Вольтарен
Вольтарен таблетки (Voltaren)
международное и химическое название: diclofenac- [о-[ (2, 6-дихлорофенил)-амино]-фенил] - ацетатнатрий;
Основные физико-химические характеристики: 25 мг желтые, круглые, обоевыпуклые таблетки, с скошенными краями, с одной стороны надпись "CG" с другого – "BZ";
50 мг: светло-коричневые, круглые, обоевыпуклые таблетки, с скошенными краями, с одной стороны надпись "CG" с другого – "GT";
Состав. 1 таблетка содержит диклофенака натрия 25 мг, 50 мг;
другие составляющие: аэросил 200 (кремния аерогель), авицел РН 102 (целлюлоза), лактоза, магния стеарат, крахмал кукурузный, поливинилпиролидон К30, натрия карбоксиметилкрахмал (ядро)- гидроксипропилметилцеллюлоза, кремофор РН40 (глицерилполиэтиленгликольоксистеарат), железа оксид жёлтый (Е 172), тальк, титана диоксид, сополимер, оснований на полиакриловых/метакриловых кислотах и эфирах (Eudragit Ln 30 D, твердый), полиэтиленгликоль 8000, эмульсия силиконовая, железа оксид красный (в таблетках по 50 мг – подоболочка).
Форма выпуска лекарственного средства. Таблетки, покрытые оболочкой.
Фармакотерапевтическая группа. Нестероидные противовоспалительные и противоревматические средства.
Код АТС М01А В05.
Действие лекарства. Фармакодинамика. Вольтарен включает диклофенак натрия, вещество нестероидной структуры, который имеет выраженное противовоспалительное, анальгетическое и жаропонижающее действие. Основным механизмом действия диклофенака считается торможение биосинтеза простагландинов. Простагландины играют важную роль в генезе воспаление, боли и лихорадки.
При ревматических заболеваниях противовоспалительные и анальгетические свойства Вольтарена обеспечивают клинический эффект, которая характеризируется значительным снижением выраженности таких симптомов и жалоб, как боль в покое и при движении, утренняя скованность, припухлость суставов, а также улучшением функции суставов.
In vitro диклофенак натрия в концентрациях, эквивалентных тем, что достигаются при лечении пациентов, не подавляет биосинтез протеогликанов хрящевой ткани.
При посттравматических и послеоперационных воспалительных явления Вольтарен быстро купирует боль (как спонтанный, так и той, которое возникает при движении), уменьшает воспалительный отек и отек послеоперационной раны.
Проведенные клинические исследования дали возможность выявить значительный анальгетический эффект препарата при умеренном и сильно выраженном болевом синдроме неревматического генеза. Клинические исследования также дали возможность установить, что Вольтарен способен устранять болевые ощущения и снижать выраженность кровопотерь при первичной дисменорее.
Вольтарен, кроме того, проявляет лечебный эффект при приступах мигрени.
Фармакокинетика.
Всасывание. После внутреннего употребления таблеток, покрытых кишечнорастворимой оболочкой, действующее вещество Вольтарена – диклофенак - быстро и полностью абсорбируется. Пища сокращает скорость абсорбции, но количество действующего вещества, что абсорбируется, не изменяется.
После однократного внутреннего употребления Вольтарена в дозе 50 мг максимальная концентрация достигается приблизительно через 2 часа и составляет 1,5 мкг/мл (5 мкмоль/л). У детей концентрация диклофенака в плазме при применении эквивалентных доз Вольтарена (в мг /кг) схожа с аналогичными показателями у взрослых. Концентрация препарата в плазме находится в линейной зависимости от величины дозы.
После повторного применения препарата фармакокинетические показатели не меняются. При условии поддержание рекомендованных интервалов между введениями препарата кумуляции не отмечается.
Распределение. Связывание с белками сыворотки крови составляет 99, 7%, оно проистекает преимущественно с альбумином (99, 4%). Мнимый объем распределения составляет 0,12 – 0,17 л/кг.
Диклофенак проникает в синовиальную жидкость, где его максимальная концентрация достигается на 2 - 4 часа позднее, чем в плазме крови. Период полувыведения из синовиальной жидкости составляет 3 - 6 часов. Через 2 часа после достижения максимальной концентрации в плазме концентрация диклофенака в синовиальной жидкости выше, чем в плазме, и её значение остаются высшими в течение 12 часов.
Метаболизм. Метаболизм диклофенака осуществляется частично путём глюкуронизации неизмененной молекулы, но, в основном, с помощью однократного и многоразового метоксилования, который приводит к образованию несколько фенольных метаболитов (3’-гидрокси-, 4’-гидрокси-, 5’-гидрокси-, 4’, 5-дигидрокси- и 3’-гидрокси-4’-метоксидиклофенака), большая часть с которых превращается в глюкуронидные конъюгаты. Два из этих фенольных метаболитов биологически активные, но значительно меньшей мерой, чем диклофенак.
Выведение. Общий системный плазменный клиренс диклофенака составляет 263±56 мл/мин. Конечный период полувыведения составляет 1 - 2 часа. Период полувыведения 4 метаболитов, включая два фармакологически активных, также недлительный и составляет 1 - 3 часа. Один с метаболитов, 3’-гидрокси-4’-метоксидиклофенак, имеет длиннее период полувыведения, однако этот метаболит полностью неактивный.
Около 60% примененной дозы препарата выводится с мочой в виде глюкуроновых конъюгатов неизменного действующего вещества, а также в виде метаболитов, большая часть с которых представляют собою глюкуроновые конъюгаты. В неизменном виде выводится менее 1% диклофенака. Остаток примененной дозы препарата выводится в виде метаболитов через жёлчь, с калом.
Фармакокинетика в отдельных группах больных. У пациентов с нарушением функции почек при применении Вольтарена в обыкновенных разовых дозах накопления диклофенака не отмечалось. В том случае, когда клиренс креатинина составляет менее 10 мл/минут, расчетные одинаковые концентрации гидроксиметаболитов диклофенака приблизительно в 4 раза выше, чем у здоровых пациентов. Однако в конечном результате метаболиты выводятся с жёлчью.
У больных на хронический гепатит или компенсированный цирроз показатели фармакокинетики диклофенака аналогичные таким у пациентов без заболеваний печени.
Показания к применению.
Воспалительные и дегенеративные формы ревматических заболеваний (ревматоидный артрит, анкилозирующий спондилит, остеоартроз, спондилоартриты);
болевые синдромы со стороны позвоночника;
ревматические заболевания внесуставных мягких тканей;
острый приступ подагры;
посттравматические и послеоперационные болевые синдромы, сопровождающиеся воспалением и отеком;
приступы мигрени тяжелого течения;
почечная и желчная колика;
гинекологические заболевания, которые сопровождаются болевым синдромом и воспалением, например, первичная альгодисменорея и аднексит;
как дополняющий препарат при тяжелых воспалительных заболеваниях уха, горла и носа, которые сопровождаются болевым ощущением, например, при фарингите, тонзиллите, отите. Лихорадка сама по себе не является показаниям для использования препарата.
Применение и дозы препарата. Препарат применяют для лечения взрослых пациентов начиная с суточной дозы 100-150 мг. При нерезко выраженных симптомах, а также при длительной терапии достаточно дозы 75-100 мг /сутки. Суточную дозу чаще распределяют на 2-3 раза. При необходимости влиять на ночную боль или на утреннюю скованность на дополнение до употребления препарата днем назначают Вольтарен в виде суппозиториев перед сном. Суточная доза препарата должна быть не более 150 мг.
При первичной альгодисменорее суточную дозу подбирают индивидуально, она составляет 50-150 мг. Начальная доза может быть 50-100 мг, но при необходимости её можно ненадолго увеличить (до 200 мг). Употребление препарата следует начинать как можно раньше после проявлений первых болевых симптомов. Срок применение препарата составляет несколько дней и зависит от динамики регрессии симптомов.
Таблетки следует употреблять целыми, не разжовывать и запивать жидкостью.
Детям старше 3 лет препарат назначают в суточной дозе 0,5-2 мг /кг массы тела- эту дозу распределяют на 2-3 раза, в зависимости от выраженности симптомов. При лечении ювенильного ревматоидного артрита суточная доза может быть увеличена до 3 мг /кг, который является максимальной суточной дозой.
Побочное действие. При оценке частоты возникновения разных побочных реакций применении такие градации: "часто" - >10%, "иногда" - > 1-10%, "Редко" - >0,001-1%, "в отдельных случаях" -< 0,001 %.
Со стороны желудочно-кишечного тракта: иногда - боль в эпигастральной области, тошнота, рвота, диарея, спазмы в животе, диспепсия, вздутие живота, анорексия- редко - желудочно-кишечное кровотечение (кровавая рвота, мелена, диарея с примесью крови), язвы желудка и кишечника, сопровождающиеся или не сопровождаются кровотечением или перфорацией- в отдельных случаях - афтозный стоматит, глоссит, смены со стороны пищевода, возникновения диафрагмоподобных стриктур в кишечнике, нарушение со стороны нижних отделов кишечнике, такие как неспецифический геморрагический колит, обострение неспецифического язвенного колита или болезни Крона, запоры, панкреатит.
Со стороны центральной нервной системы: иногда - головная боль, головокружение, выраженное головокружение- редко - сонливость- в отдельных случаях - нарушение чувствительности, включая парестезии, нарушения памяти, дезориентация, бессонница, раздражительность, судороги, депрессия, ощущение тревоги, ночные кошмары, тремор, психотические реакции, асептический менингит.
Со стороны органов чувств: в отдельных случаях - нарушение зрения (помутнения зрения, диплопия), нарушение слуха, шум в ушах, нарушение вкусовых ощущений. Дерматологические реакции: иногда - кожное высыпание- редко - крапивница- в отдельных случаях - высыпания в виде волдырей, экзема, мультиформная эритема, синдром Стивенса - Джонсона, синдром Лайела (острый токсический эпидермолиз), эритродермия (эксфолиативный дерматит), выпадения волос, фоточувствительны реакции- пурпура, в т. ч. аллергическая.
Со стороны почек: редко - отеки- в отдельных случаях - острая почечная недостаточность, гематурия и протеинария, интерстициальный нефрит- нефротический синдром- папиллярный некроз.
Со стороны печени: иногда - повышение уровня аминотрансфераз в сыворотке крови- редко - гепатит, которая сопровождается или не сопровождается желтухой- в отдельных случаях - молниеносный гепатит.
Со стороны системы кроветворения: в отдельных случаях - тромбоцитопения, лейкопения, гемолитическая анемия, апластическая анемия, агранулоцитоз.
Реакции гиперчувствительности: редко - реакции гиперчувствительности, такие как бронхиальная астма, системные анафилактические/анафилактоидные реакции, включая гипотензию- в отдельных случаях - васкулит, пневмонит.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: в отдельных случаях – учащенное сердцебиение, боль в груди, гипертензия, застойная сердечная недостаточность.
Противопоказания.
Язва желудка или кишечника;
повышенная чувствительность к диклофенаку или остальных ингредиентов препарата;
Вольтарен, как и другие нестероидные противовоспалительные препараты (НПЗП), противопоказан тем пациентам, у которых в ответ на прием ацетилсалициловой кислоты или остальных НПЗП возникают приступы бронхиальной астмы, крапивница или острый ринит.
Передозировка. Типовой клинической картины, характерной для передозировка Вольтарена, не существует.
Лечение. Лечение острого отравления НПЗП заключается в применении поддерживающей и симптоматической терапии.
Поддерживающее и симптоматическое лечение показано при таких осложнениях, как артериальная гипотензия, почечная недостаточность, судороги, нарушение со стороны желудочно-кишечного тракта и торможение дыхания. Маловероятно, что форсированный диурез, гемодиализ или гемоперфузия окажется полезными для выведения НПЗП, поскольку активные вещества этих препаратов большей частью связываются с белками плазмы и поддаются интенсивному метаболизму.
Особенности использования.
В период лечения Вольтареном в любое время может возникнуть желудочно-кишечное кровотечение или развиться язва желудка или кишечного тракта, которая иногда усложняется перфорацией- причём далеко не всегда имеют место симптомы-предвестники этих осложнений или наличие анамнемонических известностей касающиеся язвенного поражения. Более серьезные последствия этих осложнений могут отмечаться у пациентов пожилого возраста. В отдельных случаях, когда у пациентов, что получают Вольтарен, развиваются эти осложнения, препарат нужно отменить.
У пациентов, которые раньше не получали Вольтарен, в период лечения препаратом, как и в период терапии другими НПЗП, в единичных случаях могут развиться аллергические реакции, включая анафилактические и анафилактоидные реакции.
Вольтарен благодаря своим фармакодинамическим свойствам может маскировать жалобы и симптомы, характерны для инфекционно-воспалительных заболеваний.
Во время использования Вольтарена необходимый внимательное медицинский наблюдение за больными, которые жалуются на заболевания желудочно-кишечного тракта или имеют анапсихические информации про язвенные поражения желудка или кишечника- за больными, которые имеют язвенный колит или болезнь Крона, а также за больными с нарушениями функции печени.
Во время использования Вольтарена, как и остальных НПЗП, может повышаться уровень одного или несколько печеночных ферментов. Поэтому при длительной терапии Вольтареном как предохранительный заход показано регулярное исследования функции печени. Если нарушение со стороны функциональных показателей печени сохраняются или усиливаются, если развиваются жалобы или симптомы, что указывают на заболевания печени, а также в этом случае, когда возникают другие побочные явления (например, эозинофилия, высыпание и т.д.), Вольтарен следует отменить. Следует иметь ввиду, что гепатит на фоне приема Вольтарена может возникнуть без продромальных явлений.
Осторожность необходима при назначении Вольтарена больным на печеночную порфирию, поскольку препарат может провоцировать приступы порфирии. Поскольку простагландины играют важную роль в поддержке почечного кровотока, особенная осторожность необходима при лечении пациентов с нарушениями функции сердца или почек, пациентов пожилого возраста, больных, что получают диуретические средства, а также больных, у которых является значительное снижение объема циркулирующей плазмы любой этиологии, например, в период до и после массовых хирургических вмешательств. В этих случаях в период использования Вольтарена рекомендуется как предохранительный заход регулярный контроль функции почек. Приостановка применение препарата обыкновенно приводить к возобновлению функции почек до выходного уровня. При длительном применении Вольтарена, как и остальных НПЗП, показан систематический контроль картины периферической крови.
Вольтарен, как и другие НПЗП, может кратковременно ингибировать агрегацию тромбоцитов. Поэтому пациентам с нарушениями гемостаза необходимый тщательный контроль соответствующих лабораторных показателей.
Учитывая общие медицинские положение, осторожность при использовании Вольтарена необходима и пациентам пожилого возраста. Это особенно актуально для людей пожилого возраста, которые ослаблены или имеют небольшой массу тела- им рекомендуется назначать препарат в минимальной эффективной дозе.
Использование в периоды беременности и лактации
В период беременности применения препарата следует рассматривать как последний шаг терапии и назначать Вольтарен в минимальной дозе. Вольтарен не рекомендуется назначать в ІІІ триместр беременности. При необходимости назначение препарата матери-кормилицы следует решить вопрос про приостановку грудного кормления. При употреблении Вольтарена было описано его проникновение в грудное молоко кормилиц, но концентрация была такою незначительной, что нежелательных эффектов не отмечалось.
Влияние на способность управлять автомобилем и работать с механизмами
Пациентам, которые чувствуют в период использования Вольтарена головокружение или другие неприятные ощущения со стороны центральной нервной системы, включая нарушение зрения, не следует управлять автотранспортом или управлять механизмами.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Литий, дигоксин. Вольтарен может повышать концентрации лития и дигоксина в плазме крови.
диуретические средства. Вольтарен, как и другие НПЗП, может снижать выраженность диуретического действия. Одновременное использование калийсберегающих диуретиков может приводить к повышению уровня калия в сыворотке крови (в случае такого сочетания лекарственных средств данный показатель следует часто контролировать).
НПЗП. Одновременное системное использование НПЗП может увеличивать частоту возникновения нежелательных явлений.
Антикоагулянты. Хотя в клинических исследованиях не было установлен влияния Вольтарена на действие антикоагулянтов, существуют отдельные сообщения касающиеся повышение риска кровотечений у пациентов, что принимали одновременно Вольтарен и сведения препараты. Поэтому в случае такого сочетания лекарственных средств рекомендуется тщательное и регулярное наблюдение за больными.
Противодиабетические препараты. В клинических исследованиях установлен, что возможно одновременное использование Вольтарена и противодиабетических препаратов, при этом эффективность последних не изменяется. Однако известные отдельные сообщения про развитие в таких случаях как гипогликемии, так и гипергликемии, что обуславливало необходимость смены дозы сахаропонижающих препаратов в период использования Вольтарена.
Метотрексат. Следует придерживаться осторожности при применении НПЗП менее, чем за 24 часа до или после приема метотрексата, поскольку в таких случаях может повышаться концентрация метотрексата в крови и усилятся его токсическое действие.
Циклоспорин. Влияние НПЗП на синтез простагландинов в почках может усиливать нефротоксичность циклоспорина.
Антибактериальные средства - производные хинолона. Имеются отдельные сообщения про развитие судорог у больных, что получали одновременно производные хинолона и НПЗП.
Условия и сроки хранения. Хранить при температуре ниже 30 °С, предотвращать действия жидкости. Хранить в недоступном для детей месте.
Препарат не следует использовать после окончания срока годности, указанного на его упаковке.
Срок годности – 5 лет.
