Нергез
Нергез (Nergez)
международное и рациональное химическое название: диклофенак (натриевая соль 2 [2,6 – дихлорфенил) амино] фенилуксусной кислоты);
Основные физико-химические характеристики: бесцветный, прозрачный или слегка желтоватый раствор;
Состав. 1 мл раствора включает диклофенака натрия 25 мг;
другие составляющие: натрия метабисульфит, спирт бензиловый, пропиленгликоль, динатрия эдетат, манитол, вода для инъекций, натрия гидроксида 1% раствор.
Форма выпуска лекарства. Раствор для инъекций.
Фармакотерапевтическая группа. Нестероидные противовоспалительные и противоревматические средства. Диклофенак. Код АТС М01А В05.
Фармакологические свойства. Нергез имеет выраженное противовоспалительное, а также умеренно выраженное анальгезирующее и жаропонижающее действие.
Фармакодинамика. Механизм действия диклофенака обусловлен ингибированием синтеза простагландинов в результате торможение фермента простагландинсинтетазы. Блокируя синтез простагландинов, диклофенак устраняет или большей частью уменьшает степень выраженности симптомов воспаление. Диклофенак уменьшает индуцированную простагландинами повышенную чувствительность нервных окончаний до механических раздражителей и биологически активных веществ, что образуются в очаге воспаления, способствует снижению температуры тела, упреждая действие простагландинов на гипоталамический участок процесса терморегуляции, уменьшает концентрацию простагландинов в менструальной крови и интенсивность боли при первичной дисменорее. При курсовом лечении ревматоидного артрита препарат интенсивно проникает в полость суставов, уменьшает боль при покое и при движении, способствует увеличения объемов движений в пораженных суставах, уменьшает утреннюю оцепенение и отечность суставов.
In vitro диклофенак в концентрации, эквивалентный той, которая достигается в тканях человека при лечении, не подавляет биосинтез протеогликанов хрящевой ткани. Диклофенак тормозит агрегацию тромбоцитов. Стойкий эффект развивается через 1-2 недели.
Фармакокинетика. Диклофенак быстро и полностью всасывается в кишечнике, максимальная концентрация его в плазме крови достигается через 1-2 часа. После внутримышечного введения максимальная концентрация в плазме крови достигается через 10 – 20 минут. Около 99 % препарата связывается с белками плазмы крови (преимущественно с альбуминами). Объем распределения составляет 0,12 – 0,17 л/кг. Диклофенак хорошо проникает в ткани и в синовиальную жидкость, где его концентрация может превышать такую в плазме крови. Биотрансформация диклофенака проистекает частично путём глюкуронизации неизмененной молекулы, но в основном путём мэтоксилования, который приводит к образования нескольких фенольных метаболитов, большая часть которых конъюгируется с глюкуроновой кислотой. Метаболиты менее активные, чем диклофенак. Общий системный клиренс диклофенака из плазмы крови составляет 263±56 мл/мин. Период полувыведения из плазмы крови составляет 1-2 часа, с синовиальной жидкости – 3-6 час. Препарат метаболизируется в печени. Около 65% диклофенака выводится с мочой в виде метаболитов, около 1 % - в неизменном виде. Около 35% препарата выводится с калом.
Показания к применению. Ревматические заболевания и боли разнообразной этиологии: воспалительные ревматические заболевания (ревматоидный артрит, ювенильный ревматоидный артрит, спондилоартрит)- дегенеративные заболевания суставов и позвоночника (артроз, спондилез)- артриты, вызванные метаболическими нарушениями (подагра, псевдоподагра), несуставный ревматизм (периартрит, бурсит, миозит, тендопериостит, синовит)- другие воспалительные и болезненные состояния опорно-двигательного аппарата. Нергез можно назначать в случае первичной и вторичной дисменорее, при поражении мягких тканей, при стоматологических вмешательствах, после операций, при почечных и печеночных коликах.
Способ использования и дозы. Применяется внутримышечно. Взрослым и детям старше 14 лет при сильной боли назначают по 75 мг (1 ампула) 1-2 раза в день.
При почечных коликах назначают по 75 мг (1 ампула). При необходимости дозу можно повторить через несколько часов. Максимальная суточная доза - 150 мг.
Продолжительность лечения 1 – 5 дней. Для симптоматического лечения первичной дисменорее доза Нергеза составляет 50 – 150 мг/сутки. Продолжительность лечения определяется его эффективностью и не превышает 2 – 3 суток. Детям старше 6 лет назначают в дозе 25 мг. Суточная доза Нергеза для детей – 2 мг/кг массы тела.
Побочное действие. Анорексия, желудочно-кишечные кровотечения, пурпура, повышение уровня трансаминаз крови, гепатит, панкреатит, обострение язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, интерстициальный нефрит, возбуждения, бессонница- местно – жжение, инфильтрат, некроз жировой ткани. Возможны боли в эпигастральной области, рвота, понос, головная боль, головокружение. В отдельных случаях возможны аллергические реакции- в единичных случаях - анемия, тромбоцитопения, гемолитическая и апластическая анемия, лейкопения, агранулоцитоз, повышение артериального давления, судороги.
Противопоказания. Нергез противопоказан при повышенной чувствительности до препарата и остальных нестероидных противовоспалительных средств, при язве желудка и двенадцатиперстной кишки, в периоды беременности и кормления грудью. Не назначают детям до 6 лет, при нарушениях кроветворение, деструктивно-воспалительных заболеваниях кишечнике.
Передозировка. Возникают головная боль, психомоторное возбуждение, раздражительность, головокружение, судороги, нарушение сознания, кровотечения, гипервентиляция.
Лечение - симптоматическое. Специфического антидота нет.
Особенности использования. При длительном применении препарата необходимо контролировать картину крови. С осторожностью применять при лечении больных на анемию, с сердечно-сосудистыми заболеваниями. В период лечения не следует употреблять алкоголь. При применении Нергеза возможно снижение скорости психомоторных реакций, поэтому следует воздерживаться от управления транспортными средствами и выполнение работ, которые нуждаются в повышенном внимании.
С осторожностью назначают Нергез лицам, которые имеют желудочно-кишечные заболевания, поражения печени и почек.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Одновременное использование с Нергезом препаратов лития или дигоксина может повысить их концентрацию в сыворотке крови. Одновременное использование Нергеза с калийсберегающими диуретиками (с триамтереном) может привести к развитию гиперкалиемий. Нельзя использовать Нергез вместе с ацетилсалициловой кислотой, потому что при этом снижается его концентрация в плазме крови. Нежелательно объединять Нергез с метотрексатом и циклоспорином. Глюкокортикоиды (преднизолон) могут потенцировать токсические эффекты Нергеза. Нергез может усилить действие антикоагулянтов (синкумара, фенилина) и повышать риск развития геморрагических осложнений.
Условия и сроки хранения. Хранить при температуре до +25°С в сухом, защищенном от света и недоступном для детей месте. Срок годности - 3 года.
