой и воспалительныйсиндромы после оперативных вмешательств- болевой и воспалительный синдромы пригинекологических заболеваниях- почечная или желчная колики.
Способ использования и дозы. Диклонак применяют внутривенно и внутримышечно.
Внутривенно капельно. Максимальная суточная доза составляет 150 мг.Непосредственно перед внутривенным введениям препарат (содержимое 1 ампулы – 75мг) следует развести в 100 – 500 мл 0,9% раствора натрия хлорида или 5% раствораглюкозы (непосредственно добавляя в инфузионные растворы раствор натрия бикарбоната –0,5 мл 8,4% или 1 мл 4,2% раствора). В зависимости от степени выраженности болевогосиндрома инфузию проводят в течение 30 – 180 мин. С целью предотвращенияпослеоперационного боли проводят инфузию "ударной" дозой препарата (25 – 50 мгза 15 – 60 минут.). В дальнейшем инфузию продолжают со скоростью 5 мг/час (додостижения максимальной суточной дозы 150 мг).
Для лечения острых состояний или купирования обострения хроническогозаболевания возможно также внутремышечное введение (однократное), в дальнейшем лечение продолжают пероральным назначением диклофенака с учётом максимальной суточной дозы – 150 мг (в том числе и в деньинъекции). Инъекционный раствор вводится глубоко в мышцу. В тяжелых случаях как исключениевозможно введение 75 мг (1 ампула) дважды в сутки, однако интервал между введениямиимеет составлять несколько часов.
Детям старше 6 лет назначают из расчета 2 мг/кг в сутки.При лечении ювенильного ревматоидного артрита – 3 мг/кг в сутки.
Побочное действие. Со стороны пищеварительной системы: гастралгия, тошнота, рвота, диарея, желудочнаяколика, диспепсия, метеоризм, анорексия, повышение активности "печеночных"трансаминаз, желудочно-кишечное кровотечение, гематемезис, мелена, гепатит с желтухой или без неё, панкреатит, неспецифический колит с кровотечением,обострение язвенного колита или болезни Крона, афтозный стоматит, глоссит,эрозивный эзофагит, запор.
Со стороны центральной нервной системы: головная боль, головокружение,повышенная утомляемость. В единичных случаях - нарушение восприятие или зрения(расплывчатое изображение), диплопия, шум в ушах, раздражения, судороги,нарушение сна, депрессия, ощущение тревоги, психические нарушения.
Дерматологические реакции: кожное высыпание, крапивница. Возможны буллезныевысыпание, экзема, синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла, эритродермия,выпадение волос, фотосенсибилизация.
Со стороны функции почек: иногда - отеки, в отдельных случаях - гематурия,протеинария, интерстициальный нефрит, острая почечная недостаточность, нефротическийсиндром.
Со стороны системы кроветворения: в отдельных случаях - тромбоцитопения,лейкопения, агранулоцитоз, гемолитическая анемия, апластическая анемия.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: отмечены единичные случаи возникновениятахикардии, боли в грудине, артериальной гипертензии.
Аллергические и иммунопатологические реакции: иногда - приступы бронхиальной астмы,системные анафилактические/анафилактоидные реакции.
Местные реакции: в месте инъекции возможно уплотнение, в отдельныхслучаях - абсцесс или некроз тканей.
Противопоказания. Повышенная чувствительность к диклофенака натрия икомпонентов, входящие в состав препарата. Приступы бронхиальной астмы,крапивница, риниты, связанные с применением ацетилсалициловой кислоты иостальных нестероидных противовоспалительных средств в анамнезе.
Эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта в фазеобострение (среди них - пептическая язва, болезнь Крона, неспецифическийязвенный колит).
Беременность, лактация- детский возраст (до 6 лет). Нарушения функциикроветворение невыясненного генеза.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Диклонак повышает концентрацию в плазме дигоксина,лития и циклоспорина. На фоне калийсберегающих диуретиков усиливается рискгиперкалиемий, на фоне антикоагулянтов – риск кровотечений. Снижает эффектыдиуретических, гипотензивных и снотворных средств. Увеличивает вероятностьвозникновения побочных эффектов нестероидных противовоспалительных средств и глюкокортикостероидов (кровотечения в желудочно-кишечном тракте), токсичностьметотрексата и нефротоксичность циклоспорина. Ацетилсалициловая кислота снижаетконцентрацию диклофенака в крови. При одновременном применении с пероральнымипротиводиабетическими препаратами возможны как гипо-, так и гипергликемия.
Передозировка. Симптомы: головокружение, головная боль, гипервентиляциялёгких, помутнения сознания, у детей – миоклонические судороги, тошнота, рвота,боль в области живота, кровотечение, нарушение функции печени и почек.
Лечение: промывание желудка, назначение активированного угля, атакже проведения симптоматической терапии, которая направлена на устранения повышениеартериального давления, нарушение функции почек, судорог, раздраженияжелудочно-кишечного тракта, торможение дыхания. Использование форсированногодиуреза, диализу или переливания крови неоправданно через высокую способностьдиклофенака натрия связываться с белками крови.
Особенности использования.
Следует с осторожностью назначать Диклонак больным, которые имеют в анамнезеэрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта, а такжепациентам с выраженными нарушениями функции печени, почек.
Диклонак в высоких дозах может угнетать агрегацию тромбоцитов, поэтомунеобходимо тщательно наблюдать за пациентами с нарушением гемостаза.
Диклонак следует применять осторожно в пожилом возрасте, больным с хронической сердечной недостаточностью, артериальной гипертонией, больным порфирией,а также непосредственно сразу после серьёзных хирургических вмешательств.
Во время курса лечения Диклонаком необходим контроль за функциейпечени, почек и картиной периферической крови.
Больным, которые принимают Диклонак, следует удерживаться от занятий, которыенуждаются в повышенном внимании и скорости психических и двигательных реакций (напримервождение автомобилем).
Сроки и условия хранения. Хранить в недоступном длядетей, тёмном, сухом месте, при комнатной температуре. Срок хранения - 3года.
