Биоран раствор
Биоран раствор для инъекций (Solutio Bioran pro injectionibus)
международное и химическое название: diclofenac- [о-[(2, 6-дихлорофенил)-амино]-фенил]-ацетат натрий;
Основные физико-химические характеристики: бесцветный, прозрачный или немного желтоватый раствор;
Состав 3 мл раствора (1 ампула) содержат 75 мг диклофенака натрия;
другие составляющие: манит, натрия метабисульфит, спирт бензиловый, пропиленгликоль, натрия гидроксид, вода для инъекций.
Форма выпуска лекарства. Раствор для инъекций.
Фармакотерапевтическая группа. Нестероидные противовоспалительные и противоревматические средства.
Код АТС М01А В05.
Действие лекарства.
Фармакодинамика. Биоран включает диклофенака натрия – веществу нестероидной структуры, который имеет выраженное противовоспалительное, анальгетическое и жаропонижающее действие. Основным механизмом действия диклофенака считается торможение биосинтеза простагландинов. Простагландины играют важную роль в генезе воспаление, боли и лихорадки.
При ревматических заболеваниях противовоспалительные и анальгетические свойства обеспечивают клинический эффект, которая характеризируется значительным снижением выраженности таких симптомов и жалоб, как боль в состоянии покоя и при движении, утренняя скованность, припухлость суставов, а также улучшения функции.
In vitro диклофенак натрия в концентрациях, эквивалентных тем, что достигаются при лечении пациентов, не подавляет биосинтез протеогликанов хрящевой ткани.
При посттравматических и послеоперационных воспалительных явления Биоран быстро купирует боль (как спонтанный, так и той, которое возникает при движении), уменьшает воспалительный отек и отек послеоперационной раны.
Препарат проявляет значительный анальгетический эффект при умеренном и сильно выраженном болевом синдроме неревматического генеза. Биоран способен устранять болевые ощущения и снижать выраженность кровопотерь при первичной дисменорее.
Биоран, кроме того, проявляет благоприятное действие на проявления припадков мигрени.
Фармакокинетика.
Всасывание. После внутримышечного введения 75 мг диклофенака его всасывание начинается сразу. Максимальная концентрация в плазме, среднее значение которого составляет приблизительно 2, 5 мкг/мл (8 мкмоль/л), достигается приблизительно через 20 мин. Зразу ж после её достижения наблюдается быстрое снижение концентрации препарата в плазме. Количество действующего вещества, что всасывается, находится в линейной зависимости от величины дозы препарата.
После повторного применения препарата фармакокинетические показатели не меняются. При условии поддержание рекомендованных интервалов между введениями препарата кумуляции не отмечается.
Распределение. Связывание с белками сыворотки крови составляет 99, 7% и проистекает преимущественно с альбумином (99, 4%). Мнимый объем распределения составляет 0, 12 - 0, 17 л/кг.
Диклофенак проникает в синовиальную жидкость, где его максимальная концентрация достигается на 2 - 4 час позднее, чем в плазме крови. Мнимый период полувыведения из синовиальной жидкости составляет 3 - 6 час. Через 2 часа после достижения максимальной концентрации в плазме концентрация диклофенака в синовиальной жидкости выше, чем в плазме, и её значение остаются высшими в течение 12 час.
Метаболизм. Метаболизм диклофенака осуществляется частично путём глюкуронизации неизмененной молекулы, но в основном с помощью однократного и многоразового метоксилования, который приводит к образованию несколько фенольных метаболитов (3`-гидрокси-, 4`-гидрокси-, 5`-гидрокси-, 4`, 5-дигидрокси- и 3`-гидрокси-4`-метоксидиклофенака), большая часть с которых превращается на глюкуронидные конъюгаты. Два из этих фенольных метаболитов биологически активные, но значительно меньшей мерой, чем диклофенак.
Выведение. Общий системный плазменный клиренс диклофенака составляет 263 ± 56 мл/мин. Конечный период полувыведения составляет 1 - 2 часа. Период полувыведения 4 метаболитов, включая два фармакологически активных, также недлительный и составляет 1 - 3 час. Один с метаболитов, 3`-гидрокси-4`-метоксидиклофенак имеет длиннее период полувыведения, однако этот метаболит полностью неактивный.
Приблизительно 60% примененной дозы препарата выводится с мочой в виде глюкуроновых конъюгатов неизменного действующего вещества, а также в виде метаболитов, большая часть с которых представляют собою глюкуронови конъюгаты. В неизменном виде выводится менее 1% диклофенака. Остаток примененной дозы препарата выводится в виде метаболитов с жёлчью, с калом.
Показания для использования. Воспалительные и дегенеративные формы ревматических заболеваний (ревматоидный артрит, анкилозирующий спондилит, остеоартроз, спондилоартриты)- болевые синдромы со стороны позвоночника- ревматические заболевания внесуставных мягких тканей- острый приступ подагры- посттравматические и послеоперационные болевые синдромы, сопровождающиеся воспалением и отеком- приступы мигрени тяжелого течения- почечная и желчная колики.
Способ использования и дозы. Препарат применяют у взрослых пациентов. Препарат вводят внутримышечно путём глубокой инъекции в ягодичный участок. Не необходимо применять инъекции более 2 дней подряд. При необходимости лечения может быть продолжено с помощью Биорана в таблетках.
При проведении внутримышечной инъекции, чтобы избежать повреждения нервов или остальных тканей в месте инъекции, рекомендуется придерживаться таких правил. Препарат следует вводить глубоко внутримышечно в верхний внешний квадрант ягодицы. Доза, как правило составляет 75 мг (содержимое 1 ампулы) 1 раз в день. В тяжелых случаях (например, при коликах), как исключение, могут быть проведенные 2 инъекции по 75 мг, с промежутком в несколько часов (другая инъекция должна проводиться в противоположное ягодичный участок). Как альтернатива, одну инъекцию препарата в день (75 мг) можно комбинировать с приемам остальных лекарственных форм Биорана (таблетки), при этом максимальная суточная доза составляет 150 мг.
Побочное действие. Со стороны желудочно-кишечного тракта: иногда – боль в эпигастральной области, тошнота, рвота, диарея, спазмы в животе, диспепсия, вздутие живота, анорексия- редко – желудочно-кишечное кровотечение (кровавая рвота, мелена, диарея с примесями крови), язвы желудка и кишечника, сопровождающиеся или не сопровождаются кровотечением или перфорацией- в отдельных случаях – афтозный стоматит, глоссит, смены со стороны пищевода, возникновения диафрагмоподобных стриктур в кишечнике, нарушение со стороны нижних отделов кишечнике, такие как неспецифический геморрагический колит, обострение неспецифического язвенного колита или болезни Крона, запоры, панкреатит.
Со стороны центральной нервной системы: иногда – головная боль, головокружение, выраженное головокружение- редко - сонливость- в отдельных случаях - нарушение чувствительности, включая парестезии, нарушения памяти, дезориентация, бессонница, раздраженность, судороги, депрессия, ощущение тревоги, ночные кошмары, тремор, психотические реакции, асептический менингит.
Со стороны органов чувств: в отдельных случаях – нарушение зрения (помутнения зрения, диплопия), нарушение слуха, шум в ушах, нарушение вкусовых ощущений.
Дерматологические реакции: иногда – кожное высыпание- редко – крапивница- в отдельных случаях –высыпание в виде пузыри, экзема.
Со стороны почек: редко – отеки- в отдельных случаях – острая почечная недостаточность, смены осадка мочи (гематурия и протеинария), интерстициальный нефрит- нефротический синдром- папиллярный некроз.
Со стороны печени: иногда – повышение уровня аминотрансфераз в сыворотке крови- редко -гепатит, которая сопровождается или не сопровождается желтухой- в отдельных случаях – молниеносный гепатит.
Со стороны системы кроветворения: в отдельных случаях – тромбоцитопения, лейкопения, гемолитическая анемия, апластическая анемия, агранулоцитоз.
Реакции гиперчувствительности: редко – реакции гиперчувствительности, такие как бронхиальная астма, системные анафилактические/анафилактоидные реакции, включая гипотензию- в отдельных случаях – васкулит, пневмония.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: в отдельных случаях – учащенное сердцебиение, боль в груди, гипертензия, застойная сердечная недостаточность.
Другие: иногда – реакции в месте внутримышечной инъекции в виде локального боли и уплотнение- в отдельных случаях – локальные абсцессы и некрозы в месте внутримышечной инъекции.
Противопоказания. Язва желудка или кишечника- повышена чувствительность до диклофенака или остальных ингредиентов препарата, в том числе к метабисульфату натрия- пациенты, у которых в ответ на прием ацетилсалициловой кислоты или остальных нестероидных противовоспалительных средств возникают приступы бронхиальной астмы, крапивница или острый ринит- детский возраст до 18 лет- беременность.
Передозировка. Типовой клинической картины, характерной для передозировка Биораном, не существует.
Лечение острого отравления НПЗП заключается в применении поддерживающей и симптоматической терапии.
Поддерживающее и симптоматическое лечение показано при таких осложнениях как артериальная гипотензия, почечная недостаточность, судороги, нарушение со стороны желудочно-кишечного тракта и торможение дыхания. Маловероятно, что форсированный диурез, гемодиализ или гемоперфузия окажется полезными для выведения НПЗП, поскольку активные вещества этих препаратов большей частью связываются с белками плазмы и поддаются интенсивному метаболизму.
Особенности использования. В период лечения Биораном в любой час может возникнуть желудочно-кишечное кровотечение или развиться язва желудочно-кишечного тракта, которая иногда усложняется перфорацией- причём далеко не всегда имеют место симптомы-предвестники этих осложнений или наличие амнемонических известностей про язвенные поражения. Более серьезные последствия этих осложнений могут отмечаться у пациентов пожилого возраста. В отдельных случаях, когда у пациентов, которые получают Биоран, развиваются эти осложнения, лечения препаратом нужно прекратить.
У пациентов, которые раньше не получали Биоран, в период лечения препаратом, так как и в период терапии другими НПЗП, в единичных случаях могут развиться аллергические реакции, включая анафилактические и анафилактоидные реакции.
Биоран, благодаря своим фармакодинамическим свойствам, может маскировать жалобы и симптомы, что характерны для инфекционно-воспалительных заболеваний.
Возможно развитие реакций гиперчувствительности на метабисульфит натрия, что входит в состав инъекционного раствора.
Во время использования Биорана необходимый внимательное медицинский контроль за больными, которые жалуются на заболевания желудочно-кишечного тракта или имеют анапсихические информации про язвенные поражения желудка или кишечника- больными, которые страдают на язвенный колит или болезнь Крона, а также больными, которые имеют нарушение функции печени.
Во время использования Биорана, так как и остальных НПЗП, может повышаться уровень одного или несколько печеночных ферментов. Поэтому при длительной терапии как предохранительный заход, показано регулярное исследования функции печени. Если нарушение со стороны функциональных показателей печени сохраняются или усиливаются или если возникают жалобы или симптомы, что указывают на заболевания печени, а также в этом случае, когда возникают другие побочные явления (например, эозинофилия, высыпание и т.д.), использования Биорана необходимо прекратить. Следует иметь ввиду, что гепатит на фоне использования Биорана может возникнуть без продромальных явлений.
Биоран, как и другие НПЗП, может кратковременно ингибировать агрегацию тромбоцитов. Поэтому у пациентов с нарушениями гемостаза необходимый тщательный контроль соответствующих лабораторных показателей.
Учитывая общие медицинские положение, осторожность при использовании Биорана необходима и у пациентов пожилого возраста. Это особенно актуально для людей пожилого возраста, которые ослаблены или имеют низкую массу тела- им рекомендуется назначать препарат в минимальной эффективной дозе.
Особенной осторожности следует придерживаться при внутримышечном введении Биорана больным бронхиальной астмой (из-за риска усиление выраженности симптомов заболевания), а также пациентам с аллергическим ринитом (в том числе сезонным) и полипами слизистой оболочки носа.
Использование в период беременности и лактации
В период беременности применения препарата противопоказано. При необходимости назначение препарата женщинам в период кормления грудью, следует решить вопрос про приостановку грудного кормления.
Влияние на способность управлять автомобилем и работать с сложными механизмами
Пациентам, что чувствуют в период использования Биорана головокружение или другие неприятные ощущения со стороны центральной нервной системы, включая нарушение зрения, не следует управлять автомобилем или работать с сложными механизмами.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Литий, дигоксин. Биоран может повышать концентрации лития и дигоксина в плазме крови.
диуретические средства. Биоран, так как и другие нестероидные противовоспалительные средства, может снижать выраженность диуретического действия. Одновременное использование калийсберегающих диуретиков может приводить к повышению уровня калия в сыворотке крови (в случае такого сочетания лекарственных средств данный показатель следует часто контролировать).
Нестероидные противовоспалительные средства (НПВС). Одновременное системное использование НПЗП может увеличивать частоту возникновения нежелательных явлений.
Антикоагулянты. Хотя в клинических исследованиях не было установлен влияния Биорана на действие антикоагулянтов, существуют отдельные сообщения про повышение риска кровотечений у пациентов, которые принимали одновременно Биоран и сведения препараты. Поэтому в случае такого сочетания лекарственных средств рекомендуется внимательное и регулярный наблюдение за больными.
Противодиабетические препараты. В клинических исследованиях установлен, что возможно одновременное использование Биорана и противодиабетических препаратов, при этом эффективность последних не изменяется. Однако существуют отдельные сообщения про развитие в таких случаях как гипогликемии, так и гипергликемии, что обуславливало необходимость смены дозы сахаропонижающих препаратов в период использования Биорана.
Метотрексат. Следует придерживаться осторожности при назначении НПЗП менее, чем за 24 час до или после приема метотрексата, поскольку в таких случаях может повышаться концентрация метотрексата в крови и усилятся его токсическое действие.
Циклоспорин. Влияние НПЗП на синтез простагландинов в почках может усиливать нефротоксичность циклоспорина.
Антибактериальные средства - производные хинолона. Имеются отдельные сообщения про развитие судорог у больных, которые получали одновременно производные хинолона и НПЗП.
Фармацевтическая несовместимость. Как правило, не следует смешивать раствор Биорана, что содержится в ампулах, с растворами остальных лекарственных средств для инъекций.
Сроки и условия хранения. Хранить в сухом, тёмном, недоступном для детей месте, при температуре не выше 25°С. Не замораживать. Срок годности – 3 года.
