Вольтарен ср
Вольтарен СР (Voltaren SR)
международное и химическое название: Диклофенак (о-2, 6-дихлорофенил-амино)-фенил-уксусная кислота);
основные физико-химические свойства: таблетки бледнорозовые, трехугольной формы, обоевыпуклые с скошенными краями- с надписью "ID" на одной стороне и "CG" на другой черными чернилами.
Состав. 1 таблетка пролонгированного действия включает 75 мг диклофенака натрия;
другие составляющие: магния стеарат, кремния диоксид коллоидный безводный, повидон, спирт цетиловый, сахароза, гипромелоза, железа оксид красный, полисорбат, тальк, титана диоксид, макрогол 8000, вода очищенная, спирт изопропиловый.
Форма выпуска лекарственного средства. Таблетки, покрытые оболочкой.
Фармакотерапевтическая группа. Нестероидные противовоспалительные и противоревматические средства. Код АТС М01А В05.
Фармакологические свойства. Фармакодинамика. Диклофенак – активное вещество ВольтаренаCР, является нестероидной соединением с выраженными противоревматическими, жаропонижающими, анальгетическими и противовоспалительными свойствами. Основным механизмом действия диклофенака, установленным в условиях эксперименту, считается торможение биосинтеза простагландинов. Простагландины играют важную роль в генезе воспаление, боли и лихорадки.
In vitro диклофенак натрия в концентрациях, эквивалентных тем, которые достигаются при лечении пациентов, не подавляет биосинтез протеогликанов хрящевой ткани.
При ревматических заболеваниях противовоспалительное и анальгетическое действие Вольтарена СР приводить к значительного снижения выраженности боли (как в покое, так и при движении), утренней скованности, припухлости суставов и, тем самым, к улучшению функционального состояния пациента.
При наличии воспаление, вызванного травмою или хирургическим вмешательствам, Вольтарен СР быстро устраняет как спонтанную боль, так и боль при движении, а также уменьшает воспалительную отечность тканей и отек в области хирургической раны. При совместном применении с опиоидами для устранения послеоперационной боли Вольтарен СР существенно уменьшает потребность в опиоидах.
В клинических исследованиях было установлено, что Вольтарен СР проявляет также сильное анальгетическое действие при умеренно и сильно выраженных болевых ощущениях неревматического происхождения. Проведенные клинические исследования дали возможность установить, что Вольтарен СР способен устранять болевые ощущение и снижать выраженность кровопотерь при первичной дисменорее.
Фармакокинетика.
Анализ выведенного с мочой неизмененного диклофенака и его гидроксилированных метаболитов показал, что количество высвобожденного и абсорбированного диклофенака такая же, как и в случае приема эквивалентной дозы диклофенака натрия в форме таблеток с кишечнорастворимым покрытием. Однако системная биодоступность диклофенака (высвобожденного с Вольтарена СР) составляет в среднем 82 % от соответственного показателя после приема внутрь кишечнорастворной таблетки Вольтарена в той же самой дозе. Вследствие медленного высвобождения действующего вещества с Вольтарена СР максимальные концентрации препарата, которые достигаются в плазме, более низкие, чем после приема таблеток, покрытых кишечнорастворимым покрытием. Средний пик концентрации 0,5 мкг/мл или 0, 4 мкг/мл (1, 6 или 1, 25 мкмоль/л) достигается в среднем через 4 часа после приема таблетки 75 мг или 100 мг. Приём еды клинически не влияет на всасывание и системная биодоступность Вольтарена СР. С другой стороны, средняя концентрация в плазме 13 нг/мл (40 нмоль/л) может отмечаться через 24 часа (16 часов) после приема Вольтарена СР 100 мг (75 мг). Количество абсорбированной действующего вещества находится в линейной зависимости от величины дозы препарата. Поскольку около половины диклофенака метаболизируется в период первого прохождения через печень ("эффект первого прохождения"), площадь под кривой зависимости концентрация / время (AUC) после приема таблетки ретард почти в 2 раза меньшая, чем в случае парентерального введения эквивалентной дозы препарата. После повторного приема Вольтарена СР показатели фармакокинетики не меняются. При приеме рекомендованных интервалов между приёмами отдельных доз препарата кумуляция не отмечается. Соответствующие концентрации представляют 22 нг/мл или 25 нг/мл (70 нмоль/л или 80 нмоль/л) при приёме Вольтарена СР 100 мг один раз в сутки или Вольтарена СР 75 мг 2 раза в сутки.
Распределение
99, 7 % диклофенака связывается с белками сыворотки крови, главным образом с альбумином (99, 4 %). Объем распределения составляет 0,12-0,17 л/кг. Диклофенак проникает в синовиальную жидкость, где его максимальная концентрация отмечается на 2-4 часа позднее, чем в плазме. Мнимый период полувыведения с синовиальной жидкости – 3-6 часов. Через 2 часа после достижения максимальных концентраций в плазме концентрация действующего вещества в синовиальной жидкости выше, чем в плазме, и остается более высокой в течение 12 часов.
Биотрансформация
Биотрансформация диклофенака осуществляется частично путём глюкуронизации неизмененной молекулы, но в основном - путём однократного и многократного гидроксилирования и метоксилования, который приводит к образованию несколько фенольных метаболитов (3’-гидрокси-, 4’-гидрокси-, 5’-гидрокси-, 4’, 5-дигидрокси- и 3’-гидрокси-4’-метокси-диклофенака), большая часть которых конъюгируется с глюкуроновой кислотой. Два из этих фенольных метаболитов фармакологически активные, но значительно меньшей мерой, чем диклофенак.
Выведение
Общий системный клиренс диклофенака из плазмы составляет 263+56 мл/мин. Конечный период полураспада в плазме составляет 1-2 часа. Период полураспада 4 метаболитов, включая 2 фармакологически активных, также недлительный и составляет 1-3 часа. Один с метаболитов, 3’-гидрокси-4’-метоксидиклофенак, имеет длиннее период полураспада в плазме. Однако этот метаболит полностью неактивный в фармакологическом отношении.
Около 60 % от примененной дозы препарата выводится с мочой в виде глюкуроновых конъюгатов интактной молекулы действующего вещества и в виде метаболитов, большая часть с которых также превращается в глюкуроновые конъюгаты. В неизменном виде экскретируется менее 1 % диклофенака. Остаток примененной дозы препарата выводится в виде метаболитов через жёлчь, с калом.
Показания к применению.
Воспалительные и дегенеративные формы ревматизма (ревматоидный артрит, анкилозирующий спондилит, остеоартрит, спондилоартрит, болевой синдром позвоночного столба, внесуставный ревматизм);
посттравматический и послеоперационная боль, воспалительный процесс и отек;
болевые или/и воспалительные состояния в гинекологии (например, первичная дисменорея или аднексит).
Вольтарен СР эффективный также при приступах мигрени.
Способ использования и дозы.
Взрослые
Рекомендованная начальная доза препарата – 100-150 мг в день (2 таблетки Вольтарена СР 75 мг). При нерезко выраженных симптомах, а также при длительной терапии, как правило, достаточным является прием 1 таблетки ВольтаренаCР 75 мг в день. Если симптомы заболевания наиболее выраженные в течение ночи или утром, Вольтарен СР 75 мг необходимо принимать вечером.
Таблетки следует проглатывать целыми, желательно в период еды.
Дети
Вольтарен СР не показан для лечения детей через высокое содержимое действующего вещества в таблетке.
Побочное действие.
Со стороны желудочно-кишечного тракта: боль в эпигастральной области, тошнота, рвота, диарея, ощущение спазмов, диспепсия, вздутие живота, анорексия, желудочно-кишечные кровотечения (кровь в кале, мелена, диарея с примесью крови), язвы желудка и кишечника, сопровождающиеся и не сопровождаются кровотечением или перфорацией, в единичных случаях – афтозный стоматит, глоссит, смены со стороны пищевода, возникновения диафрагмоподобных стриктур в кишечнике, нарушение со стороны нижних отделов кишечнике, такие как неспецифический геморрагический колит, обострение неспецифического язвенного колита или болезни Крона, запоры, панкреатит.
Со стороны нервной системы: головная боль, простое и системное головокружение, сонливость- в единичных случаях – нарушение чувствительности, включая парестезии, нарушения памяти, дезориентация, бессонница, раздраженность, судороги, депрессия, ощущение тревоги, ночные страхи, тремор, психические нарушения, асептический менингит.
Со стороны органов чувств: в отдельных случаях – нарушение зрения (нечеткость зрения, диплопия), нарушение слуха, шум в ушах, нарушение вкусовых ощущений.
Дерматологические реакции: кожное высыпание, крапивница- в отдельных случаях – буллезные высыпания, экзема, мультиформная эритема, синдром Стивенса - Джонсона, синдром Лайела (острый токсический эпидермолиз), эритродермия (эксфолиативный дерматит), выпадения волос, фоточувствительные реакции, пурпура, включая аллергическое пурпуру.
Со стороны почек: отеки, острая почечная недостаточность, смены осадка мочи (гематурия, протеинария), интерстициальный нефрит, нефротический синдром, папиллярный некроз.
Со стороны печени: повышение уровня аминотрансфераз в сыворотке крови, гепатит, который сопровождается и не сопровождается желтухой- в единичных случаях – молниеносный гепатит.
Со стороны системы кроветворения: тромбоцитопения, лейкопения, гемолитическая анемия, апластическая анемия, агранулоцитоз.
Реакции гиперчувствительности: бронхиальная астма, системные анафилактические/анафилактоидные реакции, включая гипотензию. В отдельных случаях – васкулит, пневмонит.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: сердцебиение, боль в груди, гипертензия, застойная сердечная недостаточность.
Противопоказания. Язва желудка или кишечника. Известна гиперчувствительность к действующему веществу или остальных компонентов препарата. Как и другие нестероидные противовоспалительные средства (НПВС), Вольтарен СР также противопоказан пациентам, у которых приступы астмы, крапивницы или острого ринита провоцируются приёмом ацетилсалициловой кислоты или остальных препаратов, которые имеют способность ингибировать простагландин-синтетазу.
Передозировка. Лечение острого отравления НПВС заключается в использовании мероприятий поддерживающей и симптоматической терапии. Типовой для передозировки Вольтарена СР клинической картины не существует.
Симптоматические и поддерживающие меры показаны при таких осложнениях, как гипотензия, почечная недостаточность, судорожный синдром, нарушение со стороны желудочно-кишечного тракта и торможение дыхания. Маловероятно, что такие специфические лекарственные меры, как форсированный диурез, диализ или гемоперфузия, станут полезными для выведения НПВС, поскольку активные вещества этих препаратов большей частью связываются с белками крови и испытывают интенсивного метаболизма.
Особенности использования. В период лечения, в любое время, могут возникнуть желудочно-кишечные кровотечения или развиться язва желудочно-кишечного тракта, которая иногда усложняется перфорацией. Этим осложнениям не обязательно предшествуют симптомы-предвестники или "язвенный анамнез". Более тяжелые последствия наблюдаются у пациентов пожилого возраста. В тех отдельных случаях, когда у пациентов, которые получают Вольтарен СР, развиваются отмеченные осложнения, препарат следует отменить.
У пациентов, которые раньше не принимали Вольтарен СР, в период приема этого препарата, как и при лечении другими НПВС, в отдельных случаях могут развиться аллергические реакции, включая анафилактические и анафилактоидные реакции
Благодаря своим фармакодинамическим свойствам, Вольтарен СР, как и другие НПВС, может маскировать признаки и симптомы, характерны для инфекций.
Вольтарен СР 75 и 100 особенно подходит пациентам, у которых суточная доза 75 мг и 100 мг соответствует клинической картине. Возможность назначение препарата в разовой суточной дозе существенно упрощает долговременное лечение и помогает избежать ошибок в дозировании.
Вольтарен СР 75 можно назначать в максимальной суточной дозе 150 мг (у 2 приема) за сбалансированною схемой.
Предостережение
Во время приема препарата необходимо тщательное медицинское наблюдение пациентов с симптомами, что указывают на заболевания желудочно-кишечного тракта или "язвенный анамнез", больных на язвенный колит или болезнь Крона, а также пациентов с нарушениями функции печени.
Как и при лечении другими НПВС, может повышаться уровень одного или несколько печеночных ферментов. Поэтому при длительной терапии ВольтареномСР как предупредительный заход показано регулярное исследования функции печени. Если нарушение со стороны функциональных показателей печени сохраняются или усиливаются, или если развиваются признаки или симптомы, что указывают на заболевания печени, а также в этом случае, когда возникают другие побочные явления (например, эозинофилия, высыпание и т. д.), Вольтарен СР следует отменить. Гепатит на фоне приема препарата может возникнуть без продромальных явлений. Осторожность необходима при назначении Вольтарена СР больным с печеночной порфирией, поскольку препарат может провоцировать приступы порфирии.
Поскольку простагландины играют важную роль в поддержании почечного кровотока, особенная осторожность необходима при лечении ВольтареномСР пациентов с нарушениями функции сердца или почек, пациентов пожилого возраста, больных, которые получают диуретические средства, а также больных, которые имеют значительное снижение объема циркулирующей плазмы любой этиологии, например, до и после массовых хирургических вмешательств. В таких случаях в период использования Вольтарена СР как предупредительный препарат рекомендуется регулярный контроль функции почек. После отмены препарата функция почек, как правило, возобновляется к начальному уровню.
Потребность в лечении ВольтареномСР, как правило, существует только в течение короткого периода. Однако в этом случае, когда, невзирая на рекомендации касающиеся использования, Вольтарен СР применяется в течение длительного периода, рекомендуется, как и при длительном применении остальных НПВС, контролировать состояние периферической крови.
Вольтарен СР, как и другие НПВС, может кратковременно ингибировать агрегацию тромбоцитов. Поэтому пациентам с нарушениями гемостаза необходимый внимательный лабораторный контроль.
Учитывая общие медицинские положения, осторожность при использовании препарата необходима и пациентам пожилого возраста. Особенно это касается ослабленных пациентов или пациентов с низкой массой тела- им рекомендуется назначать Вольтарен СР в минимальной эффективной дозе.
Беременность и лактация
В период беременности Вольтарен СР следует назначать только в вынужденных случаях и только в минимальной эффективной дозе. Как и в случае использования остальных ингибиторов простагландин-синтетазы, эти рекомендации особенно важные в последние 3 месяца беременности (возможно торможение сократительной способности матки и преждевременное закрытие артериальной протоки у плода).
После приема Вольтарена СР в дозе 50 мг каждые 8 часов активное вещество проникает в грудное молоко, но поскольку нежелательных явлений препарата у новорожденных, которые кормятся грудью, не наблюдалось, это количество, очевидно, была незначительной.
Влияние на способность управлять автотранспортом и работать с механизмами
Пациентам, у которых в период приема Вольтарена СР возникают головокружение или другие неприятные ощущения со стороны центральной нервной системы, включая нарушение зрения, управлять автотранспортом или другими механизмами не рекомендуется.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Вольтарен СР может повышать концентрацию лития и дигоксина в плазме крови.
Вольтарен СР, как и другие НПВС, может угнетать активность диуретиков. Одновременное использование калийсберегающих диуретиков может приводить к повышению уровня калия в сыворотке крови (этот показатель следует регулярно контролировать).
Одновременное системное использование НПВС может увеличить частоту побочных реакций Вольтарена СР.
Хотя в клинических исследованиях не было установлено влияния Вольтарена СР на действие антикоагулянтов, существуют отдельные сообщения про повышение риска кровотечений у пациентов, которые одновременно принимали Вольтарен СР и антикоагулянты. Поэтому за такими пациентами рекомендуется тщательное наблюдение.
В клинических исследованиях установлен, что Вольтарен СР может применяться совместно с пероральными противодиабетическими средствами и не изменяет их лечебное действие. Однако известные отдельные сообщения про развитие в таких случаях как гипогликемии, так и гипергликемии, что потребовало изменить дозу сахаропонижающих препаратов в период использования Вольтарена СР.
Необходима осторожность при применении НПВС менее чем за 24 часа до или после приема метотрексата, поскольку в таких случаях может повышаться концентрация метотрексата в крови и усиливаться его токсическое действие.
Влияние НПВС на синтез простагландинов в почках может усиливать нефротоксичность циклоспорина.
Имеются отдельные сообщения про развитие судорог у больных, которые получают одновременно хинолоновые производные и НПВС.
Условия и срок хранения. Хранить у недоступном для детей месте, при температуре не выше 30 °С.
Срок годности - 3 года.
Условия отпуска. По рецепту.
Упаковка. Таблетки, покрытые оболочкой, 75 мг № 20.
Изготовитель. Адреса. Новартис Фарма С.п.А., Торе, Италия для Новартис Фарма АГ, Швейцария / Novartis Pharma S.p.A. Tore, Italy for Novartis Pharma AG, Switzerland.
