Вольтарен раствор для инъекций
Вольтарен раствор для инъекций (Solutio Voltaren pro injectionibus)
международное и химическое название: Diclofenac- [о-[ (2, 6-дихлорофенил)-амино]-фенил]-ацетат натрий;
Основные физико-химические характеристики: бесцветный, прозрачный раствор;
Состав. 3 мл раствора (1 ампула) содержат 75 мг диклофенака натрия;
другие составляющие: манитол, натрия метабисульфит, спирт бензиловый, пропиленгликоль, вода для инъекций.
Форма выпуска лекарственного средства. Раствор для инъекций.
Фармакотерапевтическая группа. Нестероидные противовоспалительные и противоревматические средства. Код АТС М01А В05.
Действие лекарства. Фармакодинамика. Вольтарен включает диклофенак натрия, вещество нестероидной структуры, который имеет выраженное противовоспалительное, анальгетическое и жаропонижающее действие. Основным механизмом действия диклофенака считается торможение биосинтеза простагландинов. Простагландины играют важную роль в генезе воспаление, боли и лихорадки.
При ревматических заболеваниях противовоспалительные и анальгетические свойства Вольтарена обеспечивают клинический эффект, которая характеризируется значительным снижением выраженности таких симптомов и жалоб, как боль в состоянии покоя и при движении, утренняя скованность, припухлость суставов, а также улучшения функции.
In vitro диклофенак натрия в концентрациях, эквивалентных тем, что достигаются при лечении пациентов, не подавляет биосинтез протеогликанов хрящевой ткани.
При посттравматических и послеоперационных воспалительных явлениях Вольтарен быстро купирует боль (как спонтанный, так и тот, который возникает при движении), уменьшает воспалительный отек и отек послеоперационной раны.
Препарат проявляет значительный анальгетический эффект при умеренном и сильно выраженном болевом синдроме неревматического генеза. Вольтарен способен устранять болевые ощущения и снижать выраженность кровопотерь при первичной дисменорее.
Вольтарен, кроме того, проявляет благоприятное действие на проявления припадков мигрени.
Фармакокинетика.
Всасывание. После внутримышечного введения 75 мг диклофенака его всасывание начинается сразу. Максимальная концентрация в плазме, среднее значение которого составляет около 2, 5 мкг/мл (8 мкмоль/л), достигается приблизительно через 20 минут. Зразу ж после её достижения наблюдается быстрое снижение концентрации препарата в плазме. Количество действующего вещества, что всасывается, находится в линейной зависимости от величины дозы препарата.
Величина площади под кривой "концентрация - время" (AUC) после внутримышечного введения Вольтарена приблизительно в 2 раза большая, чем после его перорального или ректального использования, поскольку в последних случаях около половины количества диклофенака метаболизируется при "первом прохождении" через печень.
После повторного применения препарата фармакокинетические показатели не меняются. При условии поддержание рекомендованных интервалов между введениями препарата кумуляции не отмечается.
Распределение. Связывание с белками сыворотки крови составляет 99, 7%, оно проистекает преимущественно с альбумином (99, 4%). Мнимый объем распределения составляет 0,12 – 0,17 л/кг.
Диклофенак проникает в синовиальную жидкость, где его максимальная концентрация достигается на 2 - 4 часа позднее, чем в плазме крови. Мнимый период полувыведения из синовиальной жидкости составляет 3 - 6 часов. Через 2 часа после достижения максимальной концентрации в плазме концентрация диклофенака в синовиальной жидкости выше, чем в плазме, и её значение остаются высшими в течение 12 часов.
Метаболизм. Метаболизм диклофенака осуществляется частично путём глюкуронизации неизмененной молекулы, но, в основном, с помощью однократного и многоразового метоксилования, который приводит к образованию несколько фенольных метаболитов (3’-гидрокси-, 4’-гидрокси-, 5’-гидрокси-, 4’, 5-дигидрокси- и 3’-гидрокси-4’-метоксидиклофенака), большая часть с которых превращается в глюкуронидные конъюгаты. Два из этих фенольных метаболитов биологически активные, но значительно меньшей мерой, чем диклофенак.
Выведение. Общий системный плазменный клиренс диклофенака составляет 263±56 мл/мин. Конечный период полувыведения составляет 1 - 2 часа. Период полувыведения 4-х метаболитов, включая два фармакологически активных, также недлительный и составляет 1 - 3 часа. Один с метаболитов, 3’-гидрокси-4’-метоксидиклофенак, имеет длиннее период полувыведения, однако этот метаболит полностью неактивный.
Около 60% примененной дозы препарата выводится с мочой в виде глюкуроновых конъюгатов неизменного действующего вещества, а также в виде метаболитов, большая часть с которых представляют собою глюкуроновые конъюгаты. В неизменном виде выводится менее 1% диклофенака. Остаток примененной дозы препарата выводится в виде метаболитов с жёлчью, с калом.
Фармакокинетика в отдельных группах больных. У пациентов с нарушением функции почек при назначении Вольтарена в обыкновенных разовых дозах накопления диклофенака не отмечалось. В том случае, когда клиренс креатинина составляет менее 10 мл/мин. расчетные одинаковые концентрации гидроксиметаболитов диклофенака приблизительно в 4 раза выше, чем у здоровых пациентов. Однако в конечном результате метаболита выводятся с жёлчью.
У пациентов с хроническим гепатитом или компенсированным циррозом печени показатели фармакокинетики диклофенака аналогичные таким у пациентов без заболеваний печени.
Показания к использованию.
Воспалительные и дегенеративные формы ревматических заболеваний (ревматоидный артрит, анкилозирующий спондилит, остеоартроз, спондилоартриты);
болевые синдромы со стороны позвоночника;
ревматические заболевания внесуставных мягких тканей;
острый приступ подагры;
посттравматические и послеоперационные болевые синдромы, сопровождающиеся воспалением и отеком;
приступы мигрени тяжелого течения;
почечная и желчная колика.
Способ использования и дозы.
Препарат применяют у взрослых пациентов. Препарат вводят внутримышечно путём глубокой инъекции в ягодичный участок. Не необходимо применять инъекции Вольтарена более 2-х дней подряд. При необходимости лечения может быть продолжено с помощью Вольтарена в таблетках или ректальных свечах.
При проведении внутримышечной инъекции для того, чтобы избежать повреждения нервов или остальных тканей в месте инъекции, рекомендуется придерживаться таких правил. Препарат следует вводить глубоко внутримышечно в верхний внешний квадрант ягодицы. Доза, обыкновенно, составляет 75 мг (содержимое 1 ампулы) 1 раз в день. В тяжелых случаях (например, при коликах), как исключение, могут быть проведенные 2 инъекции по 75 мг, с промежутком в несколько часов (другая инъекция должна проводиться в противоположное ягодичный участок). Как альтернатива, одну инъекцию препарата в день (75 мг) можно комбинировать с приёмом остальных лекарственных форм Вольтарена (таблетки, ректальные свечки), при этом максимальная суточная доза составляет 150 мг.
Побочное действие. При оценке частоты различных побочных реакций применении такие градации: "часто" - >10%, "иногда" - > 1-10%, "Редко" - >0,001-1%, "в отдельных случаях" -<0,001%.
Со стороны желудочно-кишечного тракта: иногда - боль в эпигастральной области, тошнота, рвота, диарея, спазмы в животе, диспепсия, вздутие живота, анорексия- редко - желудочно-кишечное кровотечение (кровавая рвота, мелена, диарея с примесями крови), язвы желудка и кишечника, сопровождающиеся или не сопровождаются кровотечением или перфорацией- в отдельных случаях - афтозный стоматит, глоссит, смены со стороны пищевода, возникновения диафрагмоподобных стриктур в кишечнике, нарушение со стороны нижних отделов кишечнике, такие как неспецифический геморрагический колит, обострение неспецифического язвенного колита или болезни Крона, запоры, панкреатит.
Со стороны центральной нервной системы: иногда - головная боль, головокружение, выраженное головокружение- редко - сонливость- в отдельных случаях - нарушение чувствительности, включая парестезии, нарушения памяти, дезориентация, бессонница, раздраженность, судороги, депрессия, ощущение тревоги, ночные кошмары, тремор, психотические реакции, асептический менингит.
Со стороны органов чувств: в отдельных случаях - нарушение зрения (помутнения зрения, диплопия), нарушение слуха, шум в ушах, нарушение вкусовых ощущений.
Дерматологические реакции: иногда - кожные высыпания- редко - крапивница- в отдельных случаях -высыпания в виде волдырей, экзема, мультиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайела (острый токсический эпидермолиз), эритродермия (эксфолиативный дерматит), выпадения волос, фоточувствительные реакции- пурпура, в т. ч. аллергическая.
Со стороны почек: редко - отеки- в отдельных случаях - острая почечная недостаточность, смены осадка мочи (гематурия и протеинария), интерстициальный нефрит- нефротический синдром- папиллярный некроз.
Со стороны печени: иногда - повышение уровня аминотрансфераз в сыворотке крови- редко -гепатит, которая сопровождается или не сопровождается желтухой- в отдельных случаях -молниеносный гепатит.
Со стороны системы кроветворения: в отдельных случаях - тромбоцитопения, лейкопения, гемолитическая анемия, апластическая анемия, агранулоцитоз.
Реакции гиперчувствительности: редко - реакции гиперчувствительности, такие как бронхиальная астма, системные анафилактические/анафилактоидные реакции, включая гипотензию- в отдельных случаях - васкулит, пневмония.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: в отдельных случаях – учащенное сердцебиение, боль в груди, гипертензия, застойная сердечная недостаточность.
Другие: иногда - реакции в месте внутримышечной инъекции в виде локальной боли и уплотнение- в отдельных случаях - локальные абсцессы и некрозы в месте внутримышечной инъекции.
Противопоказания.
Язва желудка или кишечника;
повышенная чувствительность к диклофенаку или остальных ингредиентов препарата, в том числе к метабисульфату натрия;
Вольтарен, так как и другие нестероидные противовоспалительные препараты (НПЗП), противопоказан тем пациентам, у которых в ответ на прием ацетилсалициловой кислоты или остальных НПЗП возникают приступы бронхиальной астмы, крапивница или острый ринит;
Вольтарен, раствор для инъекций, не назначают детям и подросткам возрастом до 18 лет;
Вольтарен, раствор для инъекций, не назначают в период беременности.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Литий, дигоксин. Вольтарен может повышать концентрации лития и дигоксина в плазме крови.
диуретические средства. Вольтарен, так как и другие НПЗП, может снижать выраженность диуретического действия. Одновременное использование калийсберегающих диуретиков может приводить к повышению уровня калия в сыворотке крови (в случае такого сочетания лекарственных средств данный показатель следует часто контролировать).
НПЗП. Одновременное системное использование НПЗП может увеличивать частоту возникновения нежелательных явлений.
Антикоагулянты. Хотя в клинических исследованиях не было установлено влияния Вольтарена на действие антикоагулянтов, существуют отдельные сообщения про повышение риска кровотечений у пациентов, что принимали одновременно Вольтарен и сведения препараты. Поэтому в случае такого сочетания лекарственных средств рекомендуется внимательное и регулярное наблюдение за больными.
Противодиабетические препараты. В клинических исследованиях установлен, что возможно одновременное использование Вольтарена и противодиабетических препаратов, при этом эффективность последних не изменяется. Однако существуют отдельные сообщения про развитие в таких случаях как гипогликемии, так и гипергликемии, что обуславливало необходимость смены дозы сахаропонижающих препаратов в период использования Вольтарена.
Метотрексат. Следует придерживаться осторожности при назначении НПЗП менее, чем за 24 часа до или после приема метотрексата, поскольку в таких случаях может повышаться концентрация метотрексата в крови и усилятся его токсическое действие.
Циклоспорин. Влияние НПЗП на синтез простагландинов в почках может усиливать нефротоксичность циклоспорина.
Антибактериальные средства - производные хинолона. Имеются отдельные сообщения про развитие судорог у больных, что получали одновременно производные хинолона и НПЗП.
Фармацевтическая несовместимость. Как правило, не следует смешивать раствор Вольтарена, который содержится в ампулах, с растворами остальных лекарственных средств для инъекций.
Передозировка.
Типовой клинической картины, характерной для передозировки Вольтарена, не существует.
Лечение. Лечение острого отравления НПЗП заключается в применении поддерживающей и симптоматической терапии.
Поддерживающее и симптоматическое лечение показано при таких осложнениях как артериальная гипотензия, почечная недостаточность, судороги, нарушение со стороны желудочно-кишечного тракта и торможение дыхания. Маловероятно, что форсированный диурез, гемодиализ или гемоперфузия окажется полезными для выведения НПЗП, поскольку активные вещества этих препаратов большей частью связываются с белками плазмы и поддаются интенсивному метаболизму.
Видео: Внутрисуставные инъекции
Особенности использования.
В период лечения Вольтареном в любое время может возникнуть желудочно-кишечное кровотечение или развиться язва желудочно-кишечного тракта, которая иногда усложняется перфорацией- причём далеко не всегда имеют место симптомы-предвестники этих осложнений или наличие амнемонических известностей про язвенные поражения. Более серьезные последствия этих осложнений могут отмечаться у пациентов пожилого возраста. В отдельных случаях, когда у пациентов, что получают Вольтарен, развиваются эти осложнения, лечения препаратом нужно прекратить.
У пациентов, которые раньше не получали Вольтарен, в период лечения препаратом, так как и в период терапии другими НПЗП, в единичных случаях могут развиться аллергические реакции, включая анафилактические и анафилактоидные реакции.
Вольтарен, благодаря своим фармакодинамическим свойствам, может маскировать жалобы и симптомы, что характерны для инфекционно-воспалительных заболеваний.
Возможно развитие реакций гиперчувствительности на метабисульфит натрия, что входит в состав инъекционного раствора.
Во время использования Вольтарена необходимый внимательное медицинский контроль за больными, которые жалуются на заболевания желудочно-кишечного тракта, или имеют анапсихические информации про язвенные поражения желудка или кишечника- больными, что страдают на язвенный колит или болезнь Крона, а также больными, которые имеют нарушение функции печени.
Во время использования Вольтарена, так как и остальных НПЗП, может повышаться уровень одного или несколько печеночных ферментов. Поэтому при длительной терапии Вольтареном, как предохранительный заход, показано регулярное исследования функции печени. Если нарушение со стороны функциональных показателей печени сохраняются или усиливаются, или если возникают жалобы или симптомы, что указывают на заболевания печени, а также в этом случае, когда возникают другие побочные явления (например, эозинофилия, высыпание и т.д.), прием Вольтарена необходимо прекратить. Следует иметь ввиду, что гепатит на фоне приема Вольтарена может возникнуть без продромальных явлений.
Осторожность необходима при назначении Вольтарена больным на печеночную порфирию, поскольку препарат может провоцировать приступы порфирии. Поскольку простагландины играют важную роль в поддержке почечного кровотока, особенная осторожность необходима при лечении пациентов с нарушениями функции сердца или почек, пациентов пожилого возраста, больных, что получают диуретические средства, а также больных, у которых является значительное снижение объема циркулирующей плазмы любой этиологии, например, в период до и после массовых хирургических вмешательств. В этих случаях в период использования Вольтарена рекомендуется как предохранительный заход регулярный контроль функции почек. Приостановка использования препарата, обыкновенно, приводит к возобновлению функции почек до выходного уровня. При длительном применении Вольтарена, как и остальных НПЗП, показан систематический контроль картины периферической крови.
Вольтарен, так как и другие НПЗП, может кратковременно ингибировать агрегацию тромбоцитов. Поэтому у пациентов с нарушениями гемостаза необходимый тщательный контроль соответствующих лабораторных показателей.
Учитывая общие медицинские положения, осторожность при использовании Вольтарена необходима и у пациентов пожилого возраста. Это особенно актуально у людей пожилого возраста, которые ослаблены или имеют низкую массу тела- им рекомендуется назначать препарат в минимальной эффективной дозе.
Особенной осторожности следует придерживаться при внутримышечном введении Вольтарена больным бронхиальной астмой (из-за риска усиление выраженности симптомов заболевания), а также пациентам с аллергическим ринитом (в том числе сезонным) и полипами слизистой оболочки носа.
Использование в период беременности и лактации
В период беременности применения препарата противопоказано. При необходимости назначение препарата матери-кормилицы следует решить вопрос про приостановку грудного кормления.
Влияние на способность управлять автомобилем и работать с механизмами
Пациентам, что чувствуют в период использования Вольтарена головокружение или другие неприятные ощущения со стороны центральной нервной системы, включая нарушение зрения, не необходимо управлять автомобилем или работать с механизмами.
Сроки и условия хранения.
Хранить при температуре ниже 30°С, в защищенном от влияния света и высоких температур, недоступном для детей месте. Срок годности - 2 года. Препарат не следует использовать после окончания срока годности, указанного на его упаковке.
