Диклоран ср
Диклоран СР (Dicloran SR)
международное и химическое название: диклофенак- натриевая соль 2-[(2, 6-дихлорфенил)-амино]-фенилуксусной кислоты;
Основные физико-химические характеристики: обоевыпуклые круглые таблетки оранжевого цвета в пленочной оболочке;
Состав. 1 таблетка содержит диклофенака натрия 100 мг;
другие составляющие: магния стеарат, целлюлоза микрокристаллическая, гипромелоза, крахмал кукурузный, кремнезем коллоидный безводный, тальк очищенный, лактоза, табкот ТС белый, краситель каплак Сансет жёлтый.
Форма выпуска лекарственного средства. Таблетки, покрытые оболочкой, пролонгированного действия.
Фармакотерапевтическая группа. Нестероидные противовоспалительные и противоревматические средства.
Код АТС М01АВ05.
Действие лекарства. Диклофенак натрия – активный компонент препарата, имеет анальгетическое, противовоспалительное и антипиретическое действие, препятствует агрегации тромбоцитов.
Фармакодинамика. Фармакологические свойства диклофенака натрия обусловлены его способностью тормозить биосинтез некоторых простагландинов путём торможения активности фермента простагландинсинтетазы. Блокируя синтез простагландинов, диклофенак значительно уменьшает проявление симптомов воспаление и повышенную чувствительность нервных окончаний до механических раздражений и действия биологически активных веществ, что образуются в месте воспаления. Предупреждая действие простагландинов на гипоталамический цепочку процесса терморегуляции, диклофенак натрия снижает температуру тела. Препарат снижает концентрацию простагландинов в менструальной крови и уменьшает боль при первичной дисменорее. Использование Диклорана СР способствует увеличению объема движений, ведет к снижению боли в состоянии покоя и в период движения.
Фармакокинетика. После однократного приема внутрь таблеток Диклорана СР в дозе 100 мг максимальная концентрация препарата в плазме крови (2 мкг/мл) наблюдается через 2 часа. Диклофенак натрия быстро и полностью абсорбируется из кишечника, почти 50 % действующего вещества метаболизируется при первом прохождении через печень. Пища тормозит скорость абсорбции, однако количество абсорбирующего действующего вещества не изменяется. Диклофенак хорошо проникает в ткани и грудное молоко.
Связь диклофенака натрия с белками плазмы крови составляет 99, 7 %, причём большая часть препарата (99, 4 %) связывается с альбуминами.
Препарат хорошо проникает в синовиальную жидкость, где максимальная концентрация действующего вещества достигается на 2 4 часа позднее, чем в плазме. Период полувыведения из синовиальной жидкости составляет 3 6 часов. Концентрация диклофенака натрия в полости сустава начинает превышать концентрацию его в плазме через 4 6 часов и остается более высокой в течение 12 часов.
Системный клиренс диклофенака натрия в форме таблеток пролонгированного действия составляет 263 мл/минут.- конечный период полувыведения из плазмы крови – 1 2 час. 60 % препарата выводится в виде метаболитов почками, остальное с жёлчью и калом.
У больных с выраженными нарушениями функции почек (клиренс креатинина менее 10 мл/минут.) увеличивается удельный вес выведение метаболитов с жёлчью, поэтому повышение их концентрации в крови не наблюдается.
У лиц пожилого возраста и пациентов с хроническим гепатитом и компенсированным циррозом печени существенных изменений фармокинетики диклофенака не наблюдалось.
Показания для использования.
Воспалительные и дегенеративные заболевания опорно-двигательного аппарата (ревматоидный артрит, полувыведения из синовиальной, анкилозирующий спондилит, спондилоартриты, остеоартроз, остеохондроз, спондилоартроз);
ревматические заболевания внесуставных мягких тканей;
острый подагрический артрит;
люмбаго, невралгия, миалгия;
боль в позвоночнике;
болевой синдром и воспаление при травмах;
болевой и воспалительный синдромы после операционных вмешательств;
болевой и воспалительный синдромы при гинекологических заболеваниях- первичная дисменорея;
почечная или желчная колики;
комплексное терапия инфекционно-воспалительных заболеваний ЛОР-органов (тонзиллиты, фарингиты, отите), которые сопровождаются значительным болевым синдромом.
Способ использования и дозы. ДиклоранСР назначают взрослым по 1 таблетке в сутки (100 мг). В случае необходимости повысить дозу применяют добавочно по 1 таблетке, покрытой оболочкой (50 мг). Максимальная суточная доза 150 мг.
Продолжительность приема препарата составляет несколько дней и зависит от динамики регрессии симптомов.
Таблетки следует принимать целыми, не разжевывая, с достаточным количеством жидкости. Лучше принимать препарат при приеме еды.
Если симптомы заболевания наиболее выраженные ночью или утром, препарат лучше принимать вечером.
Побочное действие.
Со стороны желудочно-кишечного тракта: боль и спазмы в эпигастральной области, метеоризм, снижение аппетита, тошнота, диарея, боль в животе. Изредка: эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта, которые усложняются кровотечениями, перфорацией- афтозный стоматит, эзофагит. В отдельных случаях: рвота, неспецифический язвенный колит, болезнь Крона, запор, панкреатит, токсический гепатит, стоматит, глоссит.
Со стороны центральной нервной системы: головная боль, головокружение, повышена утомляемость. В единичных случаях нарушение восприятие или зрения (расплывчатое изображение, диплопия), шум в ушах, раздражительность, судороги, нарушение сна, депрессия, ощущение тревоги, психические нарушения, периферическая нейропатия (тремор, слабость в мышцах рук и ног).
Дерматологические реакции: кожное высыпание, крапивница. Возможны буллезные высыпания, экзема, синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла, эритродермия, выпадения волос, фотосенсибилизация.
Со стороны функции почек: изредка отеки, в отдельных случаях, в случае очень длительного приема препарата, - гематурия, протеинария, интерстициальный нефрит, острая почечная недостаточность, нефротический синдром.
Со стороны функции печени: изредка нарушение функции печени, включая гепатит (с желтухой или без желтухи).
Со стороны системы кроветворения: в отдельных случаях: тромбоцитопения, лейкопения, агранулоцитоз, гемолитическая анемия, апластическая анемия.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: отмечены единичные случаи возникновения тахикардии, аритмии, боли в загруднинной области, артериальной гипертензии и гипотензии, кровотечения с носа.
Аллергические и иммунопатологические реакции: изредка приступы бронхиальной астмы, системные анафилактические/анафилактоидные реакции.
Другие реакции: изредка – отклонения в результатах лабораторных анализов.
Противопоказания. Повышенная чувствительность к диклофенака натрия и компонентов, входящих в состав препарата;
беременность, лактация;
детский возраст (до 18 лет);
приступы бронхиальной астмы;
крапивница, риниты, связанные с применением ацетилсалициловой кислоты и остальных нестероидных противовоспалительных средств в анамнезе;
эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта в фазе обострения (среди них - пептическая язва, болезнь Крона, неспецифический язвенный колит);
- нарушение функции системы кроветворения невыясненного генеза;
- нарушение гемостаза (включая гемофилию).
Передозировка. При передозировке возникает резкая головная боль, возбуждения, раздражительность, головокружение, судороги.
Показано промывание желудка, назначение активированного угля, а также проведение симптоматической терапии. Использование форсированного диуреза, диализа или переливания крови неоправданно через высокую способность диклофенака натрия связываться с белками крови.
Особенности использования. Следует с осторожностью назначать Диклоран СР больным, которые имеют в анамнезе указания касающиеся эрозивно-язвенных поражений желудочно-кишечного тракта, а также пациентам с выраженными нарушениями функции печени, почек.
ДиклоранСР в высоких дозах может угнетать агрегацию тромбоцитов, поэтому необходимо тщательно наблюдать за пациентами с нарушением гемостаза.
Диклоран СР следует применять осторожно в пожилом возрасте, больным с хронической сердечной недостаточностью, артериальной гипертонией, больным порфирией, а также непосредственно сразу после серьёзных хирургических вмешательств.
Во время курса лечения Диклораном СР необходим контроль за функцией печени, почек и картиной периферической крови.
В отдельных случаях после приема препарата наблюдаются смены уровня глюкозы в крови. Это требует коррекции дозы антидиабетических средств.
Беременность и лактация. Назначение Диклорана СР в I и II триместрах беременности возможно только в исключительных случаях, если по мнению врача, польза для матери превышает возможный риск для плода. Препарат не следует назначать в III триместре беременности, беря во внимание риск преждевременной закрытия артериальной (Ботталовой) протоки и торможение сократительной способности миометрия.
В период кормления грудью Диклоран СР назначают только по жизненным показаниям под строгим надзором врача.
При применении препарата пациент должен воздерживаться от управления транспортными средствами и работы с потенциально небезопасными механизмами.
Несовместим с употреблением алкоголя.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Препарат снижает эффективность мочегонных средств. При одновременном применении ДиклоранаСР с калиесодержащими диуретиками возможно повышение уровня калия в крови.
Одновременный прием Диклорана СР с другими нестероидными противовоспалительными препаратами, а также с глюкокортикостероидами повышает риск возникновения побочных эффектов.
При одновременном применении Диклорана СР с непрямыми антикоагулянтами и тромболитиками (альтеплаза, стрептокиназа, урокиназа) возможно развитие кровотечения.
Риск кровотечения в желудочно-кишечном тракте растет также при одновременном приёме препарата с этанолом, колхицином, кортикотропином.
Диклоран СР может повышать концентрацию метотрексата, препаратов лития, дигоксина и циклоспорина в плазме крови, поэтому при их совместном применении необходима коррекция дозы последних. Пациентам, которые принимают метотрексат, Диклоран СР следует назначать за 24 часа до начала или после окончания терапии метотрексатом.
При одновременном приёме Диклорана СР с пероральными антидиабетическими средствами возможно развитие гипо - или гипергликемии.
Одновременный прием с парацетамолом повышает риск нефротоксического действия диклофенака.
Цефамандол, Цефоперазон, цефотетан, вальпроевая кислота, пликамицин при одновременном приёме с препаратом увеличивают вероятность развития гипопротромбинемии.
Препараты, что усиливают фоточувствительность, увеличивают сенсибилизирующее действие диклофенака относительно ультрафиолетового излучения.
Лекарственные средства, которые блокируют канальцевую секрецию почек, увеличивают концентрацию диклофенака в плазме, за счет чего растет токсичность Диклорана СР.
Условия и сроки хранения. Хранить при температуре не выше 30°С в сухом, защищенном от света месте. Хранить в местах, недоступных для детей.
Срок годности 3 года.
