Диклоран раствор
Диклоран раствор для инъекций (Solutio Dicloran pro injectionibus)
международное и химическое название: диклофенак- натриевая соль 2-[(2, 6-дихлорфенил)-амино]-фенилуксусной кислоты;
Основные физико-химические характеристики: бесцветный, прозрачный или бледно-жёлтого цвета раствор;
Состав. 1 мл раствора включает диклофенака натрия - 25 мг;
другие составляющие: спирт бензиловый, пропиленгликоль, манитол, натрия метабисульфит, натрия гидроксид, вода для инъекций.
Форма выпуска лекарственного средства. Раствор для инъекций.
Фармакотерапевтическая группа. Нестероидные противовоспалительные средства и противоревматические средства. Код АТС М01А В05.
Действие лекарства. Нестероидный препарат с противовоспалительным, аналгезирующим и жаропонижающим действием.
Фармакодинамика. Невыборочно подавляя циклооксигеназу 1 и 2, диклофенак нарушает метаболизм арахидоновой кислоты и уменьшает количество простагландинов в месте воспаления. Препятствует агрегации тромбоцитов. При ревматических заболеваниях противовоспалительное и анальгезирующее действие диклофенака способствует значительном снижению боли, утренней скованности, опухлости суставов, вследствие чего улучшает функцию суставов. При травмах, воспалительных состояниях, в послеоперационном периоде диклофенак уменьшает ощущение боли и воспалительный отек.
Фармакокинетика. После внутримышечного введения 75 мг диклофенака натрия максимальная концентрация препарата в плазме крови (в среднем 2, 5 мкг/мл) наблюдается через 15 - 30 мин. Через 3 часа после введения плазменная концентрация составляет приблизительно 10% от максимальной. Площадь под фармакокинетической кривою "концентрация-время" (AUC) почти в 2 раза большая сравнительно с пероральным применением равной дозы, поскольку при приёме внутрь почти 50% действующего вещества метаболизируется при первом прохождении через печень. Препарат поддается метаболизму в основном путём окисления и конъюгации.
Диклофенак натрия связывается с белками плазмы крови на 99, 7%, причём большая часть препарата (99, 4%) связывается с альбуминами.
Препарат хорошо проникает в синовиальную жидкость, где максимальная концентрация действующего вещества достигается на 2–4 часа позднее, чем в плазме. Период полувыведения из синовиальной жидкости составляет 3–6 часов. В незначительной количества проникает в грудное молоко.
Системный клиренс диклофенака натрия составляет 263 мл/минут, 60% препарата выводится в виде метаболитов почками, остальное – с жёлчью.
У больных на хронический гепатит или компенсированный цирроз фармакокинетические параметры существенно не меняются.
У больных с выраженными нарушениями функции почек (клиренс креатинина менее 10 мл/минут) увеличивается удельный вес выведение метаболитов с жёлчью, поэтому повышение их концентрации в крови не наблюдается.
Показания к применению. Воспалительные и дегенеративные заболевания опорно-двигательного аппарата (ревматоидный артрит, полувыведения из синовиальной, анкилозирующий спондилит, спондилоартриты, остеоартроз, спондилоартроз)- острый подагрический артрит- ревматические заболевания внесуставных мягких тканей (миалгия, тендовагинит, бурсит)- боль в позвоночнике, люмбаго, ишиас, радикулит- невралгия, болевой синдром и воспаление при травмах- болевой и воспалительный синдромы после оперативных вмешательств, при гинекологических заболеваниях- почечная или желчная колики.
Способ использования и дозы. Диклоран применяют только для внутримышечного введения!
Видео: DENOVA "24K The Secret" передача на ТВ г. Самара Россия
Диклоран вводят глубоко в мышцу (у верхний внешний квадрант ягодиц) взрослым в дозе 75 мг (содержимое 1 ампулы) на сутки. Продолжительность внутримышечного введения препарата не должна превышать два дня, после чего переходят на пероральное применение препарата. В тяжелых случаях как исключение возможно введение 75 мг (содержимое 1 ампулы) дважды в сутки, однако интервал между введением имеет составлять не менее двух часов. Вводят по 1 инъекции в каждые ягодицу. Возможно также комбинирование инъекций с таблетками Диклорана (общая доза до 150 мг в сутки).
Побочное действие.
Со стороны желудочно-кишечного тракта: гастропатия (боль и спазмы в эпигастрии), метеоризм, тошнота, ощущение дискомфорта в области желудка, изжога, отрыжка. Изредка – эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта, которые усложняются кровотечением, перфорацией- афтозный стоматит, эзофагит, токсический гепатит. В отдельных случаях – неспецифический язвенный колит, болезнь Крона.
Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, повышена утомляемость. В единичных случаях: нарушение чувствительности (парестезии), нарушение зрения (расплывчатое изображение, диплопия), шум в ушах, раздражительность, судороги, нарушение сна, нарушение памяти, депрессия, ощущение тревоги, дезориентация, периферическая полинейропатия, тремор, сонливость, ночные кошмары, психические нарушения, асептический менингит.
Дерматологические реакции: зуд, кожное высыпание, гиперемия кожи. Возможны буллезные сыпи, экзема, синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла, фотосенсибилизация.
Со стороны мочеполовой системы: задержка жидкости- изредка – периферические отеки, дисменорея- в отдельных случаях – гематурия, протеинария, интерстициальный нефрит, снижение функции почек, нефротический синдром, ГНН, папиллярный некроз.
Со стороны органов кроветворение: в отдельных случаях: тромбоцитопения, лейкопения, агранулоцитоз, гемолитическая анемия, апластическая анемия.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: артериальная гипертензия- в отдельных случаях ощущение сердцебиения, боль в области грудей- отмечены единичные случаи возникновения аритмии, кардиалгии, коллапса- застойная сердечная недостаточность.
Аллергические и иммунологические реакции: изредка – приступы бронхиальной астмы, бронхоспазма- системные анафилактические/анафилактоидные реакции (отек Квинке, одышка, анафилактический шок).
Местные реакции: в месте инъекции возможно уплотнение, ощущение жжения, в отдельных случаях – абсцесс или некроз тканей.
Противопоказания. Повышенная чувствительность к диклофенака натрия и компонентов, входящих в состав препарата- приступы бронхиальной астмы, крапивница, риниты, связанные с применением ацетилсалициловой кислоты и остальных нестероидных противовоспалительных средств в анамнезе.
Эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта в фазе обострения (среди них –пептическая язва, болезнь Крона, неспецифический язвенный колит), кровотечения в желудочно-кишечном тракте.
Беременность (ІІІ триместр), лактация- детский возраст (до 15 лет).
Нарушения кроветворение, гемостаза (в том числе гемофилия).
Передозировка. Симптомы: головная боль, головокружение, тошнота, рвота, боль в животе, гипервентиляция лёгких, психомоторное возбуждение, судороги.
Лечение: симптоматическая терапия, направленная на нормализацию артериального давления, раздражений желудочно-кишечного тракта, судорог, нарушений функций печени и почек. Форсированный диурез, гемодиализ малоэффективные через высокую способность диклофенака натрия связываться с белками крови.
Особенности использования. Во время лечения Диклораном необходим систематический контроль за картиной периферической крови, функцией печени, почек и исследования калу на скрытую кровь.
Следует с осторожностью назначать Диклоран больным, которые имеют в анамнезе указания касающиеся эрозивно-язвенных поражений желудочно-кишечного тракта, а также пациентам с анемией, с выраженными нарушениями функции печени, почек, органов кроветворение.
Диклоран в высоких дозах (200 мг) может угнетать агрегацию тромбоцитов, поэтому необходимо тщательно наблюдать за пациентами с нарушением гемостаза.
Диклоран следует применять с осторожностью в пожилом возрасте, больным с хронической сердечной недостаточностью, артериальной гипертензией, больным сахарным диабетом, порфирию, а также сразу после серьёзных хирургических вмешательств.
Назначение Диклорана в І и ІІ триместрах беременности возможно только в исключительных случаях, если, по мнению врача, польза для матери превышает возможный риск для плода.
Больным, которые применяют Диклоран, следует воздерживаться от занятий, которые нуждаются в повышенном внимании и скорости психических и двигательных реакций (например, вождения автомобилем) и от употребления алкоголя.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами. При одновременном применении Диклорана с калийсберегающими диуретиками повышается риск гиперкалиемии- с непрямыми антикоагулянтами и тромболитическими средствами – риск кровотечения (преимущественно из желудочно-кишечного тракта). Может снижаться эффект гипотензивных и снотворных средств. Препараты, что блокируют канальцевую секрецию, повышают концентрацию диклофенака в плазме, тем самым увеличивая его эффективность и токсичность.
Одновременное использование Диклорана с другими нестероидными противовоспалительными препаратами, а также с глюкокортикоидами повышает вероятность возникновения побочных эффектов. Ацетилсалициловая кислота снижает концентрацию диклофенака в крови. Одновременное использование с парацетамолом, циклоспорином и препаратами золота повышает риск развития нефротоксических эффектов.
Диклоран может повышать в плазме концентрацию дигоксина, препаратов лития, токсичность метотрексата и нефротоксичность циклоспорина.
Цефамандол, Цефоперазон, цефотетан, вальпроевая кислота при одновременном применении с Диклораном увеличивают частоту развития гипопротромбинемии.
Диклоран уменьшает гипогликемический эффект пероральных антидиабетических средств.
Одновременный прием с этанолом, колхицином, кортикотропином и препаратами зверобоя повышает риск развития кровотечений из желудочно-кишечного тракта.
Условия и сроки хранения. Хранить при температуре до 30°С в защищенном от света месте. Хранить в местах, недоступных для детей!
Срок годности – 2, 5 года.
