Диклофенак-дарница
Диклофенак-Дарница (Diclоfenac-Darnitsa)
международное и химическое название: diclofenac;
натрия 2-[(2, 6-дихлорфенил)амино]фенил]ацетат;
Основные физико-химические характеристики: прозрачная, бесцветная или с слегка жёлтоватым оттенком жидкость с легким специфическим запахом;
Состав. 1 мл раствора Диклофенак-Дарница включает 25 мг диклофенака натрия;
другие составляющие: манит, натрия метабисульфит, спирт бензиловый, пропиленгликоль, 1М раствор натрия гидроксида, вода для инъекций.
Форма выпуска лекарственного средства. Раствор для инъекций.
Фармакотерапевтическая группа. Нестероидные противовоспалительные и противоревматические средства. Код АТС М01А В05.
Действие лекарства.
Фармакодинамика. Диклофенак – нестероидный противовоспалительный препарат, неселективный блокатор циклооксигеназы, который имеет противовоспалительное, анальгезирующее действие, жаропонижающий, иммуносупрессивный, антиагрегаторный эффект.
Главным и общим элементом механизма действия диклофенака является торможение синтеза простагландинов с арахидоновой кислоты путём ингибирования фермента циклооксигеназы (ПГ-синтетазы). Отдельно ЦОГ-1, что контролирует изготовления простагландинов, которые регулируют целостность слизистой оболочки желудочно-кишечного тракта, функцию тромбоцитов и почечный кровоток, и другого изофермента – ЦОГ-2, что берёт участие в синтезе простагландинов при воспалении.
ЦОГ-2 в нормальных условиях отсутствует, а образуется под действием некоторых тканевых факторов, что инициируют воспалительную реакцию (цитокины и другие). В связи с этим предусмотрено, что противовоспалительное действие диклофенака обусловлена ингибированием ЦОГ-2, а его нежелательные реакции – ингибированием ЦОГ-1. Показатель активности диклофенака, в плане сравнения блокирования ЦОГ-1/ЦОГ-2, что позволяет судить про его потенциальную токсичность, составляет 2, 2.
Противовоспалительну действие диклофенака, вместе с описаним, связывают с торможением перекесной окисления липидов, стабилизацией мембран лизосом (оба эти механизмы предупреждают повреждения клеточных структур), снижением образования АТФ (снижается энергообеспечения воспалительной реакции), торможением агрегации нейтрофилов (нарушается высвобождение с них медиаторов воспаления), торможением продукции ревматоидного фактора у больных на ревматоидный артрит. Диклофенак подавляет преимущественно фазу экссудации, меньшей мерой пролиферации, уменьшая синтез коллагена и связано с этим склерозования тканей.
Аналгезирующее действие диклофенака большей мерой обнаруживается при болях слабой и средней интенсивности, которые локализируются в мышцах, суставах, сухожилиях, нервных стволах, а также при головной или зубной боли. При сильных висцеральных болях диклофенак менее эффективный и уступает силою анальгезирующего действия перед наркотическим анальгетиками. В то же время, доказана достаточно высокая анальгетическая активность диклофенака при коликах и послеоперационных болях.
Жаропонижающий эффект диклофенака обнаруживается только при лихорадке. На нормальную температуру тела препарат не влияет, чем отличается от "гипотермических" средств.
Иммуносупрессивный эффект диклофенака выраженный умеренно, обнаруживается при длительном применении и имеет "вторичный" характер: снижая проницаемость капилляров, диклофенак затрудняет контакт иммунокомпетентных клеток с антигеном и контакт антител с субстратом.
Антиагрегаторный эффект диклофенака слабый и является оборотным.
Фармакокинетика. Максимум концентрации в плазме достигается через 20 минут после введения, зависит линейно от величины введенной дозы. Не кумулируется. Связывание с белками плазмы – 99, 7 %. Проникает в синовиальную жидкость. Системный клиренс действующего вещества – 263 мл/мин. Период полувыведения из плазмы – 1-2 часа. 60 % выводится почками в виде метаболитов, менее 1 % – почками в неизменном виде, остаток – в виде метаболитов с жёлчью.
Показания для использования. Воспалительные заболевания опорно-двигательного аппарата (ревматоидный артрит, псориатический, ювенильный хронический артрит, анкилозирующий спондилит, подагрический артрит), острый подагрический артрит. Дегенеративные заболевания опорно-двигательного аппарата (деформирующий остеоартроз, остеохондроз). Люмбаго, ишиас, невралгия, миалгия. Заболевания внесуставных тканей (тендовагинит, бурсит, ревматические поражения мягких тканей). Посттравматические болевые синдромы, сопровождающиеся воспалением, послеоперационные боли, мигрень, почечная или желчная колика- первичная альгодисменорея, аднексит, проктит. Инфекционно-воспалительные заболевания ЛОР-органов с выраженным болевым синдромом (фарингит, тонзиллит, отит), остаточные явления пневмонии. Лихорадочное синдром.
Способ использования и дозы. Препарат вводят внутримышечно, по 75 мг 1-2 раза в день. Обычно курс лечения – до 5 дней, но может быть продолжен в зависимости от выраженности эффекта и течение заболевания до 2-4 недель.
Побочное действие. У некоторых больных возможно проявление побочного действия препарата. А именно:
со стороны пищеварительной системы: гастралгия, тошнота, рвота, диарея, желудочная колика, диспепсия, метеоризм, анорексия, повышение активности "печеночных" трансаминаз, желудочно-кишечное кровотечение (гематемезис, мелена), гепатит с желтухой или без желтухи, молниеносный гепатит, панкреатит, неспецифический колит с кровотечением, обострение язвенного колита или болезни Крона, афтозный стоматит, глоссит, эрозивный эзофагит, запор;
со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, повышена утомляемость, нарушение восприятие, парестезии, снижение памяти, потеря ощущение ориентации, снижение остроты зрения, диплопия, снижение слуха, шум в ушах, бессонница, раздражительность, судороги, депрессия, тревожность, кошмарные сновидения, тремор, психотические реакции, нарушение вкусовых ощущений, асептический менингит;
Видео: Аптека.Какой цирамон лутше? или цитрамон-пустышка!
со стороны кожи: алопеция, фотосенсибилизация;
со стороны мочевыделительной системы: острая почечная недостаточность, гематурия, протеинария, интерстициальный нефрит, нефротический синдром, сосочковый некроз;
со стороны органов кроветворение: тромбоцитопения, лейкопения, агранулоцитоз, гемолитическая анемия, апластическая анемия;
аллергические реакции: бронхоспазм, крапивница, кожное высыпание, эритродермия, мультиформная экссудативная эритема, злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайела), аллергическая пурпура, анафилактические реакции (включая шок);
другие: отеки, снижение потенции, ощущение сердцебиения, боль в груди, повышение артериального давления. В месте внутримышечного введения – жжение, инфильтрат, асептический некроз, некроз жировой ткани.
Противопоказания. Гиперчувствительность к составляющим препарата, в том числе к остальным нестероидным противовоспалительным средствам. Эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта (в фазе обострения), "ацетилсалициловая" астма, "ацетилсалициловая" триада (соединения бронхиальной астмы, рецидивного полипоза носа и околобъемовых пазух, и непереносимости ацетилсалициловой кислоты и препаратов пиразолонового ряда), торможение костномозгового кроветворения, беременность, младший детский возраст, период лактации. Стоят особенного внимания при применении препарата индуцированные острые печёночные порфирии, тяжелые нарушения функции печени и почек, сердечная недостаточность.
Передозировка. Симптомы: головокружение, головная боль, гипервентиляция лёгких, затуманивания сознания, миоклонические судороги (у детей), тошнота, рвота, боли в области живота, кровотечения, нарушение функции печени и почек.
Лечение. Промывание желудка, введения активированного угля, симптоматическая терапия, направленная на устранения повышение артериального давления, нарушение функции почек, судорог, раздражения желудочно-кишечного тракта, торможение дыхания. Форсированный диурез и гемодиализ является малоэффективными.
Особенности использования. Через важную роль простагландинов в поддержке почечного кровотока следует с особенной осторожностью назначать препарат пациентам с сердечной или почечной недостаточностью, а также проводить терапию лицам пожилого возраста, которые принимают диуретики, а также лечить больных, у которых через какую-либо причину наблюдается снижение объема циркулирующей крови (например после большого хирургического вмешательства). Если в таких случаях назначают диклофенак, то как предохранительный заход рекомендуется контролировать функцию почек. У пациентов с почечной недостаточностью при клиренсе креатинина менее 10 мл/минут Css метаболитов в плазме теоретически должна быть значительно выше, чем у пациентов с нормальной функцией почек, однако этого реально не наблюдается, поскольку в этой ситуации усиливается выведение метаболитов с жёлчью. У пациентов с печеночной недостаточностью (хронический гепатит, компенсированный цирроз) кинетика и метаболизм не отличаются от аналогичных процессов у пациентов с нормальной функцией печени. При проведении длительной терапии необходимо контролировать функцию печени, картину периферической крови, кал на скрытую кровь.
При применении препарата следует воздержаться от вождения автомобилем и выполнение остальных потенциально небезопасных видов деятельности, которые требуют в повышенном внимании и скорости психомоторных реакций.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Повышает концентрацию в плазме дигоксина, ионов лития и циклоспорина. На фоне калийсберегающих диуретиков усиливается риск гиперкалиемии, на фоне антикоагулянтов – риск кровотечений. Снижает эффект диуретических, гипотензивных и снотворных средств. Увеличивает вероятность возникновения побочных эффектов остальных нестероидных противовоспалительных средств и глюкокортикостероидов (кровотечения в желудочно-кишечном тракте), токсичность метотрексата и нефротоксичность циклоспорина. Ацетилсалициловая кислота снижает концентрацию диклофенака в крови. При одновременном применении с пероральными гипогликемическими препаратами возможно развитие как гипо-, так и гипергликемии.
Условия и сроки хранения. Хранить в недоступном для детей месте, в оригинальной упаковке, при температуре не выше 25 °С.
Срок годности – 3 года.
