Диклак
Диклак (Diclac)
международное и химическое название: diclofenac- натриевая соль [2-(2,6-дихлорфенил)-амино]-фенилуксусной кислоты;
Основные физико-химические характеристики: коричнево-желтые таблетки с покрытием, обоевыпуклые с плоской поверхностью и ровным окрашиванием;
Состав. 1 таблетка содержит 50 мг диклофенака натрия;
другие составляющие: лактозы моногидрат, кальция гидрофосфат дигидрат, целлюлоза микрокристаллическая, крахмал кукурузный, натрия крахмалгликолят, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный, эудражит L 30 D, триэтил цитрат, тальк, титана диоксид (Е 171), железа оксид жёлтый (Е 172).
Форма выпуска лекарства. Таблетки кишечнорастворимые.
Фармакотерапевтическая группа. Нестероидные противовоспалительные и противоревматические средства.
Код АТС М01А В05.
Действие лекарства.
Фармакодинамика. Диклак – нестероидный противовоспалительный препарат группы производных фенилуксусной кислоты, который имеет выраженные противоревматические, жаропонижающие, анальгетические и противовоспалительные свойства, обусловлены подавлением синтеза простагландинов – медиаторов боли и воспаления. Снижает интенсивность боли при первичной дисменорее. Использование диклофенака способствует увеличению объема движений в пораженных суставах, снижению боли в покое и при движении. В исследованиях in vitro в концентрациях, эквивалентных тем, которые достигаются при лечении пациентов, не подавляет биосинтез протеогликанов хрящевой ткани. Тормозит агрегацию тромбоцитов.
Фармакокинетика. После перорального использования кишечнорастворимых таблеток, диклофенак натрия быстро и полностью абсорбируется из кишечника. Максимальные концентрации в плазме достигаются через 1 - 16 час, в среднем - за 2 - 3 час. Хорошо проникает в ткани, синовиальную жидкость и грудное молоко. Период полувыведения практически не зависит от функции печени и почек и составляет приблизительно 2 часа, с синовиальной жидкости – 3 - 6 час. Метаболизируется в печени. Около 70% выводится с мочой в виде фармакологически неактивных метаболитов и приблизительно 30% с калом. Связывание с белками крови - почти 99%.
Показания к применению. Воспалительные и дегенеративные заболевания суставов и позвоночника: ревматоидный артрит, анкилозирующий спондилит (болезнь Бехтерева), остеартроз, спондилоартроз- ревматические заболевания околосуставных мягких тканей- острый подагрический артрит- постравматический и послеоперационный боли и воспаления- симптоматическое лечение неревматических воспалительных состояний, сопровождающиеся болевым синдромом (первичная дисменорея или аднексит).
Способ использования и дозы. Дозу препарата Диклак определяют индивидуально и зависит она от возраста пациента и тяжести заболевания. Продолжительность курса лечения не более 3 недель.
Рекомендованные дозы для взрослых и подростков возрастом от 15 лет 50 - 150 мг Диклака в сутки, разделенных на 1 - 3 приема. Максимальная суточная доза препарата - 150 мг.
Таблетки Диклак следует принимать после еды, не расжевывая и запивая достаточным количеством жидкости (½- - 1 стакан воды).
Побочное действие. Что касается нижеуказанных побочных эффектов следует брать во внимание, что они, в основном, является дозозависимыми и имеют значительные отличности в отдельных лиц. Риск возникновения желудочно-кишечных кровотечений (гастриты, эрозии, язвы) особенно зависит от диапазона доз и продолжительности использования.
Поджелудочная железа. В отдельных случаях сообщалось про развитие панкреатита.
Кровь/кровеносные сосуды. В единичных случаях могут возникнуть нарушение в системе кроветворение (анемия, лейкопения, агранулоцитоз, тромбоцитопения). Первыми симптомами могут быть: понос, боль в горле, гриппоподобные проявления, ощущение глубокого истощения, носовые кровотечения, кожные кровоизлияния. В отдельных случаях наблюдалось развитие аллергического васкулита и гемолитической анемии.
Желудочно-кишечный тракт. Желудочно-кишечные нарушения, в том числе тошнота, рвота, диарея и желудочно-кишечные кровотечения, что в отдельных случаях могут приводить к анемии, очень вероятные. В отдельных случаях возможны проявления диспепсии, спазмов в животе, анорексии, а также развитие желудочно-кишечных язв (с возможностью кровотечения и перфорации)- редкими является явления мелены или кровавой диареи. Пациент должен быть проинформирован про необходимость приостановки лечения и немедленной консультации с доктором в случае возникновения вышеперечисленных проявлений. Существуют отдельные сообщения про развитие стоматита, глоссита, повреждений пищевода, нарушений со стороны нижнего отдела кишечного тракта (в том числе, проявления болезни Крона/язвенного колита), запоров, развития диафрагмально-кишечных структур.
Кожа. Изредка могут наблюдаться реакции повышенной чувствительности, в том числе кожное высыпание и зуд, крапивница или алопеция. В отдельных случаях возможно возникновение буллезной экзантемы, экземы, эритемы, фоточувствительности, пурпуре (в том числе аллергической пурпуре) и тяжелых кожных реакций (синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла).
Сердечно-сосудистая система. В отдельных случаях сообщается про развитие тахикардии, боли в груди и повышение артериального давления.
Печенка. Изредка может наблюдаться повышение уровней сывороточных трансаминаз. В отдельных случаях возможно повреждения печени (гепатит с желтухой или без неё, иногда с молниеносным течением, даже без продромальных симптомов). Поэтому следует контролировать показатели функций печени при длительном применении.
Дыхательная система. Наблюдались отдельные случаи аллергической пневмонии.
Нервная система. Изредка возможно развитие нарушений со стороны центральной нервной системы, в том числе головная боль, возбуждения, раздраженность, слабость, сонливость и головокружение. Также возможно развитие нарушений чувствительности, в том числе тактильной или вкусовой, функции зрения (затуманивания зрения или диплопия), звон в ушах и оборотные нарушения слуха, нарушение памяти, дезориентация, подергивание мышц, тревожность, ночные кошмары, тремор, депрессии и другие психотические реакции.
Мочевыводящая система. Изредка могут наблюдаться периферические отеки, особенно у пациентов с высоким артериальным давлением или нарушениями функций почек. Также изредка могут возникнуть повреждения ткани почек (интерстициальный нефрит, папиллярный некроз), вероятно с проявлениями острой почечной недостаточности, протеинарии и/или гематурии. В отдельных случаях возможно развитие нефротического синдрома.
Аллергические реакции. Возможно развитие тяжелых аллергических реакций. Они могут проявляться отеком лица, языка и внутренней поверхности гортани с сужением дыхательных путей, нарушением функции дыхания, и, в том числе, астматическими приступами, тахикардией, падениям артериального давления с молниеносною шоковою реакцией. При появлении одного из этих симптомов, что всегда возможно при первом применении, следует провести немедленных медицинских мероприятий.
Другие. В отдельных случаях могут наблюдаться симптомы асептического менингита, в том числе, напряженность шейных мышц, понос или затуманивания сознания. К таким реакций склонные пациенты с аутоиммунными заболеваниями (красный волчанка, смешанные коллагенозы).
Противопоказания. Диклофенак натрия противопоказан при известной повышенной чувствительности к активного ингредиента или к любому с наполнителей- при имеющихся нарушениях системы кроветворения- желудочных или кишечных язвах- в третьем триместре беременности и лактации- детям и подросткам до 15 лет.
Передозировка.
Симптомы. Симптомами передозировки могут быть нарушение со стороны центральной нервной системы: головная боль, головокружение, сонливость и обморок. Также могут наблюдаться боль в животе, тошнота и рвота, желудочно-кишечные кровотечения, нарушение функций печени и почек.
Лечение. Специфический антидот неизвестен. При остром отравлении – зондовое промывание желудка, активированный уголь- лечения – симптоматическое.
Особенности использования. Диклофенак может применяться только при тщательному анализе сравнения риск/польза в таких случаях: в первом и другому триместрах беременности, при развитой порфирии, при наличии системного красной волчанки (СЧВ) и смешанных коллагенозов (смешанных заболеваний соединительной ткани).
Особенно тщательное медицинское наблюдение необходимо в случае желудочно-кишечных нарушений и признаках желудочных или кишечных язв или воспалительных процессов в кишечнике (язвенный колит, болезнь Крона) в анамнезе- высокого артериального давления и/или сердечной недостаточности- предварительного повреждения почек- тяжелых нарушений функций печени- пациентов старшего возраста- непосредственно после крупных хирургических вмешательств- у пациентов с нарушением коагуляции- у пациентов, с симптомами лихорадки, носовые полипы или хронические обструктивные заболевания лёгких, а также у пациентов с повышенной чувствительностью к остальным нестероидным противовоспалительным средствам.
Поскольку при применении диклофенака натрия могут возникнуть побочные эффекты со стороны центральной нервной системы, в том числе слабость и головокружение, возможности управлять автомобилем и работать с техникой в отдельных случаях могут нарушаться. Это является особенно актуальным при сопутствующем приема алкоголя.
1 таблетка содержит менее 0,01 обменных единиц карбогидрата.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Диклофенак натрия может ослаблять эффективность ингибиторов АПФ. Кроме того, их совместное использование может повышать риск возникновения нарушений функций почек.
Лекарственные средства, которые содержат пробенецид, могут замедлять экскрецию диклофенака натрия.
Совместное использование диклофенака натрия и дигоксина, фенитоина или препаратов лития может повышать концентрации этих средств в плазме.
Диклофенак натрия может ослаблять эффективность диуретиков или антигипертензивных средств.
Совместное использование диклофенака натрия и калийсберегающих диуретиков может приводить к гиперкалиямии- в таких случаях необходимый контроль уровней калия в плазме.
Совместное использование диклофенака натрия и остальных нестероидных противовоспалительных средств или глюкокортикоидов повышает риск побочных эффектов со стороны желудочно-кишечного тракта.
Использование диклофенака натрия в течение 24 часов до или после приема метотрексата может приводить к повышению концентраций метотрексата и, соответственно, его токсических эффектов.
Нестероидные противоревматические средства могут повышать почечную токсичность циклоспорина.
В отдельных случаях после использования диклофенака натрия отмечается смены уровня сахара в крови, что требует соответственной коррекции дозы антидиабетических средств. В общем, в случаях их одновременного использования рекомендованный соответствующий контроль уровня сахара в крови.
Условия и сроки хранения. Хранить в недоступном для детей, сухом месте при температуре не выше 25 °С. Срок годности - 5 лет.
