Вольтарен д
Вольтарен Д (Voltaren D)
Видео: БОЛИ В СПИНЕ - Упражнения для облегчения болей в пояснице. Центр В.Дикуля
международное и химическое название: диклофенак- (о-2, 6-дихлорофенил-амино)-фенил-уксусная кислота);
основные физико-химические свойства: белые, плоские, тригранные таблетки- с скошенными краями- с одной стороны надпись CG, с другого рельеф в виде V;
Состав. 1 растворимая таблетка содержит 50 мг диклофенака натрия;
вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, натрия карбоксиметил крахмал, натрия кроскармелозы, аэросил, масло рициновое гидрогенизированное, тальк.
Форма выпуска лекарственного средства. Таблетки диспергированные.
Фармакотерапевтическая группа. Нестероидные противовоспалительные и противоревматические средства. Код АТС М01А В05.
Фармакологические свойства. Фармакодинамика. Диклофенак – активное вещества Вольтарен Д, является нестероидной соединением с выраженными противоревматическими, жаропонижающими, анальгетическими и противовоспалительными свойствами. Основным механизмом действия диклофенака, установленным в условиях эксперименту, считается торможение биосинтеза простагландинов. Простагландины играют важную роль в генезе воспаление, боли и лихорадки.
In vitro диклофенак натрия в концентрациях, эквивалентных тем, которые достигаются при лечении пациентов, не подавляет биосинтез протеогликанов хрящевой ткани.
При ревматических заболеваниях противовоспалительное и анальгетическое действие Вольтарена Д приводить к значительного снижения выраженности боли (как в покое, так и при движении), утренней скованности, припухлости суставов и, тем самым, к улучшению функционального состояния пациента.
При наличии воспаление, вызванного травмою или хирургическим вмешательствам, Вольтарен Д быстро устраняет как спонтанную боль, так и боль при движении, а также уменьшает воспалительную отечность тканей и отек в области хирургической раны. При одновременном применении с опиоидами для устранения послеоперационной боли Вольтарен Д существенно уменьшает потребность в опиоидах.
В клинических исследованиях было установлено, что Вольтарен Д проявляет также сильное анальгетическое действие при умеренно и сильно выраженных болевых ощущениях неревматического происхождения. Проведенные клинические исследования дали возможность установить, что Вольтарен Д способен устранять болевые ощущения и снижать выраженность кровопотерь при первичной дисменорее.
Фармакокинетика. После приема растворимых таблеток Вольтарена Д внутри активное вещество – диклофенак быстро абсорбируется из кишечного тракта, биодоступность диклофенака составляет 82 % от соответственного показателя после приема внутрь кишечнорастворной таблетки Вольтарена Д в той самой дозе. Средняя пиковая концентрация препарата в плазме, что составляет около 1 мкг/мл (3 мкмоль/л), достигается приблизительно через час после приема одной дозы Вольтарена Д натощак. Количество абсорбированной действующего вещества находится в линейной зависимости от величины дозы препарата. Приём растворимых таблеток вместе с едой или сразу после неё не задерживает начало абсорбции, но уменьшает количество абсорбированной активного вещества приблизительно на 16 %, а максимальную концентрацию – на 50 %. Поскольку около половины диклофенака метаболизируется в период первого прохождения через печень ("эффект первого прохождения"), площадь под кривой зависимости концентрация / время (AUC) после приема растворимых таблеток почти в 2 раза меньшая, чем в случае парентерального введения эквивалентной дозы препарата. После повторного приема Вольтарена Д показатели фармакокинетики не меняются. При приеме рекомендованных интервалов между приёмами отдельных доз препарата кумуляция не отмечается.
Распределение. 99, 7% диклофенака связывается с белками сыворотки крови, в основном с альбумином (99, 4%). Объем распределения составляет 0,12-0,17 л/кг. Диклофенак проникает в синовиальную жидкость, где его максимальная концентрация отмечается на 2-4 часа позднее, чем в плазме. Мнимый период полувыведения с синовиальной жидкости – 3-6 часов. Через 2 часа после достижения максимальных концентраций в плазме концентрация действующего вещества в синовиальной жидкости выше, чем в плазме, и остается более высокой в течение 12 часов.
Биотрансформация. Биотрансформация диклофенака осуществляется частично путём глюкуронизации неизмененной молекулы, но в основном - путём однократного и многократного гидроксилирования и метоксилования, который приводит к образованию несколько фенольных метаболитов (3’-гидрокси-, 4’-гидрокси-, 5’-гидрокси-, 4’, 5-дигидрокси- и 3’-гидрокси-4’-метокси-диклофенака), большая часть которых конъюгируется с глюкуроновой кислотой. Два из этих фенольных метаболитов фармакологически активные, но значительно меньшей мерой, чем диклофенак.
Видео: Ti sto - Live @ Ultra Music Festival 2015
Выведение. Общий системный клиренс диклофенака из плазмы составляет 263+56 мл/мин. Конечный период полураспада в плазме составляет 1-2 часа. Период полураспада 4 метаболитов, включая 2 фармакологически активных, также недлительный и составляет 1-3 часа. Один с метаболитов, 3’-гидрокси-4’-метоксидиклофенак, имеет длиннее период полураспада в плазме. Однако этот метаболит полностью неактивный в фармакологическом отношении.
Около 60 % от примененной дозы препарата выводится с мочой в виде глюкуроновых конъюгатов интактной молекулы действующего вещества и в виде метаболитов, большая часть с которых также превращается в глюкуроновые конъюгаты. В неизменном виде экскретируется менее 1 % диклофенака. Остаток примененной дозы препарата выводится в виде метаболитов через жёлчь, с калом.
Показания к применению.
Обострения остеоартрита;
болевой синдром позвоночного столба;
внесуставный ревматизм;
острые приступы подагры;
посттравматический и послеоперационная боль, воспалительный процесс и отек;
болевые или/и воспалительные состояния в гинекологии, например, первичная дисменорея или аднексит).
Как вспомогательный препарат при лечении инфекций уха, носа, горла (например, фаринготонзиллиты, отите), сопровождающиеся выраженным болью и воспалением. Согласно с общими принципами лечения, терапия этих инфекций должна включать средства этиологического лечения. Лихорадка, сама по себе, не является показаниям для применения препарата.
Вольтарен Д эффективный также при приступах мигрени.
Способ использования и дозы. Использование Вольтарена Д (таблетки растворимые) за вышеуказанными показаниями показано только для кратковременного лечения.
Вольтарен Д следует принимать до еды. Для этого таблетку опускають в стакан воды, размешивают до полного растворения и выпивают. Поскольку в стакане может оставаться уверенное количество активного вещества, рекомендуется ополоснуть стакан незначительной количеством воды и выпить снова.
Взрослые. Рекомендованная начальная доза для взрослых – 2-3 растворимые таблетки Вольтарена Д в сутки. В случае умеренного течения заболевания, как и для детей старше 14 лет, достаточным является прием 2 таблеток Вольтарена Д в день. Общая суточная доза должна распределяться на 2-3 приема.
При первичной дисменорее суточная доза должна подбираться индивидуально и составлять 1-3 растворимые таблетки Вольтарена Д в сутки. Сначала назначается 1-2 таблетки, а потом, при необходимости, в течение следующих несколько менструальных циклов доза препарата повышается до максимальной, что составляет 4 таблетки в сутки. Лечение следует начинать при появлении первых симптомов заболевания и, в зависимости от симптоматики, продолжать в течение несколько дней.
Дети. Вольтарен Д, таблетки растворимые, не рекомендуется для лечения детей до 14 лет через высокое содержимое активного вещества в таблетке.
Побочное действие.
Со стороны желудочно-кишечного тракта: боль в эпигастральной области, тошнота, рвота, диарея, ощущение спазмов, диспепсия, вздутие живота, анорексия, желудочно-кишечные кровотечения (кровь в кале, мелена, диарея с примесью крови), язвы желудка и кишечника, сопровождающиеся и не сопровождаются кровотечением или перфорацией, в единичных случаях – афтозный стоматит, глоссит, смены со стороны пищевода, возникновения диафрагмоподобных стриктур в кишечнике, нарушение со стороны нижних отделов кишечнике, такие как неспецифический геморрагический колит, обострение неспецифического язвенного колита или болезни Крона, запоры, панкреатит.
Со стороны нервной системы: головная боль, простое и системное головокружение, сонливость- в единичных случаях – нарушение чувствительности, включая парестезии, нарушения памяти, дезориентация, бессонница, раздраженность, судороги, депрессия, ощущение тревоги, ночные страхи, тремор, психические нарушения, асептический менингит.
Со стороны органов чувств: в отдельных случаях – нарушение зрения (нечеткость зрения, диплопия), нарушение слуха, шум в ушах, нарушение вкусовых ощущений.
Дерматологические реакции: кожное высыпание, крапивница- в отдельных случаях – буллезные высыпания, экзема, мультиформная эритема, синдром Стивенса - Джонсона, синдром Лайела (острый токсический эпидермолиз), эритродермия (эксфолиативный дерматит), выпадения волос, фоточувствительные реакции, пурпура, включая аллергическое пурпуру.
Со стороны почек: отеки, острая почечная недостаточность, смены осадка мочи (гематурия, протеинария), интерстициальный нефрит, нефротический синдром, папиллярный некроз.
Со стороны печени: повышение уровня аминотрансфераз в сыворотке крови, гепатит, который сопровождается и не сопровождается желтухой- в единичных случаях – молниеносный гепатит.
Со стороны системы кроветворения: тромбоцитопения, лейкопения, гемолитическая анемия, апластическая анемия, агранулоцитоз.
Реакции гиперчувствительности: бронхиальная астма, системные анафилактические/анафилактоидные реакции, включая гипотензию. В отдельных случаях – васкулит, пневмонит.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: сердцебиение, боль в груди, гипертензия, застойная сердечная недостаточность.
Противопоказания. Язва желудка или кишечника. Известна гиперчувствительность к действующему веществу или остальных компонентов препарата. Как и другие нестероидные противовоспалительные средства (НПВС), Вольтарен Д также противопоказан пациентам, у которых приступы астмы, крапивницы или острого ринита провоцируются приёмом ацетилсалициловой кислоты или остальных препаратов, которые имеют способность ингибировать простагландин-синтетазу.
Передозировка. Лечение острого отравления НПВС заключается в использовании мероприятий поддерживающей и симптоматической терапии. Типовой для передозировки Вольтарена Д клинической картины не существует.
Симптоматические и поддерживающие меры показаны при таких осложнениях, как гипотензия, почечная недостаточность, судорожный синдром, нарушение со стороны желудочно-кишечного тракта и торможение дыхания. Маловероятно, что такие специфические лекарственные меры, как форсированный диурез, диализ или гемоперфузия, станут полезными для выведения НПВС, поскольку активные вещества этих препаратов большей частью связываются с белками крови и испытывают интенсивного метаболизма.
Особенности использования. Начало действия Вольтарена Д наступает быстро, что делает его особенно пригодным для лечения острых болевых и воспалительных состояний, а также для пациентов, которые имеют трудности с проглатыванием обыкновенных таблеток.
В период лечения, в любое время, могут возникнуть желудочно-кишечные кровотечения или развиться язва желудочно-кишечного тракта, которая иногда усложняется перфорацией. Этим осложнениям не обязательно предшествуют симптомы-предвестники или "язвенный анамнез". Более тяжелые последствия наблюдаются у пациентов пожилого возраста. В тех отдельных случаях, когда у пациентов, которые получают Вольтарен Д, развиваются отмеченные осложнения, препарат следует отменить.
У пациентов, которые раньше не принимали Вольтарен Д, в период приема этого препарата, как и при лечении другими НПВС, в отдельных случаях могут развиться аллергические реакции, включая анафилактические и анафилактоидные реакции.
Благодаря своим фармакодинамическим свойствам, Вольтарен Д, как и другие НПВС, может маскировать признаки и симптомы, характерны для инфекций.
Предостережение. Во время приема препарата необходимо тщательное медицинское наблюдение пациентов с симптомами, что указывают на заболевания желудочно-кишечного тракта или "язвенный анамнез", больных на язвенный колит или болезнь Крона, а также пациентов с нарушениями функции печени.
Как и при лечении другими НПВС, может повышаться уровень одного или несколько печеночных ферментов. Поэтому при длительной терапии Вольтареном Д как предупредительный заход показано регулярное исследования функции печени. Если нарушение со стороны функциональных показателей печени сохраняются или усиливаются, или если развиваются признаки или симптомы, что указывают на заболевания печени, а также в этом случае, когда возникают другие побочные явления (например, эозинофилия, высыпание и т. д.), Вольтарен Д следует отменить. Гепатит на фоне приема препарата может возникнуть без продромальных явлений. Осторожность необходима при назначении Вольтарена Д больным с печеночной порфирией, поскольку препарат может провоцировать приступы порфирии.
Поскольку простагландины играют важную роль в поддержании почечного кровотока, особенная осторожность необходима при лечении Вольтареном Д пациентов с нарушениями функции сердца или почек, пациентов пожилого возраста, больных, которые получают диуретические средства, а также больных, которые имеют значительное снижение объема циркулирующей плазмы любой этиологии, например, до и после массовых хирургических вмешательств. В таких случаях в период использования Вольтарена Д как предупредительный препарат рекомендуется регулярный контроль функции почек. После отмены препарата функция почек, как правило, возобновляется к начальному уровню.
Потребность в лечении Вольтареном Д, как правило, существует только в течение короткого периода. Однако в этом случае, когда, невзирая на рекомендации касающиеся использования, Вольтарен Д применяется в течение длительного периода, рекомендуется, как и при длительном применении остальных НПВС, контролировать состояние периферической крови.
Вольтарен Д, как и другие НПВС, может кратковременно ингибировать агрегацию тромбоцитов. Поэтому пациентам с нарушениями гемостаза необходимый внимательный лабораторный контроль.
Учитывая общие медицинские положения, осторожность при использовании препарата необходима и пациентам пожилого возраста. Особенно это касается ослабленных пациентов или пациентов с низкой массой тела- им рекомендуется назначать Вольтарен Д в минимальной эффективный дозе.
Беременность и лактация. В период беременности Вольтарен Д следует назначать только в вынужденных случаях и только в минимальной эффективной дозе. Как и в случае использования остальных ингибиторов простагландин-синтетазы, эти рекомендации особенно важные в последние 3 месяца беременности (возможно торможение сократительной способности матки и преждевременное закрытие артериальной протоки у плода).
После приема Вольтарена Д в дозе 50 мг каждые 8 часов активное вещество проникает в грудное молоко, но поскольку нежелательных явлений препарата у новорожденных, которые кормятся грудью, не наблюдалось, это количество, очевидно, была незначительной.
Влияние на способность управлять автотранспортом и работать с механизмами. Пациентам, у которых в период приема Вольтарена Д возникают головокружение или другие неприятные ощущения со стороны центральной нервной системы, включая нарушение зрения, управлять автотранспортом или другими механизмами не рекомендуется.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Вольтарен Д может повышать концентрацию лития и дигоксина в плазме крови.
Вольтарен Д, как и другие НПВС, может угнетать активность диуретиков. Одновременное использование калийсберегающих диуретиков может приводить к повышению уровня калия в сыворотке крови (этот показатель следует регулярно контролировать).
Одновременное системное использование НПВС может увеличить частоту побочных реакций Вольтарена Д.
Хотя в клинических исследованиях не было установлено влияния Вольтарена Д на действие антикоагулянтов, существуют отдельные сообщения про повышение риска кровотечений у пациентов, которые одновременно принимали Вольтарен Д и антикоагулянты. Поэтому за такими пациентами рекомендуется тщательное наблюдение.
Видео: Top 5 Best 3D Printers To Buy USA
В клинических исследованиях установлен, что Вольтарен Д может применяться совместно с пероральными противодиабетическими средствами и не изменяет их лечебное действие. Однако известные отдельные сообщения про развитие в таких случаях как гипогликемии, так и гипергликемии, что потребовало изменить дозу сахаропонижающих препаратов в период использования Вольтарена Д.
Необходима осторожность при применении НПВС менее чем за 24 часа до или после приема метотрексата, поскольку в таких случаях может повышаться концентрация метотрексата в крови и усиливаться его токсическое действие.
Видео: Voltaren emulgel 100 граммов
Влияние НПВС на синтез простагландин в почках может усиливать нефротоксичность циклоспорина.
Имеются отдельные сообщения про развитие судорог у больных, которые получают одновременно хинолоновые производные и НПВС.
Условия и срок хранения. Хранить в недоступном для детей месте, при температуре не выше 25 °С, предотвращать от действия жидкости.
Срок годности - 2 года.
