Маитхарен
Маитхарен (Maitharen)
Основные физико-химические характеристики: круглые, почти белого цвета, плоские таблетки с насечкой на одной стороне;
Состав. 1 таблетка включает парацетамола 500 мг, диклофенака калия 50 мг;
другие составляющие: крахмал, метилпарабен, пропилпарабен, желатин, целлюлоза микрокристаллическая, тальк, магния стеарат, натрия крахмалгликолят, аэросил.
Форма выпуска лекарственного средства. Таблетки.
Фармакотерапевтическая группа. Нестероидные противовоспалительные и противоревматические средства.
Код АТС М01А В55.
Действие лекарства.
Фарпмакодинамика. Маитхарен – комбинированный препарат, который имеет выраженное противовоспалительное, анальгетическое и антипиретическое действие. Фармакологическая активность препарата обусловлено свойствами диклофенака и парацетамола, которые входят до его состава.
Диклофенак калия имеет противовоспалительное, анальгетическое и жаропонижающее действия. Обезболивающий эффект достигается через 10 - 30 минут после приема препарата. Основным механизмом действия диклофенака калия является торможение синтеза циклических метаболитов арахидоновой кислоты (простагландинов, тромбоксана и др.) – мощных медиаторов воспаления. Вследствие действия препарата снижается чувствительность кровеносных сосудов к брадикинину и гистамину, тормозится синтез протромбина и агрегация тромбоцитов, увеличивается уровень В-эндорфина в сыворотке, снижается концентрация простагландинов в менструальной крови и интенсивность боли при первичной дисменорее.
В случае воспалительных и ревматических заболеваний анальгетическое и противовоспалительное действие диклофенака калия эффективно и быстро приводит к снижению боли (в состоянии покоя и движения), утренней скованности, воспаление и отеке, значительно улучшает функциональное состояние пациента.
Парацетамол принадлежит к нестероидным противовоспалительным препаратов (НПЗП) из группы производных пара-аминофенола. Обезболивающая и жаропонижающее действия парацетамола обусловлены его влиянием на гипоталамические центры головного мозга.
При ревматических заболеваниях противовоспалительные и анальгетические свойства препарата обеспечивают клинический эффект, который характеризируется снижением выраженности суставной боли, утренней скованности и отёчность суставов, а также улучшением функции последних.
При посттравматических и послеоперационных воспалительных явления препарат быстро устраняет боль, уменьшает воспалительный отек послеоперационной раны.
Маитхарен имеет анальгетический эффект также при болевом синдроме неревматического генеза, в том числе, при первичной альгодисменорее и приступах мигрени.
Фармакокинетика. При приёме диклофенака натрия внутри активное вещество быстро всасывается в кровь - максимальная концентрация в плазме достигается через 1 - 2 часа. Пища немного замедляет скорость абсорбции, однако не влияет на её уровень. Препарат на 99%
связывается с белками плазмы, хорошо проникает в ткани и в синовиальную жидкость, где его концентрация может превышать такую в плазме крови. Период полувыведения из плазмы составляет 1 - 2 часа, с синовиальной жидкости – 3 - 6 час. Диклофенак натрия метаболизируется в печени. Выводится приблизительно 35% препарата с мочой в виде метаболитов и приблизительно 1% в неизменном виде. Около 35% препарата выводится с калом. При приёме внутрь парацетамол резорбируется хорошо. Максимальная концентрация в плазме наблюдается через 30 минут после приема и продолжается приблизительно 4 час. Приблизительно 25% препарата связывается с протеинами плазмы, период полувыведения из плазмы - 1, 5 - 2 часа. Испытывает метаболизма в печени, переходя в глюкурониды и сульфаты. Концентрация препарата в моче выше, чем в плазме.
Показания к применению. Болевой синдром при воспалительных и дегенеративных формах ревматических заболеваний (ревматоидный артрит, анкилозивный спондилит, остеоартроз, спондилоартриты)- болевой синдром при заболеваниях позвоночника- острый приступ подагры- посттравматический и послеоперационный болевые синдромы, что сопровождаются воспалением и отеком- приступы мигрени тяжелого течения- желчная колика- гинекологические заболевания, сопровождающиеся болевым синдромом и воспалением (первичная альгодисменорея, аднексит)- тяжелых воспалительных заболеваниях уха, горла и носа, сопровождающиеся болью (фарингит, тонзиллит, отит).
Способ использования и дозы. Дозы определяются для каждого больного индивидуально, в зависимости от возраста пациента, характера и течение заболевания, переносимости и лечебной эффективности препарата.
Взрослым и детям старше13 лет – по 1 таблетке 2 или 3 раза в сутки, после еды.
Курс лечения составляет 5 - 7 дней и зависит от динамики симптомов. Максимальная суточная доза препарата для взрослых составляет 3 таблетки в сутки.
Побочное действие. Со стороны желудочно-кишечного тракта: иногда – тошнота, рвота, диарея, в отдельных случаях – запоры, геморрагический колит, обострение неспецифического язвенного колита, гепатит, гастропатия.
Со стороны центральной нервной системы: иногда – головная боль, головокружение- редко – сонливость- в отдельных случаях – нарушение чувствительности, бессонница, раздраженность, фотосенсибилизация.
Со стороны органов чувств: в отдельных случаях – нечеткость зрения и вкусовых ощущений, судороги.
Аллергические реакции: иногда – кожное высыпание- редко – крапивница.
Со стороны печени: иногда – повышение уровней аминотрансфераз в сыворотке крови.
Реакции гиперчувствительности: редко – бронхоспазм, системные анафилактические/анафилактоидные реакции, включая гипотензию.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: в отдельных случаях – тахикардия, боль в груди, артериальная гипертензия, хроническая сердечная недостаточность.
Другие: лейкопения, тромбоцитопения, анемия, интерстициальный нефрит, почечная колика, асептический менингит.
Противопоказания. Повышенная чувствительность к нестероидных противовоспалительных средств или к любому из вспомогательных ингредиентов препарата. Пептическая язва желудка или кишечника- декомпенсированные нарушения функций печени и/или почек- дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, бронхиальная астма, алкоголизм. Беременность и лактация. Дети возрастом до 13 лет.
Передозировка. Симптомы: артериальная гипотензия, торможение дыхания, судороги, почечная недостаточность, нарушение со стороны желудочно-кишечного тракта, гепатонекроз, сердечные аритмии, судороги, кровотечения.
Лечение: немедленные меры симптоматической терапии.
Форсированный диурез, гемодиализ или гемоперфузия неэффективные, поскольку активные вещества препарата большей частью связываются с белками плазмы крови, назначение метионина и N-ацетилцистеина.
Особенности использования. Во время использования Маитхарена за больными, которые имеют заболевания желудочно-кишечного тракта, у которых является нарушение функции печени, необходимый тщательный лечебный надзор.
Во время использования Маитхарена, как и остальных нестероидных противовоспалительных средств, может повышаться активность одного или несколько печеночных ферментов. Если нарушение функциональных показателей усиливаются, или развиваются симптомы, что указывают на заболевания печени, или возникают другие побочные явления (например, эозинофилия, высыпание и др.), Маитхарен необходимо отменить.
Осторожность необходима также при применении препарата у больных с симптомами печеночной порфирии, поскольку препарат может провоцировать её приступы.
Простагландины играют важную роль в поддержке почечного кровотока, поэтому особенная осторожность необходима при лечении Маитхареном пациентов с нарушениями функций сердца или почек, пациентов пожилого возраста, больных, которые получают диуретические средства, а также лиц с значительным снижением объема циркулирующей крови (например, после хирургических вмешательств). В таких случаях во время использования Маитхарена в качестве предупредительного заходу рекомендуется регулярный контроль функции почек. Приостановка применение препарата как правило приводит к возобновление функции почек до выходного уровня.
Маитхарен может кратковременно угнетать агрегацию тромбоцитов. Поэтому у пациентов с нарушениями гемостаза необходимый тщательный контроль лабораторных показателей.
Осторожность при применении препарата необходима и у пациентов пожилого возраста, особенно в ослабленных и с небольшим массой тела. Им рекомендуется назначать препарат в минимальной эффективной дозе.
Использование в период лактации.
Диклофенак и парацетамол попадают в материнское молоко, поэтому в случае необходимости назначение Маитхарена в период лактации предварительно следует решить вопрос касающийся приостановка кормление грудью.
Влияние на способность управлять автомобилем и работать с сложными механизмами.
При применении препарата следует воздержаться от вождения транспортными средствами и работы с потенциально небезопасными механизмами.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Литий, дигоксин. Маитхарен может повышать концентрации лития и дигоксина в плазме крови.
диуретические средства. Маитхарен может снижать активность диуретиков. Одновременное использование калийсберегающих диуретиков может привести к повышению уровня калия в крови (в случае такого сочетания лекарственных средств данный показатель следует часто контролировать).
Нестероидные противовоспалительные средства. Одновременное использование нестероидных противовоспалительных средств может повысить риск развития токсического действия Маитхарена.
Антикоагулянты. Отдельные сообщения касающиеся повышение риска кровотечений у пациентов, которые принимали одновременно антикоагулянты и Маитхарен, обуславливают целесообразность проведения регулярного контроля показателей системы сворачивания крови.
Метотрексат. Следует придерживаться осторожности при назначении Маитхарена менее, чем за 24 час до или после приема метотрексата, поскольку в таких случаях может повышаться концентрация последнего в крови и усиливаться его токсическое действие.
Циклоспорин. Влияние препарата на синтез простагландинов в почках может привести к усилению нефротоксичности циклоспорина.
Калийсберегающие диуретики. Риск гиперкалиемии.
Глюкокортикостероиды. Риск кровотечений.
Условия и сроки хранения. Хранить в недоступном для детей, сухом месте при температуре не выше 25°С. Срок годности – 5 лет.
