Диклофенак-ретард
Диклофенак-ретард (Diclofenac-retard)
международное и химическое названия: Diclofenac- 2-[(2, 6-дихлорфенил)-амино]-фенил-ацетат натрия;
Основные физико-химические характеристики: содержимое капсул представляет собой гранулированный порошок белого или белого с кремовым оттенком цвета;
Состав 1 капсула включает диклофенака натрия - 0,075 г;
другие составляющие: сахар молочный, масло вазелиновое, ойдрагит RL 100, кальция стеарат.
Форма выпуска лекарственного средства. Капсулы.
Фармакотерапевтическая группа. Нестероидные противовоспалительные и противоревматические средства, производные уксусной кислоты. Код АТС М01А В.
Действие лекарства. Препарат проявляет противовоспалительное, обезболивающее и жаропонижающее действие, ослабляет агрегационное активность тромбоцитов, подавляет синтез простагландинов. Механизм действия обусловлен ингибированием синтеза простагландинов. При курсовом лечении ревматоидного артрита препарат интенсивно проникает в суставы, уменьшает боль в состоянии покоя и в период ходьбы, способствует повышению объема движений, уменьшает утреннюю скованность и отек в поврежденных суставах. Стойкий эффект развивается после 1-2 недель лечения.
Фармакокинетика. При пероральном приёме наблюдается постепенное всасывание действующего вещества из желудочно-кишечного тракта, что обеспечивает его долговременную циркуляцию в системном кровотоке и более длительный терапевтический эффект. Это позволяет назначать препарат 1-2 раза на сутки. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1-2 часа. Употребление еды немного тормозит скорость абсорбции, однако не влияет на её уровень. Около 99 % препарата связывается с белками плазмы крови. Диклофенак хорошо проникает в ткани и синовиальную жидкость, где его концентрация может превышать такую в плазме крови. Период полувыведения из плазмы крови составляет 1-2 часа, с синовиальной жидкости - 3-6 часов. Диклофенак метаболизируется в печени. Около 66 % препарата выводится с мочой в виде метаболитов, около 1% - в неизменном виде.
Показания для использования. Ревматоидный артрит (в том числе при обостренных процесса), анкилозирующий спондилоартрит, острые подагрические, инфекционные, псориатические и травматические артриты, остеоартрозы, бурситы, тендовагиниты, радикулиты, тромбофлебиты, невралгии, миалгии и другие заболевания, сопровождающиеся воспалением, болевым синдромом и лихорадкой, острый приступ подагры, артроз, неврит.
Способ использования и дозы. Внутрь взрослым и подросткам от 14 лет назначают: при хронических заболеваниях и для поддерживающей терапии 1 капсулу (75 мг) в сутки- при острых состояниях суточную дозу повышают до 2 капсул (150 мг) в сутки в 2 приема. Данная лекарственная форма не назначена для использования в педиатрической практике. Продолжительность курса лечения зависит от тяжести болезни.
Побочное действие. Вообще препарат переноситься хорошо, но в отдельных случаях, особенно при частому и длительном его применении, иногда возможны эрозивно-язвенные поражения слизистой оболочки пищеварительного тракта с следами желудочно-кишечного кровотечения (мелена), а также головная боль, депрессия, сонливость, тошнота, отрыжка, рвота, диарея, неприятные ощущения в эпигастральной области- очень редко - гемолитическая анемия, тромбоцитопения, аллергические реакции (кожное высыпание, зуд, эритема)- при длительном употреблении препарата возможны поражения печени и почек.
Противопоказания. Эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта, хронические заболевания печени и почек, нарушение кроветворение, индивидуальная непереносимость диклофенака натрия, беременность, период лактации.
Передозировка. В случае передозировки препарата наблюдаются головная боль, головокружение, потеря сознания, психомоторное возбуждение, раздражительность- возможны боль в области живота, тошнота, рвота, кишечные кровотечения, нарушение функции печени и почек. Лечение симптоматическое. Специфического антидота не существует. При остром отравлении применяют зондовое промывание желудка, активированный уголь.
Особенности использования. С осторожностью назначают лицам с заболеваниями печени, почек, желудочно-кишечного тракта в анамнезе, при артериальной гипертонии, сердечной недостаточности, пациентам пожилого возраста.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Препарат может повышать уровень лития и дигоксина в крови. При лечении калийсберегающими диуретиками Диклофенак может привести к развитию гиперкалиемии. Диклофенак может ослаблять действие диуретиков типа фуросемида или этакриновой кислоты, а также снижать эффект гипотензивных средств. Сочетание Диклофенака с кортикостероидами или другими противовоспалительными средствами повышает риск возникновения желудочно-кишечного кровотечения. Ацетилсалициловая кислота может снижать концентрацию Диклофенака в плазме крови. Нежелательно объединять с метотрексатом и циклоспорином.
Условия и сроки хранения. Хранить в сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 30 °С. Срок хранения - 3 года.