Наклофен
Наклофен (Naklofen)
Международное и химическое название: диклофенак- натриевая соль [о-(2,6 – дихлороанилино)фенил]ацетат;
Основные физико-химические характеристики: круглые, несколько обоевыпуклые, гладкие кишечнорастворимые таблетки, покрытые оболочкой, коричнево-жёлтого цвета;
Состав. 1 кишечнорастворимая таблетка содержит диклофенак-натрия – 50 мг;
другие составляющие: моногидрат лактозы, пропиленгликоль, микрокристаллическая целлюлоза, гипромелоза, кукурузный крахмал, повидон, кремния диоксид коллоидный безводный, стеарат магния, краситель сикофарм красный 30 (E172), краситель сикофарм жёлтый 10 (E172), титана диоксид (E171), тальк, сополимер метакриловой кислоты-этилакрилата.
Форма выпуска. Таблетки кишечнорастворимые.
Фармакотерапевтическая группа. Нестероидные противовоспалительные и противоревматические средства. Диклофенак. Код АТС М01А В05.
Действие лекарства. Наклофен – нестероидный противовоспалительный препарат с выраженным противовоспалительным, анальгетической и жаропонижающим активностью.
Фармакодинамика. Диклофенак тормозит активность фермента циклооксигеназы и вследствие этого синтез простагландинов. Блокируя синтез простагландинов, диклофенак устраняет или значительной мерой уменьшает степень выраженности симптомов воспаление. Диклофенак уменьшает индуцированную простагландинами повышенную чувствительность нервных окончаний до механических раздражителей и биологически активных веществ, что образуются в очаге воспаление, способствует снижению температуры тела, упреждая действие простагландинов на гипоталамический участок процесса терморегуляции, уменьшает концентрацию простагландинов в менструальной крови и интенсивность боли при первичной дисменорее. Отмечалось, что в период лечения диклофенаком уменьшается концентрация простагландинов в моче, слизистой желудка и синовиальной жидкости.
При курсовом лечении ревматоидного артрита препарат интенсивно проникает в полость суставов, уменьшает боль при покое и при движении, способствует увеличению объема движений в пораженных суставах, уменьшает утреннюю скованность и отечность суставов.
Этот препарат применяется при лечении всех форм ревматических заболеваний и для торможения боли разного происхождения.
Фармакокинетика. После перорального введения диклофенак быстро всасывается. Абсорбция превышает 90%, но вследствие первичного метаболизма в печени биодоступность составляет 60%. Максимальная концентрация в сыворотке крови развивается через 1 – 4 часа. 99% связывается с белками плазмы, преимущественно с альбуминами.
Диклофенак легко проникает в синовиальную жидкость, где его концентрация составляет 60-70% от уровня в сыворотке крови. Через 3 – 6 часов концентрация препарата и его метаболитов в синовиальной жидкости выше, чем концентрация в сыворотке крови. Из синовиальной жидкости диклофенак выводится значительно медленнее, чем с сыворотки крови.
Период биологического полувыведение диклофенака составляет 1 – 2 часа. При незначительной почечной или печеночной недостаточности он не изменяется.
Практически весь диклофенак метаболизируется в печени, преимущественно благодаря гидроксилированию и метоксилированию. Приблизительно 70% диклофенака выводится с мочой в виде фармакологически неактивных метаболитов. Только 1% препарата выводится в неметаболизованом состоянии. Остаток метаболитов выводится с жёлчью и калом.
У людей пожилого возраста не проистекает серьезных изменений в абсорбции, распределении, метаболизме и выведении диклофенака.
Показания для использования. Заболевания, лечение которых требует противовоспалительного и /или обезболивающего действия:
воспалительные ревматические заболевания: ревматоидный артрит, серонегативной спондилоартрит, хронический ювенильный артрит, другие артриты;
дегенеративный ревматизм суставов и позвоночника: артроз, спондилез;
вызванные кристаллами артриты: подагра и псевдоподагра;
экстраартикулярный ревматизм: периартрит, бурсит, миозит, тендинит, синовит;
воспалительные и болезненные состояния скелетно-мышечной системы.
Как обезболивающий препарат Наклофен применяется при травмах мягких тканей, после родов, если иметь не кормит ребенка грудью, при первичной и вторичной дисменорее, при разных стоматологических процедурах после хирургических вмешательств, при почечных коликах и коликах желчного пузыря.
Способ использования и дозы.
Взрослые: сначала применяют по 100-150 мг диклофенака в сутки в зависимости от тяжести заболевания, то есть по одной таблетке 50 мг 2-3 раза в сутки.
Поддерживающая доза составляет 100 мг диклофенака в сутки.
Если прием таблеток Наклофена совмещается с другими его фармацевтическими формами, необходимо взвесить на суммарную суточную дозу препарата, общая суточная доза не должна превышать 150 мг.
Для детей возрастом старше 14 лет суточная доза составляет от 100 мг, которую нужно распределить на 2 приема.
Таблетки следует проглатывать целыми, запивая небольшим количеством жидкости, в период или сразу после еды.
Побочное действие. Возможны желудочно-кишечные побочные эффекты (тошнота, диарея, запор, боль в животе, диспепсия и метеоризм), однако, обыкновенно, они не требуют приостановки терапии. Долговременное назначение высоких доз может увеличить риск возникновения желудочно-кишечных побочных эффектов (в исключительных случаях может наблюдаться развитие неспецифического геморрагического колита, рецидив или ухудшение язвенного колита или появление болезни Крона). Редко наблюдается высыпание, зуд, периферический отек (отек конечностей), усталость, головокружение, вертиго и повышение уровня ферментов печени. Очень редко наблюдаются другие реакции гиперчувствительности (бронхоспазм, ангионевротический отек, анафилактический шок), фоточувствительность, головокружение, депрессия, бессонница, утомляемость, ощущение тревоги, раздражительность или сонливость, анемия, тромбоцитопения, лейкопения и агранулоцитоз, желтуха, бессимптомное гепатит, острый гепатит, хронический активный гепатит, гепатоцелюлярный некроз и холестаз.
Противопоказания. Повышенная чувствительность к любым ингредиентов этого препарата, к салицилатам или остальных нестероидных противовоспалительных средств, которая проявляется в виде бронхиальной астмы, крапивницы и ринита. Язва желудка и двенадцатиперстной кишки в активной форме, желудочно-кишечное кровотечение. Дети возрастом до 14 лет.
Передозировка. Клинические признаки острой передозировки наиболее сильно проявляются со стороны желудочно-кишечного тракта, почек, печени и центральной нервной системы (тошнота, рвота, эпигастральная боль, головокружение, шум в ушах и раздражительность, а также, возможно, кровавая рвота, мелена, нарушения сознания, торможение дыхания, судороги и почечная недостаточность).
Специфического антидота нет. Проводиться симптоматическое лечение.
Особенности использования. Во время лечения диклофенаком врач должен тщательно следить за состоянием пациентов с заболеваниями верхних отделов желудочно-кишечного тракта. Таким пациентам рекомендуется проводить параллельное лечение противоязвенными препаратами.
Через возможно ухудшение состояния лечения следует проводить с осторожностью пациентам с язвенным колитом и болезнью Крона.
Кроме того, рекомендуется придерживаться осторожности при значительной почечной или печеночной недостаточности или при сердечной недостаточности, при нарушениях гемостаза, при эпилепсии, порфирии, а также при применении антикоагулянтов или фибринолитиков.
Долговременное использование диклофенака может в очень единичных случаях вызывать серьезные нежелательные эффекты со стороны печени, поэтому рекомендуется периодически контролировать активность ферментов печени.
При инфекционных заболеваниях необходимо учитывать противовоспалительный и жаропонижающий эффекты диклофенака, поскольку они могут маскировать симптомы этих заболеваний.
При введении людям пожилого возраста Наклофен, как и все другие препараты, необходимо вводить в минимальной эффективный дозе. Наклофен не рекомендуется назначать детям.
Беременность и лактация
Диклофенак не оказывает тератогенного действия, но при его применении беременными женщинами рекомендуется тщательно взвешивать потенциальные преимущества и риск для плода.
Диклофенак не рекомендуется применять в течение последнего триместра беременности и в период лактации.
Влияние на способность управлять автомобилем и другими механическими средствами
Препарат не влияет на способность пациента управлять автомобилем и другими механическими средствами.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Совместное использование диклофенака с:
препаратами лития или дигоксином может увеличивать их концентрацию в сыворотке крови;
некоторыми диуретиками может снижать диуретический эффект;
калийсберегающими диуретиками может вызывать гиперкалиемию;
ацетилсалициловой кислотой или другими нестероидными противовоспалительными средствами повышает риск появления побочных эффектов;
циклоспорином увеличивает нефротоксичность циклоспорина;
метотрексатом увеличивает токсичность метотрексата;
гипотензивными препаратами уменьшает эффективность этих средств.
Диклофенак, в основном, не влияет на активность пероральных противодиабетических средств.
Условия и сроки хранения. Хранить в сухом месте при температуре не выше 25 °С в недоступном для детей месте.
Срок годности – 5 лет.
