Диклореум
Диклореум (Dicloreum)
Международное название: diclofenac;
Основные физико-химические характеристики: прозрачная бесцветная жидкость;
Состав. 1 мл раствора содержит 25 мг диклофенака натрия;
другие составляющие: пропиленгликоль, спирт бензиловый, натрия гидроокись, натрия метабисульфит, вода для инъекций.
Форма выпуска лекарства. Раствор для инъекций.
Фармакотерапевтическая группа. Нестероидные противовоспалительные и противоревматические средства.
Код АТС М01АВ05.
Действие лекарства. Диклореум имеет противовоспалительное, обезболивающее, жаропонижающее действие. Диклореум подавляет синтез простагландинов и, таким образом, влияет на патогенез воспаление, возникновения боли и лихорадки. При ревматических заболеваниях противовоспалительное и анальгезирующее действие препарата способствует значительном снижению выраженности боли, утренней скованности, припухлости суставов, что улучшает функциональное состояние пациента. При травмах, в послеоперационном периоде Диклореум уменьшает болевые проявления и воспалительный отек.
Фармакокинетика. Максимальная концентрация диклофенака в плазме крови после инъекции Диклореума наблюдается через 10-20 минут (0, 5 мкг/л). 99% диклофенака связывается с протеинами плазмы, а именно с альбуминами. Диклофенак проникает в синовиальную жидкость, где максимальная концентрация превышает такую в плазме. Почти 50% диклофенака метаболизируется в печени "при первом прохождении". Системный клиренс действующего вещества составляет приблизительно 263 мл/ мин. Препарат имеет относительно короткий (1-2 часа) период полувыведения, который ограничивает возможность его накопления в организме. Приблизительно 60% выводится почками в виде метаболитов, менее 1% - в неизменном виде экскретируется с мочой, остальная часть выводится в виде метаболитов с жёлчью.
Показания к применению. Воспалительные и дегенеративные заболевания суставов и позвоночника (ревматоидный артрит, ювенильный артрит, анкилозирующий спондилит, спондилоартрит, остеоартроз, спондилоартроз) ;
острый подагрический артрит;
ревматические заболевания околосуставных мягких тканей;
болевые симптомы в позвоночнике (посттравматический, послеоперационная боль и воспаление), невралгия, миалгия;
болевой и /или воспалительный синдром при гинекологических заболеваниях (первичная дисменорея, аднексит);
колики: почечная, желчная, кишечная.
Способ использования и дозы. Устанавливается индивидуально с учётом тяжести заболевания. Диклореум в ампулах применяют для лечения острых состояний или при обострении хронического процесса. Вводят взрослым и детям старше 14 лет по 75 мг (1 ампула) препарата в виде однократной внутримышечной инъекции. Срок лечения – 2 суток. Последующее лечение проводят с применением таблеток.
Побочное действие. Со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, рвота, диарея, боли в области эпигастрия, абдоминальные спазмы, диспепсия, метеоризм, анорексия, запор.
Со стороны нервной системы: иногда отмечается головная боль, головокружение, нарушение сна (бессонница или сонливость), возбуждения, в отдельных случаях отмечены нарушение чувствительности, дезориентация, нарушение памяти, зрения, слуха, вкусовых ощущений, шум в ушах, судороги, раздраженность, тремор.
Аллергические проявления: иногда возникают высыпания на коже, редко – крапивница, отмечены отдельные случаи экземы, полиморфной эритемы, эритродермия, иногда отмечались приступы бронхиальной астмы, системные анафилактические реакции, в отдельных случаях - васкулит, пневмонит.
Со стороны почек: редко отеки, в отдельных случаях острая почечная недостаточность, интерстициальный нефрит, нефротический синдром, гематурия, протеинария.
Со стороны печени: транзиторное повышение активности трансаминаз в крови, редко гепатит, в отдельных случаях - фульминантный гепатит.
Со стороны системы кроветворения: описаны отдельные случаи развития тромбоцитопении, агранулоцитоза, гемолитической анемии, апластической анемии.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: отмечены единичные случаи возникновения тахикардии, артериальной гипертензии, застойной сердечной недостаточности.
Противопоказания.
Эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта в фазе обострение;
"аспириновая астма" в анамнезе- крапивница, связана с применением ацетилсалициловой кислоты или остальных нестероидных противовоспалительных средств (НПВС);
известна повышенная чувствительность к диклофенака или остальных компонентов препарата;
нарушение кроветворение неизвестной этиологии;
ІІІ триместр беременности;
детский возраст.
Передозировка.
Симптомы: клиническая картина определяется нарушениями со стороны центральной нервной системы (головная боль, головокружение, повышенная возбудимость, явления гипервентиляции с повышенной судорожной готовностью), а также желудочно-кишечные нарушения (боль в животе, тошнота, рвота).
Лечение: Специфического антидота не существует. Лечение симптоматическое.
Особенности использования. С осторожностью назначают препарат пациентам с заболеваниями печени, почек и желудочно-кишечного тракта в анамнезе, с бронхиальной астмой, аллергическим (сенным) ринитом, полипами слизистой оболочки носа, диспептическими симптомами в момент назначение препарата, артериальной гипертензией, сердечной недостаточностью, сразу после оперативных вмешательств, в первом и другому триместрах беременности и в период лактации, а также людям пожилого возраста.
Особенные указания: в период лечения препаратом следует проводить систематический контроль картины периферической крови, функции печени, почек, исследования калу на присутствие крови.
Пациентам, которые принимают препарат, необходимо воздерживаться от видов деятельности, которые нуждаются в повышенном внимании и быстрых психических и двигательных реакций, употребления алкоголя.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами. При одновременном применении Диклореума и:
дигоксина, фенитоина или препаратов лития – повышается уровень содержимого в плазме этих лекарственных средств;
диуретиков и гипотензивных средств – снижается действие этих препаратов;
калийсберегающих диуретиков – может наблюдаться гиперкалиямия;
остальных НПВС или глюкокортикоидов – повышается риск возникновения побочных явлений со стороны желудочно-кишечного тракта;
ацетилсалициловой кислоты – снижается уровень концентрации диклофенака в сыворотке крови;
циклоспорина – повышается токсическое действие последнего на почки;
противодиабетических средств – может наблюдаться гипо- или гипергликемия. При этой комбинации препаратов необходимо контролировать уровень сахара в крови;
метотрексата в течение 24 час до или после его приема – может приводить к повышению концентрации метотрексата и к усилению его токсического действия;
антикоагулянтов – необходимо регулярно контролировать сворачивания крови.
Условия и сроки хранения. Хранить при комнатной температуре (15-25°С), в местах недоступных для детей. Срок годности - 5 лет.
