Диклонак
Инструкция
длямедицинского применения препарата
Диклонак (Diclonac)
международное и химическое название: diclofenac-2-[(2,6-дихлорфенил)-амино]-бензолуксусная кислота (в виде натриевой соли);
Основные физико-химические характеристики: выпуклые таблетки оранжевогоцвета, с скошенными краями, покрытая кишечно-растворимой оболочкой, ровная с обоихбоков;
Состав. 1 таблетка, покрытая оболочкой, включает диклофенака натрия 50мг;
другие составляющие: лактоза, крахмал кукурузный, повидон К-30, магния стеарат, талькочищенный, целлюлоза микрокристаллическая, кремния диоксид коллоидный, этилцеллюлоза,гидроксипропилметилцеллюлоза, полиэтиленгликоль, пропиленгликоль, титанадиоксид, тартразин жёлтый, кислота метакриловая сополимер, диэтилфталат.
Форма выпуска лекарства. Таблетки, покрытые оболочкой, кишечнорастворимые.
Фармакотерапевтическая группа. Нестероидные противовоспалительные средства. Код АТС М01А В05.
Действие лекарства. Фармакодинамика. Диклонак - нестероидный противовоспалительный препарат,производное фенилуксусной кислоты. Имеет противовоспалительное, анальгетическое, жаропонижающее и антиагрегантное действие. Ингибирует синтез простагландинов. Вызывает замедлениеобразования протеогликана в хрящах. При ревматических заболеваниях противовоспалительные и аналгезирующие свойства вызывают ослабление таким симптомов, как боль в состояниипокоя и при движении, утренняя ригидность, припухлость суставов. Препарат характеризует выраженноеанальгезирующее действие при умеренной и сильной боли неревматического характера. Привоспалительных процессах, которые возникают после операций и травм, быстро уменьшает какспотанную боль, так и боль при движении, воспалительный отек на месте раны. Припервичной дисменорее послабляет боль и кровотечения. Подавляет агрегациютромбоцитов. При длительном применении проявляет десенсибилизирующее действие.Противовоспалительный эффект наступает к концу первой недели лечения. При ревматизме и болезни Бехтерева эквивалентный преднизолону и индометацину.
Фармакокинетика. Абсорбция – быстрое и полное, еда замедляет скоростьабсорбции. После одноразового приема внутрь таблеток диклофенака натрия в дозе 50 мг максимальная концентрация препарата в плазме крови (1,5 мкг/мл)наблюдается через 2 часа. Таблетки Диклонак не растворяются в желудке,но имеют высокую степень высвобождения в двенадцатиперстной кишке. Диклонак быстро и полностью абсорбируется в кишечнике, почти 50% действующего веществаметаболизируется при "первом" прохождении через печень. Пища тормозит скоростьабсорбции, однако количество абсорбирующего действующего вещества не изменяется.
Связьдиклофенака натрия с белками плазмы крови составляет 95 - 98%, причём большаячасть препарата связывается с альбуминами.
Препарат Диклонак хорошопроникает в синовиальную жидкость, где максимальная концентрация действующего веществадостигается на 2 - 4 часа позднее, чем в плазме. Период полувыведения из синовиальной жидкости составляет 3-6 часов. Концентрация диклофенака натрия в полости сустава начинает превышать концентрацию его в плазме через 4-6часов и остается более высокою в течение 12 часов.
Системный клиренс диклофенака натрия в форметаблеток составляет 260 млн/минут- 60% препарата выводится в виде метаболитовпочками, менее 1% выводится в неизмененном состоянии, остальное - с жёлчью.
У больных с выраженными нарушениями функции почек (клиренс креатининаменее 10 мл/минут.) увеличивается питома вага выведение метаболитов с жёлчью, поэтомуповышение их концентрации в крови не наблюдается.
Показания для использования. Воспалительные и дегенеративные заболеванияопорно-двигательного аппарата (ревматоидный артрит, ювенильный ревматоидный артрит,анкилозирующий спондилит, спондилоартриты, остеоартроз, спондилоартроз)-ревматические заболевания внесуставных мягких тканей- острый подагрическийартрит- боль в позвоночнике- болевой синдром и воспаления при травмах- болевой ивоспалительный синдромы после оперативных вмешательств- болевой и воспалительный синдромыпри гинекологических заболеваниях- почечная или желчная колики.
Способ использования и дозы. Взрослым назначают по 25 - 50 мг 2 - 3раза в сутки. При достижении оптимального терапевтического эффекта дозу постепенноуменьшают и переходят на поддерживающее лечение в дозе 50 мг/сутки. Максимальнаясуточная доза составляет 150 мг. Для детей старше 6 лет и подростков применяюттолько таблетки Диклонак обыкновенной продолжительности действие по 25 мг- суточная доза – 2 мг на 1 кгмассы тела ребенка.
Таблетки следует глотать целыми, не разжевывая, натощак, запиваянебольшим количеством жидкости.
Побочное действие. Со стороны пищеварительной системы: гастралгия, тошнота, рвота, диарея, желудочнаяколика, диспепсия, метеоризм, анорексия, повышение активности "печеночных"трансаминаз, желудочно-кишечное кровотечение, гематемезис, мелена, гепатит с желтухой или без неё, панкреатит, неспецифический колит с кровотечением,обострение язвенного колита или болезни Крона, афтозный стоматит, глоссит,эрозивный эзофагит, запор.
Со стороны центральной нервной системы: головная боль, головокружение,повышеная утомляемость. В единичных случаях - нарушение восприятие или зрения(расплывчатое изображение), диплопия, шум в ушах, раздражения, судороги,нарушение сна, депрессия, ощущение тревоги, психические нарушения.
Дерматологические реакции: кожное высыпание, крапивница. Возможны буллезныевысыпания, экзема, синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла, эритродермия,выпадение волос, фотосенсибилизация.
Со стороны функции почек: иногда - отеки, в отдельных случаях - гематурия,протеинария, интерстициальный нефрит, острая почечная недостаточность, нефротическийсиндром.
Со стороны системы кроветворения: в отдельных случаях - тромбоцитопения,лейкопения, агранулоцитоз, гемолитическая анемия, апластическая анемия.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: отмечены единичные случаивозникновения тахикардии, боль в грудной клетке, артериальной гипертензии.
Аллергические и иммунопатологические реакции: иногда - приступы бронхиальнойастмы, системные анафилактические/анафилактоидные реакции.
Местные реакции: в месте инъекции возможно уплотнение, в отдельныхслучаях - абсцесс или некроз тканей.
Противопоказания. Повышенная чувствительность к диклофенаку натрия икомпонентов, входящих в состав препарата. Приступы бронхиальной астмы,крапивница, риниты, связанные с применением ацетилсалициловой кислоты иостальных нестероидных противовоспалительных средств в анамнезе.
Эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта в фазеобострения (среди них - пептическая язва, болезнь Крона, неспецифическийязвенный колит).
Беременность, лактация- детский возраст (до 6 лет). Нарушения функциикроветворение невыясненного генеза.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Повышает концентрацию в плазме дигоксину,лития и циклоспорина. На фоне калийсберегающих диуретиков усиливается рискгиперкалиемий, на фоне антикоагулянтов – риск кровотечений. Снижает эффектыдиуретических, гипотензивных и снотворных средств. Увеличивает вероятностьвозникновения побочных эффектов нестероидных противовоспалительных средств и глюкокортикостероидов (кровотечения в желудочно-кишечном тракте), токсичностьметотрексату и нефротоксичность циклоспорина. Ацетилсалициловая кислота снижаетконцентрацию диклофенака в крови. При одновременном применении с пероральнымипротиводиабетическими препаратами возможны как гипо-, так и гипергликемия.
Передозировка. Симптомы: головокружение, головная боль,гипервентиляция лёгких, помутнения сознания, у детей – миоклонические судороги,тошнота, рвота, боль в области живота, кровотечение, нарушение функции печени и почек.
Лечение: промывание желудка, назначениеактивированного угля, а также проведения симптоматической терапии, которая направленана устранение повышения артериального давления, нарушение функции почек, судорог, раздраженияжелудочно-кишечного тракта, торможение дыхания. Использование форсированногодиуреза, диализа или переливания крови неоправданно через высокую способностьдиклофенака натрия связываться с белками крови.
Особенности использования. Следует с осторожностью назначать Диклонак больным, которыеимеют в анамнезе указания касающиеся эрозивно-язвенных поражений желудочно-кишечноготракта, а также пациентам с выраженными нарушениями функции печени, почек.
Диклонак в высоких дозах может угнетать агрегацию тромбоцитов, поэтому необходимотщательно наблюдать за пациентами с нарушением гемостаза.
Диклонак следует применять осторожно в пожилом возрасте, больным с хронической сердечной недостаточностью, артериальной гипертонией, больным порфирией,а также непосредственно сразу после серьёзных хирургических вмешательств.
Во время курса лечения Диклонаком необходим контроль за функциейпечени, почек и картиной периферической крови.
Больным, которые принимают Диклонак, следует удерживаться от занятий, которыенуждаются в повышенном внимании и скорости психических и двигательных реакций (например,вождение автомобилем).
Условия и сроки хранения. Хранить в недоступном для детей, сухом,защищенном от света месте, при комнатной температуре. Срок годности - 5 лет.
