Диклокаин
Диклокаин (Diclocаinum)
Общая характеристика:
Основные физико-химические характеристики: прозрачная бесцветная или с слегка жёлтоватым оттенком жидкость;
Состав. 1 мл препарата содержит диклофенака натрия (в перерасчете на 100 % вещества) 37,5 мг, лидокаина гидрохлорида (в перерасчете на 100 % вещества) 10 мг;
другие составляющие: пропиленгликоль, этиловый спирт 96 % или этиловый спирт ректифицированный, пиросульфита натрия – 1 мг, динатриевой соли этилендиаминтетрауксусной кислоты (Трилон Б) – 0,5 мг, 0,1 М раствор натрия гидроксида, вода для инъекций.
Форма выпуска лекарственного средства. Раствор для инъекций.
Фармакотерапевтическая группа. Противовоспалительные и противоревматические средства. Нестероидные противовоспалительные и противоревматические средства, диклофенак. Код АТС М01А В05.
Действие лекарства. Фармакодинамика. Диклокаин имеет выраженное противовоспалительное, анальгезирующее, жаропонижающее и антиагрегантное действие, обусловленное подавлением биосинтеза простагландинов и остальных медиаторов воспаления и боли, снижением проницаемости капилляров и стабилизирующим влиянием на лизосомальные мембраны. Производит замедление протеогликана в хрящевой ткани. Лидокаин в составе препарата уменьшает боль в месте инъекции. При ревматических заболеваниях противовоспалительные и аналгезирующие свойства ослабляют такие симптомы, как боль в состоянии покоя и при движении, утренняя ригидность, припухлость суставов. Оказывает выраженное анальгезирующее действие при умеренной и сильной боли неревматического характера. При воспалительных процессах, что возникают после операций и травм, быстро уменьшает как спонтанный, так и боли при движении, воспалительный отек на месте раны.
Фармакокинетика. При внутримышечном применении быстро и полностью всасывается. Сmax – 1,5 мкг/мл, час наступления Сmax при в/м введении – 10 - 30 мин. Концентрация в плазме находится в линейной зависимости от величины дозы, которая вводится. Биотрансформация проистекает вследствие многоразового или однократного гидроксилирования или конъюгирования с глюкуроновой кислотой исходного молекулы. Диклофенак натрия выводится из плазмы при системном клиренсе, 60% введенной дозы выводится в виде метаболитов через почки- менее 1% - в неизменном виде, остальное выводится в виде метаболитов с жёлчью.
Показания к применению. Диклокаин применяют как обезболивающий, противовоспалительный и жаропонижающий препарат в остром периоде при ревматоидном артрите, анкилозирующем спондилоартрите, острых подагрических, инфекционных, псориатических и травматических артритах, остеоартрозах, бурситах, тендовагинитах, радикулитах, тромбофлебитах, невралгиях, миалгиях, аднекситах, почечной и печеночной коликах и остальных заболеваниях, которые сопровождаются воспалением, болевым синдромом и лихорадкой.
Способ использования и дозы. Диклокаин вводят внутримышечно (глубоко в седалищную мышцу) по 2 мл 1 - 2 раза в сутки. Курс лечения – 3 - 5 дней, после чего стоит переходить на лечения таблетками или суппозиториями диклофенака натрия.
Инъекции диклокаина можно объединять с приемом таблеток диклофенака натрия, при этом общая суточная доза не должна превышать 150 мг.
Побочное действие. В отдельных больных возможны тошнота, отрыжка, неприятные ощущения в эпигастральной области, головокружение, головная боль, аллергические реакции. Эти явления обычно проходят самостоятельно и не требуют отмены препарата. Другие побочные реакции, характерны для нестероидных противовоспалительных средств, расстройство функции печени и почек, нарушение кроветворение при лечении Диклокаином наблюдаются крайне редко.
Противопоказания. Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, бронхиальная астма, нарушение кроветворение, индивидуальная непереносимость диклофенака натрия или лидокаина, беременность, период лактации у женщин.
Больным, которые имеют в анамнезе указания на аллергические реакции на нестероидные противовоспалительные средства, Диклокаин назначают только в неотложных случаях.
С осторожностью назначают лицам с заболеваниями печени, почек, желудочно-кишечного тракта в анамнезе, при артериальной гипертензии, сердечной недостаточности, а также пациентам пожилого возраста.
Во время лечения рекомендуется систематический контроль за состоянием печени, почек, периферической крови.
Передозировка. Симптомы передозировки: головокружение, головная боль, гипервентиляция лёгких, затуманивания сознания, тошнота, рвота, боль в области живота. Лечение: симптоматическое.
Особенности использования. Через важную роль простагландинов в поддержке почечного кровотока стоит выявлять особенное осторожность при назначении пациентам с сердечной или почечной недостаточностью, а также при терапии лиц пожилого возраста, которые принимают диуретики, и больных, у которых из какого-нибудь причины наблюдается снижение объема циркулирующей крови (например, после большого хирургического вмешательства). Если в таких случаях назначается Диклокаин, как предупредительный заход, рекомендуется контролировать функцию почек.
При длительном применении препарата необходимо контролировать функцию печени, картину периферической крови.
В период лечения возможно снижение скорости психических и двигательных реакций.
Опыта применения препарата в педиатрии нет.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Диклокаин может ослаблять действие мочегонных средств и салуретиков группы тиазида и фуросемида, повышать концентрацию дигоксина, лития и циклоспорина в крови. На фоне использования калийсберегающих диуретиков усиливается риск гиперкалиемии, на фоне антикоагулянтов – риск кровотечения. При одновременном применении с антикоагулянтами необходимый контроль выраженности антикоагуляционного эффекта. Снижает эффект диуретических, гипотензивных и снотворныхих средств. Увеличивает вероятность возникновения побочных эффектов НПВС и глюкокортикостероидов (кровотечения в желудочно-кишечном тракте), токсичность метотрексата и нефротоксичность циклоспорина. Ацетилсалициловая кислота снижает концентрацию диклофенака в крови. При одновременном применении с противодиабетическими препаратами возможна как гипо-, так и гипергликемия.
Сроки и условия хранения. Хранить в защищенном от света и недоступном для детей месте, при температуре от 15 до 25°С. Срок хранения - 2 года.
