Катафаст
Катафаст (Catafast)
международное и химическое название: Diclofenac- [о-[ (2, 6-дихлорфенил)-амино]-фенил]-ацетат калий;
Основные физико-химические характеристики: порошок от белого до слегка жёлтоватого цвета;
Состав. 1 саше включает 50 мг диклофенака калия;
другие составляющие: калия гидрокарбонат, манитол SD 200, манитол 35, аспартам, натрия сахаринат, глицерина дибегенат, мятный ароматизатор, анисовый ароматизатор.
Форма выпуска лекарственного средства. Порошок для приготовления раствора для внутреннего использования.
Фармакотерапевтическая группа. Нестероидные противовоспалительные и противоревматические средства.
Код АТС M01A B05.
Действие лекарства. Катафаст включает калиевую соль диклофенака, веществу нестероидной структуры, который имеет выраженное анальгетическое, противовоспалительное и жаропонижающее действие.
Катафаст характеризируется быстрым началом действия, в связи с чем он особенно годен для лечения острых болевых и воспалительных синдромов. Основным механизмом действия, установленным в условиях эксперимента, считается торможение биосинтеза простагландинов. Простагландины играют важную роль в генезе воспаление, боли и лихорадки.
In vitro диклофенак калия в концентрациях, эквивалентных тем, что достигаются при лечении пациентов, не подавляет биосинтез протеогликанов хрящевой ткани.
Фармакодинамика. Установлено, что Катафаст имеет сильное анальгетическое действие при умеренно выраженном и тяжёлом болевом синдроме. При наличии воспаление, вызванного, например, травмою или хирургическим вмешательствам, препарат быстро устраняет как спонтанную боль, так и боль при движениях, а также уменьшает воспалительную отечность тканей и отек в области хирургической раны. Проведенные клинические исследования дали возможность установить, что диклофенак калия способен устранять болевые ощущение и снижать выраженность кровопотерь при первичной дисменорее. При приступах мигрени Катафаст уменьшает выраженность головной боли и таких сопутствующих симптомов как тошнота и рвота.
Фармакокинетика.
Всасывание. Диклофенак быстро и полностью всасывается. Всасывание действующего вещества начинается сразу же после приема препарата. После однократного приема внутрь одного саше, который включает 50 мг диклофенака калия, его максимальная концентрация в плазме крови достигается через 5 - 20 минут и составляет 5, 5 мкмоль/л.
При приёме препарата при приеме еды количество диклофенака, что всасывается, не изменяется, хотя начало и скорость всасывания могут несколько замедляться.
Степень всасывание находится в линейной зависимости от величины дозы препарата.
Поскольку около половины дозы диклофенака метаболизируется в период первого прохождения через печень ("эффект первого прохождения"), площадь под кривой "концентрация-время" (AUC) в случае приема препарата внутрь или ректально почти в два раза меньшая, чем в случае парентерального введения эквивалентной дозы препарата.
После повторного приема показатели фармакокинетики не меняются. Поэтому, если поддерживаются рекомендованные интервалы между приёмами отдельных доз препарата, кумуляция не отмечается.
Распределение. Связывание диклофенака с белками сыворотки крови составляет 99, 7%, при этом с альбумином связано 99, 4% препарата. Мнимый объем распределения составляет 0,12 - 0,17 л/кг.
Диклофенак проникает в синовиальную жидкость, где его максимальная концентрация достигается на 2 - 4 часа позднее, чем в плазме крови. Период полувыведения с синовиальной жидкости составляет 3 - 6 часов. Через 2 часа после достижения максимальных концентраций в плазме концентрация диклофенака в синовиальной жидкости остается более высокой- эта закономерность продолжается в течение 12 часов.
Метаболизм. Диклофенак метаболизируется частично путём глюкуронизации неизмененной молекулы, но в основном путём однократного и многоразового гидроксилирования и метоксилования, который приводит к образованию несколько фенольных метаболитов (3’-гидрокси-, 4’-гидрокси-, 5’-гидрокси-, 4’, 5-дигидрокси- и 3’-гидрокси-4’-метоксидиклофенака), большая часть которых образовывает конъюгаты с глюкуроновой кислотой. Два из этих фенольных метаболитов биологически активные, но значительно меньшей мерой, чем диклофенак.
Выведение. Общий системный клиренс диклофенака составляет 263 ± 56 мл/мин. Конечный период полураспада в плазме крови составляет 1 - 2 часа. Период полураспада в плазме крови 4-х метаболитов, включая два фармакологически активных, также недлительный и составляет 1 - 3 часа. Один с метаболитов, 3’-гидрокси-4’-метоксидиклофенак, имеет длиннее период полураспада в плазме, однако этот метаболит полностью неактивный.
Около 60% примененной дозы препарата выводится с мочой в виде конъюгатов неизменного действующего вещества с глюкуроновой кислотой, а также в виде метаболитов, большая часть с которых также превращается в глюкуроновые конъюгаты. В неизменном виде выводится менее 1% диклофенака. Остаток примененной дозы препарата выводится в виде метаболитов через жёлчь, с калом.
Фармакокинетика в отдельных группах больных. Влияние возраста пациента на всасывание, метаболизм и выведение препарата, принятого внутри, не отмеченый.
У пациентов с нарушением функции почек, которые получали терапевтические дозы, не было выявлено накопления неизменного действующего вещества. У больных с клиренсом креатинина менее 10 мл/минут расчетные одинаковые концентрации гидроксилированных метаболитов в плазме были приблизительно в 4 раза выше, чем у здоровых пациентов. Однако в конечном результате все метаболиты выводятся с жёлчью.
У больных на хронический гепатит или компенсированный цирроз показатели фармакокинетики, метаболизм диклофенака аналогичные таким у пациентов без заболеваний печени.
Показания для использования.
Для кратковременного лечения таких острых заболеваний:
посттравматическая боль, воспаление и отек, например, вследствие растяжений;
послеоперационная боль, воспаление и отек, например, после стоматологических или ортопедических операций;
боль и /или воспаление, которые сопровождают воспалительные гинекологические заболевания, например, первичную дисменорею или аднексит;
приступы мигрени;
болевые синдромы со стороны позвоночника;
ревматические заболевания внесуставных тканей;
как вспомогательный препарат при инфекциях уха, горла и носа, например, при фаринготонзиллите, отите, сопровождающиеся выраженным болью и воспалением. В соответствии подходов общепринятых по лечению инфекционно-воспалительных заболеваний необходимо также применять этиотропные средства. Изолированное повышение температуры не является показаниям для применения препарата.
Способ использования и дозы. Для взрослых рекомендована начальная доза препарата составляет 100 - 150 мг в день. В случае умеренной выраженности симптомов, обыкновенно бывает достаточно использования 50 - 100 мг препарата в день. Суточную дозу следует разделить на 3 приема.
При первичной дисменорее суточную дозу следует подбирать индивидуально- она составляет, обыкновенно, 50 - 150 мг. Сначала назначают 50 - 100 мг, а потом, в случае необходимости, в течение следующих несколько менструальных циклов дозу препарата повышают до максимальной, что составляет 200 мг в день. Приём препарата рекомендуется начинать как можно скорее после появления первого неприятного ощущение, лечение продолжают в течение несколько дней, в зависимости от симптоматики.
При мигрени начальная доза 50 мг должна быть принятая при первых симптомах приступу, что начинается. В случаях, когда в пределах 2 часов после приема первой дозы достаточное облегчения боли не наступает, можно принять следующую дозу 50 мг. Если необходимо, следующие дозы по 50 мг можно принимать с интервалами 4-6 часов, не превышая общую дозу 200 мг в сутки.
Концентрация пакетика следует растворить в стакане (негазованой) воды. Раствор может быть немного мутным, но это не влияет на эффективность препарата. Раствор следует принимать преимущественно перед приёмом еды.
Дети. Катафаст не рекомендуется назначать детям до 14 лет. Для лечения детей до 14 лет применяют капли и суппозитории диклофенака 12, 5 мг и 25 мг.
Для подростков старше 14 лет как правило, достаточно использования дозы 50-100 мг, поделенной на 1-2 приема, ежедневно.
Исследования Катафаста при приступах мигрени у детей не проводилось.
Побочное действие. (Включая взаимодействий, которая наблюдается с другими формами диклофенака калия и диклофенака натрия при кратковременном и долговременном применении).
При оценке частоты возникновения разных побочных реакций применении такие градации: иногда > 1 - 10%, редко > 0,001-1%, в отдельных случаях < 0,001%.
Со стороны системы кроветворения: в отдельных случаях - тромбоцитопения, лейкопения, гемолитическая анемия, апластическая анемия, агранулоцитоз.
Со стороны иммунной системы: редко – реакции гиперчувствительности, такие как астма, системные анафилактические или анафилактоидные реакции, включая гипотензию- в отдельных случаях - васкулит, пневмонит.
Нарушения метоболизму: иногда – анорексия.
Со стороны нервной системы: иногда - головная боль, простое и системное головокружение- редко - сонливость- в отдельных случаях - нарушение чувствительности, включая парестезии, нарушения памяти, дезориентация, бессонница, раздраженность, судороги, депрессия, ощущение тревоги, ночные кошмары, тремор, психотические нарушения, асептический менингит.
Со стороны органов чувств: в отдельных случаях - нарушение зрения (нечеткость зрения, диплопия), нарушение слуха, шум в ушах.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: в отдельных случаях – ощущение сердцебиения, боль в груди, артериальная гипертензия, застойная сердечная недостаточность.
Со стороны желудочно-кишечного тракта: иногда - боль в эпигастральной области, другие желудочно-кишечные нарушения, такие как тошнота, рвота, диарея, ощущение спазмов, диспепсия, вздутие живота- редко - желудочно-кишечное кровотечение (кровавая рвота, мелена, диарея с примесями крови), язвы желудка и кишечника, что сопровождаются или не сопровождаются кровотечением или перфорацией- в отдельных случаях - афтозный стоматит, глоссит, смены со стороны пищевода, возникновения диафрагмоподобных стриктур в кишечнике, нарушение со стороны нижних отделов кишечнике, такие как неспецифический геморрагический колит, обострение неспецифического язвенного колита или болезни Крона, запор, панкреатит, обострение геморроя.
Со стороны печени: иногда - повышение уровня аминотрансфераз в сыворотке крови- редко -гепатит (с желтухой или без неё)- в отдельных случаях - молниеносный гепатит.
Дерматологические реакции: иногда - кожные высыпания- редко – крапивница- в отдельных случаях - высыпания в виде волдырей, экзема, мультиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайела (токсический эпидермальный некролиз), эритродермия (эксфолиативный дерматит), выпадение волос, фоточувствительные реакции- пурпура, в т. ч. аллергическая.
Со стороны почек: редко - отеки- в отдельных случаях - острая почечная недостаточность, смены осадка мочи (гематурия и протеинария), интерстициальный нефрит- нефротический синдром- папиллярный некроз.
Противопоказания. Язва желудка или кишечника. Повышенная чувствительность к действующему веществу или остальных ингредиентов препарата. Катафаст, так как и другие нестероидные противовоспалительные препараты (НПЗП), противопоказаний тем пациентам, у которых приступы бронхиальной астмы, крапивницы или острого ринита провоцируются приёмом ацетилсалициловой кислоты или остальных препаратов, которые имеют способность ингибировать простагландинсинтетазу.
Передозировка. Лечение острого отравления нестероидными противовоспалительными препаратами (НПЗП) заключается в проведении поддерживающей и симптоматической терапии. Типовой клинической картины, характерной для передозировки диклофенака, не существует.
Терапевтические меры, которые необходимо провести при передозировке: проведение поддерживающей и симптоматической терапии, особенно это касается лечения таких проявлений, как артериальная гипотензия, почечная недостаточность, судороги, симптомы раздражения желудочно-кишечного тракта, торможение дыхания.
Маловероятно, что такие специфические лекарственные меры, как форсированный диурез, гемодиализ или гемоперфузия окажется полезными для выведения НПЗП, поскольку активные вещества этих препаратов большей частью связываются с белками крови и поддаются интенсивному метаболизму.
Особенности использования. В период лечения в любое время может возникнуть желудочно-кишечное кровотечение или развиться язва желудочно-кишечного тракта, которая иногда усложняется перфорацией. Этим осложнениям не обязательно предшествуют симптомы-предвестники или наличие амнемонических известностей про язвенные поражения. Более серьезные последствия этих осложнений могут отмечаться у пациентов пожилого возраста. В отдельных случаях, когда у пациентов, что получают препарат, развиваются отмеченные осложнения, препарат нужно отменить.
У пациентов, которые раньше не получали препарат, в период лечения этим препаратом, так как и в период терапии другими НПЗП, в единичных случаях могут развиться аллергические реакции, включая анафилактические и анафилактоидные реакции.
Катафаст как и другие нестероидные противовоспалительные препараты (НПЗП), благодаря своим фармакодинамическим свойствам, может маскировать жалобы и симптомы, что характерны для инфекционно-воспалительных заболеваний.
Во время применения препарата необходимый внимательный медицинское наблюдение за больными, которые жалуются на заболевания желудочно-кишечного тракта, или имеют в анамнезе сведения про язвенную болезнь желудка или двенадцатиперстной кишки- больными, что страдают на язвенный колит или болезнь Крона, а также пациентами с нарушениями функции печени.
Во время применения препарата, как и остальных НПЗП, может повышаться уровень одного или несколько печеночных ферментов. Поэтому при длительной терапии Катафастом как предохранительный заход, показано регулярное исследование функции печени. Если нарушение со стороны функциональных показателей печени сохраняются или усиливаются, или если появляются жалобы или симптомы, что указывают на заболевания печени, а также в этом случае, когда возникают другие побочные явления (например, эозинофилия, высыпание и т.д.), Катафаст следует отменить. Следует иметь в виду, что гепатит на фоне приема препарата может возникнуть без продромальных явлений.
Осторожность необходима при назначении Катафаста больным на печеночную порфирию, поскольку препарат может провоцировать приступы порфирии.
Поскольку простагландины играют важную роль в поддержании почечного кровотока, особенная осторожность необходима при лечении пациентов с нарушениями функции сердца или почек, пациентов пожилого возраста, больных, что получают диуретические средства, а также больных, у которых является значительное снижение объема циркулирующей плазмы любой этиологии, например, в период до и после массовых хирургических вмешательств. В этих случаях в период использования Катафаста рекомендуется как предохранительный заход регулярный контроль функции почек. Приостановка использования препарата обыкновенно приводит к возобновлению функции почек до выходного уровня.
Использование Катафаста за всеми указанными выше показаниями обыкновенно ограничивается несколькими днями. Однако в этом случае, когда, невзирая на рекомендации касающиеся использования, Катафаст применяется в течение длительного времени, рекомендуется, как и при длительном применении остальных НПЗП, контролировать состав периферической крови.
Катафаст, как и другие НПЗП, может кратковременно ингибировать агрегацию тромбоцитов. Поэтому у пациентов с нарушениями гемостаза необходимый тщательный контроль соответствующих лабораторных показателей.
Учитывая общие медицинские положения, осторожность при использовании препарата необходима пациентам пожилого возраста. Это особенно актуально для людей пожилого возраста, которые ослаблены или имеют небольшой массу тела- им рекомендуется назначать препарат в минимальной эффективной дозе.
Использование в период беременности и лактации. В период беременности Катафаст следует назначать только в исключительных случаях и только в минимальной эффективной дозе. Так как в случае использования остальных ингибиторов простагландинсинтетазы, эти рекомендации особенно важные в последние 3 месяца беременности (возможно торможение сократительной способности матки и преждевременное закрытие артериального протока у плода).
При применении препарата в дозе 50 мг каждые 8 часов активное вещество проникает в грудное молоко, однако в такой незначительном количестве, что нет оснований ожидать какого угодно нежелательного влияния на новорожденного, которое находится на грудном вскармливании.
Влияние на способность управлять автомобилем и работать с механизмами. Пациентам, у которых возникнут в период применения препарата головокружение или другие неприятные ощущения со стороны центральной нервной системы, включая нарушение зрения, не следует управлять автотранспортом или работать с механизмами.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами. (Включая взаимодействий, которая наблюдается с другими формами диклофенака калия и диклофенака натрия).
Литий, дигоксин. Катафаст может повышать концентрации этих препаратов в плазме крови.
диуретические средства. Катафаст, как и другие НПЗП, может тормозить действие диуретических средств. Одновременное использование калийсберегающих диуретиков может приводить к повышению уровня калия в сыворотке крови (в случае использования такой комбинации лекарственных средств данный показатель следует регулярно контролировать).
НПЗП. Одновременное системное использование НПЗП может увеличивать частоту побочных реакций.
Антикоагулянты. Хотя в клинических исследованиях не было установлено влияния диклофенака на действие антикоагулянтов, существуют отдельные сообщения про повышение риска кровотечений у пациентов, что принимали одновременно диклофенак и эти препараты. Поэтому, в случае такого сочетания лекарственных средств, рекомендуется внимательное и регулярное наблюдение за пациентами.
Противодиабетические препараты. В клинических исследованиях установлен, что диклофенак может применяться совместно с пероральными противодиабетическими средствами и не изменять их лечебного действия. Однако является некоторые сообщения про развитие в таких случаях как гипогликемии, так и гипергликемии, что обуславливало необходимость смены дозы сахаропонижающих препаратов в период использования диклофенака.
Метотрексат. Следует придерживаться осторожности при назначении НПЗП менее чем за 24 часа до или после приема метотрексата, поскольку в таких случаях может повышаться концентрация метотрексата в крови и усилятся его токсическое действие.
Циклоспорин. Влияние НПЗП на синтез простагландинов в почках может усиливать нефротоксичность циклоспорина.
Хинолоновые антибактериальные средства. Имеются отдельные сообщения про развитие судорог у больных, что получали одновременно производные хинолона и НПЗП.
Условия и сроки хранения. Защищать от действия жидкости и высоких температур. Хранить при температуре не выше 30°С. Катафаст должен храниться в недоступном для детей месте. Срок годности – 2 года.
