Диклофенак натрия ретард
Диклофенак натрия ретард (Diclofenac sodium retard)
международное и химическое название: диклофенак- натриевая соль 2-[(2, 6-дихлорфенил)амино]-фенилуксусной кислоты;
Основные физико-химические характеристики: круглые, красно-коричневого цвета с вкраплениями, обоевыпуклые таблетки, покрытые плёночной оболочкой;
Состав. 1 таблетка содержит 100 мг диклофенака натрия;
другие составляющие: сахароза, спирт цетиловый, кремния диоксид коллоидный, повидон PVK Л-25, тальк очищенный, магния стеарат, железа оксид красный, титана диоксид, полиэтиленгликоль-400, макрогол 4000, гидроксипропилметилцеллюлоза.
Форма выпуска лекарственного средства. Таблетки, пролонгированной действия, покрытые плёночной оболочкой.
Фармакотерапевтическая группа. Нестероидные противовоспалительные и противоревматические средства.
АТС М01А В05.
Действие лекарства. Нестероидный противовоспалительный препарат (НПВС). Имеет противовоспалительное, анальгезирующее и жаропонижающее активность. Механизмом действия является торможение синтеза простагландинов за счет ингибирования фермента простагландинсинтетазы. Блокируя синтез простагландинов, диклофенак устраняет или значительно уменьшает симптомы воспаления. Диклофенак снижает вызванную простагландинами повышенную чувствительность нервных окончаний до механических раздражителей и биологически активных веществ- он также снижает повышенную температуру тела благодаря невозможности влияния простагландинов на гипоталомические структуры, которые участвуют в процессе терморегуляции- диклофенак снижает концентрацию простагландинов в менструальной крови и интенсивность боли при первичной дисменорее.
Фармакокинетика. Всасывание. Препарат быстро и почти полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта после перорального использования.
Распределение. После всасывания с белками сыворотки крови связывается почти 99, 7% диклофенака. Объем распределения составляет 0, 12–0, 17 л/кг. Диклофенак способен проникать в синовиальную жидкость, где его максимальная концентрация достигается на 2-4 час позднее, чем в плазме крови.
Метаболизм. Препарат метаболизируется частично путём глюкоронизации неизмененной молекулы, но в основном - за счет метоксилования, который приводит к образованию несколько фенольных метаболитов, большая часть которых конъюгирует с глюкуроновой кислотой.
Выведение. Период полувыведения диклофенака с плазмы составляет 1-2 часа, период полувыведения метаболитов - 1-3 час. Приблизительно 60% примененного диклофенака выводится с мочой в виде глюкуроновых конъюгатов и метаболитов, большая часть которых также превращается на глюкуроновые конъюгаты. В неизмененном состоянии выводится менее 1% диклофенака. Часть введенной дозы выводится в виде метаболитов с жёлчью и калом. Значительных изменений фармокинетики диклофенака у лиц пожилого возраста, пациентов с заболеваниям почек, хроническим гепатитом или компенсированным циррозом печени не наблюдается.
Показания к применению.
Ревматизм, ревматоидный артрит, остеоартрит, алкилозирующий спондилит, подагра, люмбаго, невралгия, миалгия, боль при травматических повреждениях опорно-двигательного аппарата и мягких тканей, первичная дисменорея.
Способ использования и дозы.
При лечении взрослых препарат применяют внутрь по 100 мг (1 таблетка) в сутки. Для поддерживающей терапии суточная доза составляет 100 мг (1 таблетка) в сутки.
Возможно комбинированное использование разных лекарственных форм препарата, при этом следует учитывать суммарную суточную дозу. Продолжительность курса лечения - 5-6 недель. Для лечение дисменореи препарат применяют в течение 2-3 суток.
Препарат рекомендуется принимать не разжевывая, во время или сразу после еды.
Побочное действие. Со стороны центральной нервной системы: раздражительность, судороги, нарушение чувствительности или зрения (диплопия), шум в ушах, утомляемость, головокружение, головная боль, редко – сонливость, потеря сознания.
Со стороны желудочно-кишечного тракта (ЖКТ) и печени: боль в эпигастрии, изжога, тошнота, рвота, метеоризм- редко – эрозивно-язвенные повреждения ЖКТ, иногда осложненные кровотечением, повышение активности печеночных трансаминаз, обострение язвенного колита, перфорация кишечника.
Аллергические реакции: приступы бронхиальной астмы, крапивница.
Дерматологические реакции: кожные сыпи, зуд- редко – фотосенсибилизация.
Со стороны системы кроветворения: в некоторых случаях – анемия, лейкопения, тромбоцитопения, агранулоцитоз.
Со стороны мочевыделительной системы: интерстициальный нефрит, нефротический синдром, очень редко – острая почечная недостаточность. Нефропатии возникают в случаях длительного использования Диклофенака.
Другие: периферические отеки, гипертонический криз.
Противопоказания. Повышенная чувствительность к компонентам препарата- эрозивно-язвенные повреждения желудочно-кишечного тракта в фазе обострения- анапсихические сведения про приступы бронхоспазма, крапивницу, острый ринит, которые связанные с применением ацетилсалициловой кислоты или остальных НПВС- беременность- кормление грудью и детский возраст.
Передозировка. Симптомы: резкая головная боль, двигательные возбуждения, головокружение, судороги.
Лечение: при необходимости проводят симптоматическую терапию.
При остором отравлении Диклофенаком необходимо промыть желудок через зонд и использовать активированный уголь.
Особенности использования. Беременность и лактация. Диклофенак не применяют в III триместре беременности, поскольку может произойти преждевременное закрытие артериальной (боталовой) протоки у плода.
В случае необходимости использования Диклофенака в период лактации, нужно решить вопрос про приостановку кормление грудью.
Следует быть осторожным касающиеся использования Диклофенака при лечении больных с выраженными нарушениями функции почек, с хронической сердечной недостаточностью.
Во время всего курса лечения Диклофенаком необходимо контролировать функцию почек и печени- при длительном применении - воздержаться от вождения транспортом и выполнение потенциально небезопасных видов деятельности, которые нуждаются в повышенном внимании и скорости реакций.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Глюкокортикостероиды потенцируют токсические эффекты Диклофенака. Пациентам, что получают метотрексат, Диклофенак назначают за 24 час до или после введения метотрексата, потому что концентрация и токсичность последнего могут повышаться.
При одновременном применении Диклофенака с салуретиками может уменьшится диуретический эффект "петельных" диуретиков. Диклофенак уменьшает эффективность антигипертензивных средств.
При совместном применении Диклофенака с ацетилсалициловой кислотой и другими НПВС повышается риск возникновения побочных эффектов и снижение эффективности одного из препаратов.
При одновременном применении Диклофенака с препаратами лития и дигоксином повышается концентрация последних в плазме крови.
При совместном применении Диклофенака с калийсберегающими диуретиками возможно повышение концентрации калия в крови.
При совместном применении с антикоагулянтами существенно увеличивается риск развития геморрагических осложнений.
Условия и сроки хранения. Хранить в сухом, недоступном для детей, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С.
Срок годности - 3 года.
