Диклак раствор для инъекций
Диклак раствор для инъекций (Solutio Diclac pro injectionibus)
Общая характеристика:
международное и химическое название: diclofenac- натриевая соль [2-(2,6-дихлорфенил)-амино]-фенилуксусной кислоты;
Основные физико-химические характеристики: бесцветный, прозрачный раствор;
Состав. 1 мл раствора включает 25 мг диклофенака натрия);
другие составляющие: спирт бензиловый, N-ацетилцистеин, манитол, натрия гидроксид, пропиленгликоль, вода очищенная.
Форма выпуска лекарства. Раствор для инъекций.
Фармакотерапевтическая группа. Нестероидные противовоспалительные и противоревматические средства. Код АТС M01A B05.
Действие лекарства.
Фармакодинамика. Диклак – нестероидный противовоспалительный препарат группы производных фенилуксусной кислоты, который имеет выраженные противоревматические, жаропонижающие, анальгетические и противовоспалительные свойства, обусловлены подавлением синтеза простагландинов – медиаторов боли и воспаления. Использование диклофенака способствует увеличению объема движений в пораженных суставах, снижению боли в покое и при движении. В исследованиях in vitro в концентрациях, эквивалентных тем, которые достигаются при лечении пациентов, не подавляет биосинтез протеогликанов хрящевой ткани. Тормозит агрегацию тромбоцитов.
Фармакокинетика. После внутримышечного введения максимальные концентрации в плазме достигаются через 10 - 20 мин. Высокие концентрации препарата наблюдаются в крови, желчи, печени, сердце, лёгких и почках, незначительное количество препарата выводится с молоком матери. В синовиальной жидкости концентрация диклофенака на 30% нижняя, чем в плазме, однако определяется дольше, чем в плазме. Объем распределение составляет 0,2 - 0,55 л/кг. Метаболизируется в печени. Приблизительно 70% выводится с мочой в виде фармакологически неактивных метаболитов и почти 30% с калом. Связывание с белками крови - почти 99%. Период полувыведения – приблизительно 2 часа.
Показания для использования. Воспалительные и дегенеративные заболевания суставов и позвоночника: ревматоидный артрит, анкилозирующий спондилит (болезнь Бехтерева), остеартроз, спондилоартроз- ревматические заболевания околосуставных мягких тканей- острый подагрический артрит- посттравматический и послеоперационная боль и воспаление- симптоматическое лечение неревматических воспалительных состояний, что сопровождаются болевым синдромом (первичная дисменорея или аднексит- почечные, кишечные и желчные колики).
Способ использования и дозы. Для лечения острых состояний или купирования обострения хронического процесса назначают внутримышечно взрослым по 3 мл (что соответствует 75 мг диклофенака натрия) 1 раз в сутки, в отдельных случаях допускается 2 раза в сутки. Последующую терапию продолжают с применением пероральной или ректальной лекарственных форм. При этом не следует превышать максимальную суточную дозу диклофенака натрия (150 мг), даже в день инъекции препарата.
Побочное действие. Что касается нижеуказанных побочных эффектов следует брать во внимание, что они, в основном, является дозозависимыми и имеют значительные отличности в отдельных лиц. Риск возникновения желудочно-кишечных кровотечений (гастриты, эрозии, язвы) особенно зависит от диапазона доз и продолжительности использования.
Поджелудочная железа. В отдельных случаях сообщалось про развитие панкреатита. Кровь/кровеносные сосуды. В единичных случаях могут возникнуть нарушение в системе кроветворение (анемия, лейкопения, агранулоцитоз, тромбоцитопения). Первыми симптомами могут быть: понос, боль в горле, гриппоподобные проявления, ощущение истощения, носовые кровотечения, кожные кровоизлияния. В отдельных случаях наблюдалось развитие аллергического васкулита и гемолитической анемии.
Желудочно-кишечный тракт. Желудочно-кишечные нарушения, в том числе тошнота, рвота, диарея и желудочно-кишечные кровотечения, что в отдельных случаях могут приводить к анемии, очень вероятные. В отдельных случаях возможны проявления диспепсии, спазмов в животе, анорексии, а также развитие желудочно-кишечных язв (с возможностью кровотечения и перфорации)- изредка наблюдается мелена или кровавая диарея. Пациент должен быть проинформирован про необходимость приостановки лечения и немедленной консультации с доктором в случае возникновения вышеперечисленных проявлений. Существуют отдельные сообщения про развитие стоматита, глоссита, повреждений пищевода, нарушений со стороны нижнего отдела кишечного тракта (в том числе, проявления болезни Крона/язвенного колита), запоров, развития диафрагмально-кишечных структур.
Кожа. Изредка могут наблюдаться реакции повышенной чувствительности, в том числе кожное высыпание и зуд, крапивница или алопеция. В отдельных случаях возможно возникновение буллезной экзантемы, экземы, эритемы, фоточувствительности, пурпуре (в том числе аллергической пурпуре) и тяжелых кожных реакций (синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла).
Сердечно-сосудистая система. В отдельных случаях сообщается про развитие тахикардии, боли в груди и повышение или пониженные артериального давления.
Печенка. Изредка может наблюдаться повышение уровней сывороточных трансаминаз. В отдельных случаях возможно повреждения печени (гепатит с желтухой или без неё, иногда с молниеносным течением, даже без продромальных симптомов). Поэтому следует контролировать показатели функций печени при длительном применении.
Дыхательная система. Наблюдались отдельные случаи аллергической пневмонии, пульмонитов.
Нервная система. Изредка возможно развитие нарушений со стороны центральной нервной системы, в том числе головная боль, возбуждения, раздраженность, слабость, сонливость и головокружение. Также возможно развитие нарушений чувствительности, в том числе тактильной или вкусовой, функции зрения (затуманивания зрения или диплопия), появление звона в ушах и обратимых нарушений слуха, нарушений памяти, дезориентация, подергивание мышц. Наблюдались тревожность, ночные кошмары, тремор, депрессии и другие психотические реакции.
Мочевыводящая система. Изредка могут наблюдаться периферические отеки, особенно у пациентов с высоким артериальным давлением или нарушениями функций почек. Также изредка могут возникнуть повреждения ткани почек (интерстициальный нефрит, папиллярный некроз), вероятно с проявлениями острой почечной недостаточности, протеинарии и/или гематурии. В отдельных случаях возможно развитие нефротического синдрома.
Аллергические реакции. Возможно развитие тяжелых аллергических реакций. Они могут проявляться отеком лица, языка и внутренней поверхности гортани с спазмом дыхательных путей, нарушением функции дыхания, и, в том числе, астматическими приступами, тахикардией, падениям артериального давления с молниеносною шоковою реакцией. При появлении одного из этих симптомов, что всегда возможно при первом применении, следует придать неотложную медицинскую помощью.
Другие. В отдельных случаях могут наблюдаться симптомы асептического менингита, в том числе, напряженность шейных мышц, понос или затуманивания сознания. К таким реакций склонные пациенты с аутоиммунными заболеваниями (красный волчанка, смешанные коллагенозы). В месте инъекции – стерильный абсцесс, некроз подкожно-жировой клетчатки.
Противопоказания. Диклофенак натрия противопоказан при известной повышенной чувствительности к активного ингредиента или к любому с наполнителей- при имеющихся нарушениях системы кроветворения- желудочных или кишечных язвах- при тяжелых нарушениях функции печени и почек- в третьем триместре беременности и в период лактации- детям и подросткам до 18 лет.
Передозировка.
Симптомы. Симптомами передозировки могут быть нарушение со стороны центральной нервной системы: головная боль, головокружение, сонливость и обморок. Также могут наблюдаться боль в животе, тошнота и рвота, желудочно-кишечные кровотечения, нарушение функций печени и почек.
Лечение. Специфический антидот неизвестен. Лечение – симптоматическое.
Особенности использования. Диклофенак может применяться только при тщательному анализе сравнения риск/польза в таких случаях: в первом и другому триместрах беременности, при развитой порфирии, при наличии системного красной волчанки (СЧВ) и смешанных коллагенозов (смешанных заболеваний соединительной ткани).
Особенно тщательное медицинское наблюдение необходимо в случае желудочно-кишечных нарушений и признаках желудочных или кишечных язв или воспалительных процессов в кишечнике (язвенный колит, болезнь Крона) в анамнезе- высокого артериального давления и/или сердечной недостаточности- предварительного повреждения почек- тяжелых нарушений функций печени- у пациентов старшего возраста- непосредственно после крупных хирургических вмешательств- у пациентов с нарушением коагуляции- у пациентов с симптомами лихорадки, носовыми полипами или хроническими обструктивными заболеваниями лёгких, а также у пациентов с повышенной чувствительностью к остальным нестероидным противовоспалительным средствам. Во время лечения, особенно долговременного, необходимо контролировать показатели функции печени и почек, уровень глюкозы в крови (особенно у больных сахарным диабетом), состояние периферической крови.
Поскольку при применении диклофенака натрия могут возникнуть побочные эффекты со стороны центральной нервной системы, в том числе слабость и головокружение, возможности управлять автомобилем и работать с техникой в отдельных случаях могут нарушаться. Это особенно актуально при сопутствующем приёме алкоголя.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Диклофенак натрия может ослаблять эффективность ингибиторов АПФ. Кроме того, их совместное использование может повышать риск развития нарушений функций почек.
Лекарственные средства, которые содержат пробенецид, могут замедлять экскрецию диклофенака натрия.
Совместное использование диклофенака натрия и дигоксина, фенитоина или препаратов лития может повышать концентрации этих средств в плазме.
Диклофенак натрия может ослаблять эффективность диуретиков или антигипертензивных средств.
Совместное использование диклофенака натрия и калийсберегающих диуретиков может приводить к гиперкалиямии- в таких случаях необходимый контроль уровня калия в плазме.
Совместное использование диклофенака натрия и остальных нестероидных противовоспалительных средств или глюкокортикоидов повышает риск побочных эффектов со стороны желудочно-кишечного тракта.
Использование диклофенака натрия в течение 24 час до или после приема метотрексата может приводить к повышению концентраций метотрексата и, соответственно, его токсических эффектов.
Нестероидные противоревматические средства могут повышать почечную токсичность циклоспорина.
В отдельных случаях после использования диклофенака натрия отмечается смены уровня сахара в крови, что требует соответственной коррекции дозы антидиабетических средств. В общем, в случаях их одновременного использования рекомендованный соответствующий контроль уровня сахара в крови.
Условия и сроки хранения. Хранить в недоступном для детей, тёмном месте при температуре от 15 до 25°С. Срок годности - 5 лет.
