Биоран
Биоран (Bioran)
международное и химическое название: diclofenac- [о-[(2, 6-дихлорофенил)-амино]-фенил]-ацетат натрий;
Основные физико-химические характеристики: круглые, обоевыпуклые таблетки, покрытые оболочкой, коричневого цвета;
Состав. 1 таблетка содержит диклофенака натрия 50 мг;
другие составляющие: лактоза, крахмал кукурузный, поливинилпиролидон (К-30), натрия лаурилсульфат, тальк, магния стеарат, целлюлозы ацетилфталат, диэтилфталат, железа оксид красный и жёлтый (Е 172).
Форма выпуска лекарства. Таблетки, покрытые оболочкой, кишечнорастворимые.
Фармакотерапевтическая группа. Нестероидные противовоспалительные и противоревматические средства.
Код АТС М01А В05.
Действие лекарства.
Фармакодинамика. Биоран включает диклофенак натрия, веществу нестероидной структуры, который имеет выраженное противовоспалительное, анальгетическое и жаропонижающее действие. Основным механизмом действия диклофенака считается торможение биосинтеза простагландинов. Простагландины играют важную роль в генезе воспаление, боли и лихорадки.
При ревматических заболеваниях противовоспалительные и анальгетические свойства Биорана обеспечивают клинический эффект, которая характеризируется значительным снижением выраженности таких симптомов и жалоб, как боль в покое и при движении, утренняя скованность, припухлость суставов, а также улучшением функции суставов.
При посттравматических и послеоперационных воспалительных явления быстро купирует боль (как спонтанный, так и той, которое возникает при движении), уменьшает воспалительный отек и отек послеоперационной раны.
Биоран проявляет лечебный эффект при приступах мигрени.
Фармакокинетика.
Всасывание. После внутреннего употребления таблеток, покрытых кишечнорастворимой оболочкой, действующее вещество – диклофенак – быстро и полностью абсорбируется. Пища сокращает скорость абсорбции, но количество действующего вещества, что абсорбируется, не изменяется.
После однократного внутреннего использования в дозе 50 мг максимальная концентрация достигается приблизительно через 2 часа и составляет 1, 5 мкг/мл (5 мкмоль/л). Концентрация препарата в плазме находится в линейной зависимости от величины дозы.
После повторного применения препарата фармакокинетические показатели не меняются. При условии поддержание рекомендованных интервалов между введениями препарата кумуляции не отмечается.
Распределение. Связывание с белками сыворотки крови составляет 99, 7%, оно проистекает преимущественно с альбумином (99, 4%). Мнимый объем распределения составляет 0, 12 - 0, 17 л/кг.
Диклофенак проникает в синовиальную жидкость, где его максимальная концентрация достигается на 2 - 4 час позднее, чем в плазме крови. Период полувыведения из синовиальной жидкости составляет 3 - 6 час. Через 2 часа после достижения максимальной концентрации в плазме концентрация диклофенака в синовиальной жидкости выше, чем в плазме, и её значение остаются высшими в течение 12 час.
Метаболизм. Метаболизм диклофенака осуществляется частично путём глюкуронизации неизмененной молекулы, но, в основном, с помощью однократного и многоразового метоксилования, который приводит к образованию несколько фенольных метаболитов (3`-гидрокси-, 4`-гидрокси-, 5`-гидрокси-, 4`, 5-дигидрокси- и 3`-гидрокси-4`-метоксидиклофенака), большая часть с которых превращается на глюкуронидные конъюгаты. Два из этих фенольных метаболитов биологически активные, но значительно меньшей мерой, чем диклофенак.
Выведение. Общий системный плазменный клиренс диклофенака составляет 263 ± 56 мл/мин. Конечный период полувыведения – 1 - 2 часа. Период полувыведения 4 метаболитов, включая два фармакологически активных, также недлительный и составляет 1 - 3 час. Один с метаболитов, 3`-гидрокси-4`-метоксидиклофенак, имеет длиннее период полувыведения, однако этот метаболит полностью неактивный.
Приблизительно 60% примененной дозы препарата выводится с мочой в виде глюкуроновых конъюгатов неизменного действующего вещества, а также в виде метаболитов, большая часть с которых представляют собою глюкуронови конъюгаты. В неизменном виде выводится менее 1% диклофенака. Остаток примененной дозы препарата выводится в виде метаболитов через жёлчь и с калом.
Показания к применению. Воспалительные и дегенеративные формы ревматических заболеваний (ревматоидный артрит, анкилозирующий спондилит, остеоартроз, спондилоартриты)- болевые синдромы со стороны позвоночника- ревматические заболевания внесуставных мягких тканей- острый приступ подагры- посттравматические и послеоперационные болевые синдромы, сопровождающиеся воспалением и отеком- приступы мигрени тяжелого течения- почечная и желчная колики- гинекологические заболевания, которые сопровождаются болевым синдромом и воспалением, например первичная альгодисменорея и аднексит- как дополнительный препарат при тяжелых воспалительных заболеваниях уха, горла и носа, которые сопровождаются болью, например при фарингите, тонзиллите, отите.
Способ использования и дозы. Препарат применяют для лечения взрослых пациентов и детей старше 14 лет, начиная с суточной дозы 100 - 150 мг. При нерезко выраженных симптомах, а также при длительной терапии достаточно дозы 75 - 100 мг в сутки. Суточную дозу чаще распределяют на 2 - 3 раза. Суточная доза препарата должна составлять не более 150 мг.
При первичной альгодисменорее суточную дозу подбирают индивидуально, она должно быть 50 -150 мг. Начальная доза – 50 - 100 мг, но при необходимости её можно ненадолго увеличить (до 200 мг). Использование препарата следует начинать как можно раньше после проявлений первых болевых симптомов. Срок использования препарата составляет несколько дней и зависит от динамики регрессии симптомов.
Таблетки следует употреблять целыми, не разжевывая, запивая жидкостью.
Побочное действие. Со стороны желудочно-кишечного тракта: иногда – боль в эпигастральной области, тошнота, рвота, диарея, спазмы в животе, диспепсия, вздутие живота, анорексия- редко – желудочно-кишечное кровотечение- в отдельных случаях – афтозный стоматит, глоссит, смены со стороны пищевода, возникновения диафрагмоподобных стриктур в кишечнике, нарушение со стороны нижних отделов кишечнике, такие как неспецифический геморрагический колит, обострение неспецифического язвенного колита или болезни Крона, запоры, панкреатит.
Со стороны центральной нервной системы: иногда – головная боль, головокружение- редко – сонливость- в отдельных случаях – нарушение чувствительности, включая парестезии, нарушения памяти, дезориентация, бессонница, раздражительность, судороги, депрессия, ощущение тревоги, ночные кошмары, тремор, психотические реакции, асептический менингит.
Со стороны органов чувств: в отдельных случаях – нарушение зрения (помутнения зрения, диплопия), нарушение слуха, шум в ушах, нарушение вкусовых ощущений.
Дерматологические реакции: иногда – кожное высыпание- редко – крапивница- в отдельных случаях – высыпания в виде волдырей, экзема.
Со стороны почек: редко – отеки- в отдельных случаях – острая почечная недостаточность, гематурия и протеинария, интерстициальный нефрит- нефротический синдром- папиллярный некроз.
Со стороны печени: иногда – повышение уровня аминотрансфераз в сыворотке крови- редко – гепатит, которая сопровождается или не сопровождается желтухой- в отдельных случаях – молниеносный гепатит.
Со стороны системы кроветворения: в отдельных случаях – тромбоцитопения, лейкопения, гемолитическая анемия, апластическая анемия, агранулоцитоз.
Реакции гиперчувствительности: редко – реакции гиперчувствительности, такие как бронхиальная астма, системные анафилактические/анафилактоидные реакции, включая гипотензию- в отдельных случаях – васкулит, пневмонит.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: в отдельных случаях – учащенное сердцебиение, боль в груди, гипертензия, застойная сердечная недостаточность.
Противопоказания. Язва желудка или кишечника- повышена чувствительность (аллергия) до диклофенака или остальных ингредиентов препарата- Биоран, как и другие нестероидные противовоспалительные средства (НПВС), противопоказан тем пациентам, у которых в ответ на прием ацетилсалициловой кислоты или остальных НПВС возникают приступы бронхиальной астмы, крапивница или острый ринит. Беременность (ІІІ триместр).
Передозировка. Типовой клинической картины, характерной для передозировка не существует.
Видео: nikulin
Лечение острого отравления НПВС заключается в применении поддерживающей и симптоматической терапии.
Поддерживающее и симптоматическое лечение показано при таких осложнениях, как артериальная гипотензия, почечная недостаточность, судороги, нарушение со стороны желудочно-кишечного тракта и торможение дыхания. Маловероятно, что форсированный диурез, гемодиализ или гемоперфузия окажется полезными для выведения НПВС, поскольку активные вещества этих препаратов большей частью связываются с белками плазмы и поддаются интенсивному метаболизму.
Особенности использования. В период лечения Биораном в любой час может возникнуть желудочно-кишечное кровотечение или развиться язва желудка или кишечного тракта, которая иногда усложняется перфорацией- причём далеко не всегда имеют место симптомы-предвестники этих осложнений или наличие анамнемонических известностей касающиеся язвенного поражения. Более серьезные последствия этих осложнений могут отмечаться у пациентов пожилого возраста. В отдельных случаях, когда у пациентов, которые получают Биоран, развиваются эти осложнения, препарат нужно отменить.
Биоран благодаря своим фармакодинамическим свойствам может маскировать жалобы и симптомы, характерны для инфекционно-воспалительных заболеваний.
Во время использования Биорана необходимый внимательное медицинское наблюдение за больными, которые жалуются на заболевания желудочно-кишечного тракта или имеют анапсихические информации про язвенные поражения желудка или кишечника- за больными, которые имеют язвенный колит или болезнь Крона, а также за больными с нарушениями функции печени.
Во время использования Биорана, как и остальных НПВС, может повышаться уровень одного или несколько печеночных ферментов. Поэтому при длительной терапии как предохранительный заход показано регулярное исследования функции печени. Если нарушение со стороны функциональных показателей печени сохраняются или усиливаются, если развиваются жалобы или симптомы, что указывают на заболевания печени, а также в этом случае, когда возникают другие побочные явления (например, эозинофилия, высыпание и др.), препарат следует отменить. Следует иметь ввиду, что гепатит на фоне приема Биорана может возникнуть без продромальных явлений.
Видео: nik2
Осторожность необходима при назначении Биорана больным на печеночную порфирию, поскольку препарат может провоцировать приступы порфирии. Поскольку простагландины играют важную роль в поддержке почечного кровотока, особенная осторожность необходима при лечении пациентов с нарушениями функции сердца или почек, пациентов пожилого возраста, больных, которые получают диуретические средства, а также больных, у которых является значительное снижение объема циркулирующей плазмы любой этиологии, например в период до и после массовых хирургических вмешательств. В этих случаях в период использования Биорана рекомендуется как предохранительный заход регулярный контроль функции почек. Приостановка использования препарата обыкновенно приводить к возобновлению функции почек до выходного уровня. При длительном применении Биорана, как и остальных НПВС, показан систематический контроль картины периферической крови.
Биоран, как и другие НПВС, может кратковременно ингибировать агрегацию тромбоцитов. Поэтому пациентам с нарушениями гемостаза необходимый тщательный контроль соответствующих лабораторных показателей.
Учитывая общие медицинские положение, осторожность при использовании Биорана необходима и пациентам пожилого возраста. Это особенно актуально для людей пожилого возраста, которые ослаблены или имеют небольшой массу тела- им рекомендуется назначать препарат в минимальной эффективной дозе.
Использование в периоды беременности и лактации
Назначение препарата в І и ІІ триместрах беременности возможно только тогда, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
Педиатрия.
Учитывая высокую дозу диклофенака (50 мг) в препарате Биоран, его не рекомендуется назначать детям до 14 лет.
Влияние на способность управлять автомобилем и работать и сложными механизмами
Пациентам, которые чувствуют в период использования Биорана головокружение или другие неприятные ощущение со стороны центральной нервной системы, включая нарушение зрения, не следует управлять автотранспортом или работать с сложными механизмами.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Литий, дигоксин. Биоран может повышать концентрации лития и дигоксина в плазме крови.
диуретические средства. Биоран, как и другие НПВС, может снижать выраженность диуретического действия. Одновременное использование калийсберегающих диуретиков может приводить к повышению уровня калия в сыворотке крови (в случае такого сочетания лекарственных средств данный показатель следует часто контролировать).
Нестероидные противовоспалительные средства (НПВС). Одновременное системное использование НПВС может увеличивать частоту возникновения нежелательных явлений.
Антикоагулянты. Хотя в клинических исследованиях не было установлен влияния Биорана на действие антикоагулянтов, существуют отдельные сообщения касающиеся повышение риска кровотечений у пациентов, которые принимали одновременно диклофенак и сведения препараты. Поэтому в случае такого сочетания лекарственных средств рекомендуется тщательное и регулярное наблюдение за больными.
Противодиабетические препараты. В клинических исследованиях установлен, что возможно одновременное использование диклофенака и противодиабетических препаратов, при этом эффективность последних не изменяется. Однако известные отдельные сообщения про развитие в таких случаях как гипогликемии, так и гипергликемии, что обуславливало необходимость смены дозы сахаропонижающих препаратов в период использования диклофенака.
Метотрексат. Следует придерживаться осторожности при применении НПВС менее, чем за 24 час до или после приема метотрексата, поскольку в таких случаях может повышаться концентрация метотрексата в крови и усилятся его токсическое действие.
Циклоспорин. Влияние НПВС на синтез простагландинов в почках может усиливать нефротоксичность циклоспорина.
Антибактериальные средства – производные хинолона. Имеются отдельные сообщения про развитие судорог у больных, которые получали одновременно производные хинолона и НПВС.
Условия и сроки хранения. Хранить в сухом, тёмном, недоступном для детей месте при температуре не выше 30°С. Срок годности – 3 года.
