Диклоген
Диклоген (Diclоgen)
международное и химическое название: диклофенак- натриевая соль 2 – [(2,6 – дихлорфенил) – амино]-фенилуксусной кислоты;
Основные физико-химические характеристики:
Диклоген инъекции 75мг/3мл - бесцветный, прозрачный раствор.
Диклоген таблетки 50 мг - круглые обоевыпуклые таблетки с скошенными краями светлого жёлто-коричневого цвета с кишечнорастворимой оболочкой.
Диклоген таблетки ретард 100 мг - круглые обоевыпуклые таблетки с скошенными краями розового цвета, покрыты плёночной кишечнорастворимой оболочкой.
Состав.
Диклоген инъекции 75мг/3мл
1 мл раствора включает диклофенака натрия - 25 мг;
другие составляющие - вода для инъекций, бензиловый спирт, манитол, сульфит натрия, пропиленгликоль, соляная кислота.
Диклоген таблетки 50 мг, покрытые оболочкой, кишечнорастворимые
1 таблетка содержит диклофенака натрия – 50 мг;
другие составляющие – лактоза, кальция фосфат двухосновной, повидон, крахмал кукурузный, натрия крахмалгликолят, тальк очищенный, изопропиловый спирт, метилена хлорид, краситель упади желтая смесь.
Диклоген таблетки ретард 100 мг, покрытые оболочкой, кишечнорастворимые
1 таблетка содержит диклофенака натрия – 100 мг;
другие составляющие — кальция фосфат двухосновной, лактоза, коллоидный диоксид кремния, целлюлоза, повидон, изопропиловый спирт, магния стеарат, дихлорметан, глицерин основа, оксид железа, титана диоксид, тальк очищенный, пропиленгликоль.
Форма выпуска лекарства:
таблетки, покрытые оболочкой, кишечнорастворимые;
таблетки-ретард, покрытые оболочкой, кишечнорастворимые;
раствор для инъекций.
Фармакотерапевтическая группа. Нестероидные противовоспалительные средства. Код АТС М01АВ05.
Действие лекарства. Диклоген - это нестероидный противовоспалительный препарат (НПВС) из группы производных фенилуксусной кислоты. Препарат имеет значительный противовоспалительный, анальгетический и умеренный жаропонижающий эффекты. Основную роль в механизме действия препарата играет торможение биосинтеза простагландинов, который имеет важно значение в патогенезе воспаление, боли и лихорадки.
При ревматоидных заболеваниях противовоспалительное и анальгетическое действие препарата Диклоген до значительного снижения боли (как в покое, так и при движении), утренней скованности, припухлости суставов, и тем самым, до улучшения функционального состояния пациента. При неспецифической воспалении, что возникает после травм или операций, Диклоген уменьшает ощущение боли и воспалительный отек. Инъекционное форма препарата особенно показана для назначения в начальных периодах терапии воспалительно-дегенеративных ревматологических заболеваний и при болевых синдромах другой этиологии.
Фармакокинетика. Препарат Диклоген - таблетки, покрытые плёночной кишечно-растворимой оболочкой, быстро и полностью абсорбируются в желудочно-кишечном тракте. Пища замедляет скорость всасывания, однако количество вещества, которая всасывается, не изменяется. Максимальная концентрация препарата в плазме крови при приёме таблеток Диклоген в разовой дозе 50 мг достигается через 2 часа после приема и составляет 1,5 мкг/мол. Концентрация препарата в плазме находится в линейной зависимости от величины принятой дозы.
Вследствие медленного высвобождения действующего вещества с таблеток-ретард препарата Диклоген концентрация в плазме несколько нижняя, чем концентрация при использовании непролонгированной формы препарата Диклоген таблеток по 50 мг, а выведение действующего вещества замедляется на несколько часов.
После приема внутрь пролонгированной формы препарата Диклоген системная биодоступность действующего вещества составляет 82% от соответственного показателя после приема таблеток 50 мг. При однократном приёме препарата Диклоген таблетки-ретард по 100 мг максимальная концентрация достигается через 4-5 час и составляет 0,45 мкг/мол.
После внутримышечного введения препарата Диклоген, площадь под кривой концентрация-время приблизительно вдвое большая от соответственной величины, что наблюдается при приёме внутрь.
После многоразового приема препарата его фармакокинетика не изменяется. Кумуляции препарата не отмечено.
99,7% действующего вещества препарата связывается с белками сыворотки крови, в основном с альбумином - 99,4%.
Активные вещества препарата Диклоген проникает в синовиальную жидкость: тут максимальная концентрация препарата отмечается на 2-4 час позднее, чем в плазме. Время полувыведения препарата с синовиальной жидкости 3-6 час. Таким образом, его концентрация в полости сустава превышает концентрацию препарата в плазме только через 4-6 час после его приема внутри и остается более высокой в течение 12 час.
Приблизительно 50% действующего вещества препарата Диклоген метаболизируется в печени при "первом" прохождении.
Период полувыведения составляет 1-2 часа. Приблизительно 60% дозы препарата выводится в виде метаболитов почками- менее 1% экскретируется с мочой в неизменном виде. Другое часть препарата выводится в виде метаболитов с жёлчью. Не выявлено серьезных различий фармакокинетических параметров препарата Диклоген в зависимости от возраста. Системный клиренс активного вещества составляет приблизительно 263 мл/минут.
У пациентов с выраженными нарушениями функции почек (клиренс креатинина менее 10 мл/минут.) увеличивается удельный вес выведение метаболитов с желчи, поэтому увеличение их концентрации в крови не наблюдается. У пациентов с печеночной недостаточностью фармакокинетические параметры препарата такие самые, как и при отсутствии нарушений функции печени.
Показания к использованию:
общие и дегенеративные заболевания суставов и позвоночника:
ревматоидный артрит, полувыведения из синовиальной, анкилозирующий спондилит, остеоартроз, спондилоартроз;
ревматические заболевания околосуставных мягких тканей;
острый подагрический артрит;
болевые синдромы со стороны позвоночника;
посттравматический и послеоперационная боль и воспаление;
первичная дисменорея.
Способ использования и дозы. Взрослым Диклоген таблетки назначают в начальной суточной дозе 100-150 мг. В случаях с не ярко выраженными симптомами, а также при длительной терапии бывает достаточно 75-100 мг препарата в сутки. Суточная доза как правило распределяется на 2-3 приема. При первичной дисменорее суточная доза подбирается индивидуально и как правило составляет 50-150 мг. Приём препарата стоит начать как можно раньше, после появления первых болевых симптомов. Продолжительность приема препарата - несколько дней и зависит от динамики регрессии симптомов.
Таблетки стоит принимать полностью, не разжевывая, и запивать жидкостью. Лучше всего принимать препарат до приема еды.
Диклоген - таблетки-ретард как правило назначают по 1 таблетке (100 мг) в сутки. Таблетки пролонгированного действия нельзя делить на части, или разжёвывать. Рекомендуется принимать в период приема еды и запивать жидкостью. Если симптомы болезни возникают ночью или утром, рекомендуется принимать Диклоген таблетки-ретард вечером. Через относительно высокую дозу действующего вещества не следует назначать эту форму препарата детям.
Инъекции назначают, как правило, в дозе 75 мг (одна ампула 3 мл.) в сутки. Раствор препарата Диклоген вводят глубоко в мышцу в верхней внешний квадрат ягодиц. С этой целью используют стандартную иголку для внутримышечных инъекций. В тяжелых случаях (например, колики различного происхождения), как исключение, допускается использования двух ампул на сутки. В таких случаях необходимо помнить про то, что интервал между инъекциями имеет составлять несколько часов и следующую инъекцию необходимо делать в другую ягодицу. Также можно комбинировать назначение препарата Диклоген инъекции (1 ампула 75мг/3мл в сутки) с препаратом Диклоген таблетки. Общая суточная доза этих двух лекарственных форм имеет составлять 150 мг. Диклоген инъекции рекомендуется вводить не более 2 дней подряд, после чего переходить на Диклоген таблетки.
Детям старшим 12 лет препарат Диклоген назначают в форме таблеток по 50 мг в суточной дозе 1,0 – 2,0 мг/кг массы тела- препарат принимают однократно или распределяют на 2-3 приема в зависимости от массы тела и выраженности симптомов. Таблетки стоит проглатывать целыми, запивая жидкостью, желательно перед едой.
При лечении ювенильного ревматоидного артрита суточная доза может быть увеличена до 3,0 мг/кг, который является максимальной суточной дозой.
Побочное действие.
Со стороны желудочно-кишечного тракта (ЖКТ): возможная боль в эпигастрии, тошнота, рвота, диарея, абдоминальные спазмы, диспепсия, метеоризм, анорексия. В единичных случаях возможно появление эрозивно-язвенных дефектов слизистой оболочки ЖКТ, усложненных желудочно-кишечной кровотечением, рвоте.
В отдельных случаях наблюдаются нарушение со стороны нижних отделов кишечнике (например, неспецифический геморрагический колит, обострение язвенного колита или болезни Крона), запоры. Могут развиться афтозный стоматит, нарушение со стороны пищевода.
Со стороны центральной и периферической нервной системы: иногда наблюдаются головная боль, головокружение- редко - утомляемость. В отдельных единичных случаях возможны нарушение памяти, ориентации, зрения, слуха- расстройство сна, судороги, раздражительность, тремор, психические нарушения, депрессия, возбуждения, нарушение вкусовых ощущений.
Дерматологические: возможны высыпание на коже- редко – крапивница. Описанные отдельные жидкие случаи булёзных высыпаний, экземы, многоморфной эритемы, синдрома Стивенса-Джонсона, синдрома Лайела (токсический эпидермальный некроз), эритродермия, выпадение волос, фотосенсибилизация, пурпуре.
Со стороны почек: отмечены единичные случаи острой почечной недостаточности, интерстициального нефрита, нефротического синдрома, папиллярного некрозу- гематурия, протеинария.
Со стороны печени: транзиторное повышение активности печеночных трансаминаз в крови. Редко гепатит (с желтухой или без неё).
Со стороны периферической крови: описаны отдельные случаи развития тромбоцитопении, лейкопении, агранулоцитоза, гемолитической анемии, апластической анемии.
Аллергические реакции: редко - приступы бронхиальной астмы, системные анафилактические-анафилактоидные реакции (включая артериальную гипотензию). Местное: редко отмечается болезненность и уплотнение в местах инъекций, и в исключительных случаях отмечено развитие абсцесса и некрозу мягких тканей.
Другие: редко - отеки. Отмечено исключительные случаи возникновения тахикардии, боли в грудине, артериальной гипертензии.
Противопоказания:
- желудочно-кишечные заболевания в фазе обострения;
- известна в данного пациента повышенная чувствительность к диклофенака натрия или какого угодно вспомогательного ингредиента, который входит в состав препарата Диклоген (см. раздел "СКЛАД");
- анапсихические свидетельства про приступы бронхиальной астмы, острый ринит, связанные с применением ацетилсалициловой кислоты или остальных нестероидных противовоспалительных средств (НПВС);
- нарушение кроветворение невыясненного генеза;
- дети до 12 лет;
- беременность (III триместр).
Лекарственные формы препарата Диклоген: таблетки-ретард, покрытые плёночной кишечнорастворимой оболочкой, по 100 мг и раствор для инъекций 75 мг/3 мл не рекомендуется применять для терапии у детей до 18 лет.
Взаимодействие с другими лекарственным средствами. Диклоген может повышать концентрацию лития и дигоксина в плазме при одновременном применении с препаратами, которые содержат эти вещества. Совместное использование препарата Диклоген с калийсберегающими диуретиками может привести к повышению уровня калия в крови. Диклоген, как и другие НПВС, может снижать диуретический эффект "петельных" диуретиков- а также снижать гипотензивное действие антигипертензивных средств. Одновременное применение препарата Диклоген с другими НПВС, а также с глюкокортикоидами может повысить риск возникновения побочных эффектов. Описанные отдельные случаи возникновения кровотечений при одновременном применении препарата Диклоген и антикоагулянтов. Имеются отдельные сообщения про развитие гипогликемии или гипергликемии у больных сахарным диабетом, которые применяли Диклоген вместе с противодиабетическими препаратами.
Следует выявлять осторожность при использовании НПВС менее, как за 24 час до начала использования или после окончания терапии метотрексатом, потому что его уровень в крови (и, следовательно, токсичность) может повышаться. При одновременном назначении препарата Диклоген с циклоспорином возможно повышение токсичности последнего.
Передозировка. Передозировка препарата Диклоген не характеризируется выраженной клинической картиной. Специфического антидота не существует. При остром отравлении необходимо как можно быстрее избежать всасыванию препарата из желудочно-кишечного тракта. Назначить промывание желудка, прием активированного угля и проведение другой симптоматической и поддерживающей терапии, особенно в случае возникновения таких осложнений как гипотензия, почечная недостаточность, судороги, раздражения ЖКТ или торможение дыхания. Использование форсированного диуреза, диализа или переливания крови нецелесообразно, через то, что НПВС большей частью связываются с белками сыворотки и имеют экстенсивный метаболизм.
Особенности использования. Диклоген, инъекции 75мг/3мл не стоит смешивать в одном шприце с растворами остальных лекарственных препаратов.
Следует придерживаться осторожности при назначении препарата Диклоген пациентам, которые имеют в анамнезе указания на заболевания ЖКТ, пептической язвой, язвенный колит, болезнь Крона, а также больным с выраженными нарушениями функции печени. В тех случаях, когда возможно снижение объема крови, что циркулирует (в том числе, при приёме диуретиков- до или после крупных операций), а также у пациентов с нарушением функции почек, хронической сердечной недостаточностью, артериальной гипертензией. Диклоген стоит применять с осторожностью через опасность снижение почечного кровотока. Особенное внимание необходима при лечении пациентов пожилого возраста (ослабленных лиц и лиц с пониженной массой тела), потому что образования язвы, перфорации и кровотечения со стороны ЖКТ в них приводит до более серьёзных последствий и могут возникнуть в любой период терапии, без предвестников или усложненного анамнеза. Этому контингенту пациентов Диклоген назначают в меньших дозах. В процессе лечения препаратом необходимый систематический контроль функции печени и почек, картины периферической крови. Если нарушение функции печени стойко сохраняются, необходимо прекратить прием Диклогена. Прекратить прием препарата целесообразно также в случаях появления кожных высыпаний, эозинофилии, при возникновении язвенного поражения ЖКТ, кровотечения из желудочно-кишечного тракта. При применении препарата Диклоген у пациентов с печеночной порфирией может развиться порфириновая криза. Поэтому при их лечении необходима особенная осторожность.
Если в период лечения препаратом Диклоген у пациента возникло головокружение или другие нарушение со стороны центральной нервной системы, то ему рекомендуется воздерживаться от вождение автомобилем или работы с механизмами, что нуждаются в повышенном внимании. При применении препарата Диклоген стоит воздерживаться от приема алкоголя.
Условия и сроки хранения. Хранить при температуре, что не превышает 25°С, в тёмном, защищенном от влияния жидкости, пыли и солнечного освещения, и недоступном для детей месте.
При приеме вышеуказанных условий хранения срок годности препарата составляет 3 (три) года.
Не рекомендуется использовать препарат после окончания срока годности, указанного на его упаковке!
