Оксалгин-дп
Оксалгин-ДП (Oxalgin-DP)
Основные физико-химические свойства: белые, круглые, непокрытые оболочкой таблетки, с линией разлома на одной стороне и оттиснутым надписью "OXALGIN DP" на другой боке, с скошенными краями с обоих боков;
Состав. 1 таблетка содержит парацетамола 500 мг и натрия диклофенака 50 мг (в виде кишечнорастворимых гранул);
другие составляющие: крахмал кукурузный, повидон, натрия метабисульфит, метилпарабен, пропилпарабен, натрия лаурилсульфат, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный, натрия кроскармелоза.
Форма выпуска лекарственного средства. Таблетки.
Фармакотерапевтическая группа. Нестероидные противовоспалительные и противоревматические средства.
Код АТС М01АВ55.
Фармакологические свойства. Фармакодинамика. Парацетамол – нестероидный противовоспалительный препарат, который имеет обезболивающие свойства вследствие ингибирования синтеза простагландинов. Жаропонижающие свойства парацетамола проявляются благодаря влияния на центр терморегуляции гипоталамуса центральной нервной системы.
Натрия диклофенак – нестероидный противовоспалительный препарат, который проявляет обезболивающие, противовоспалительные и жаропонижающие свойства. Большинство свойств связана с подавлением синтеза простагландинов. Диклофенак подавляет синтез простагландинов в тканях путём вызова ингибирующего действия на фермент циклооксигеназу, который катализирует формирования предшественников простагландинов (эндопероксидов) с арахидоновой кислоты.
Фармакокинетика. Парацетамол быстро и полностью абсорбируется, хотя системная биодоступность после перорального приема является неполной вследствие метаболизма первого прохождения. Часть дозы в виде неизмененного парацетамола системной циркуляции зависит от размера дозы, уменьшаясь от 90 % после приема 1-2 г до 70 % после приема 0,5 г.
Парацетамол быстро и равномерно распространяется в тканях. Только 2–5 % терапевтической дозы парацетамола выводится в неизмененном состоянии с мочой, остальное метаболизируется в печени. При применении в терапевтических дозах парацетамол в основном (более 80 %) метаболизируется до глюкуронидных и сульфатных соединений. Метаболизм парацетамола зависит от возраста пациента и дозы препарата.
80–95 % терапевтической дозы выводится с мочой за 24 час. Период полуэлиминации равна приблизительно 2 часа (от 1,5 до 3 час), общий клиренс составляет приблизительно 5 мл/минут/кг.
Диклофенак полностью абсорбируется из желудочно-кишечного тракта после перорального приема. Пик концентрации в плазме крови наблюдается в пределах 2-3 часов. Но вследствие метаболизма первого прохождения только 50 % абсорбированной дозы является системно доступными. Период полуэлиминации из плазмы равна приблизительно 2 часа. Элиминация диклофенака проистекает путём метаболизма с дальнейшей экскрецией глюкуронидных и сульфатных соединений метаболитов с мочой (приблизительно 65 %) и жёлчью (приблизительно 35 %).
Показания к применению. Болевой синдром легкого и среднего степени тяжести (посттравматический и послеоперационный, при гинекологических заболеваниях, болезненные менструации, зубная боль, головная боль, мигрень, невралгии, при заболеваниях ЛОР-органов: фарингит, тонзиллит, отит).
Способ использования и дозы. Взрослым и детям, возрастом более 12 лет и массой тела более 40 кг рекомендовано назначать по 1 таблетке Оксалгина-ДП 2-3 раза в сутки. При умеренно выраженных симптомах заболевания, как правило, хватает 2 таблеток в сутки: по одной утром и вечером. Максимальная суточная доза Оксалгина-ДП не должна превышать 3-ех таблеток. Срок применение препарата составляет не более 3 дней и зависит от динамики симптомов.
Побочное действие. Желудочно-кишечный тракт: боль в эпигастральной области, тошнота, рвота, диарея, абдоминальные спазмы, диспепсия, метеоризм, анорексия. В единичных случаях наблюдаются желудочно-кишечное кровотечение, кровяниста диарея, панкреатит.
Центральная нервная система: головная боль, головокружение, в отдельных случаях – нарушение чувствительности, бессонница или сонливость, раздраженность, повышена утомляемость, возбуждения, асептический менингит.
Органы чувств: в отдельных случаях – нарушение вкусовых ощущений, нечеткость зрения.
Дерматологические реакции: высыпание на коже, редко – крапивница.
Функции печени: иногда – повышение активности трансаминаз, гепатит.
Аллергические реакции: редко – бронхоспазм, системные анафилактические/анафилактоидные реакции.
Сердечно-сосудистая система: в отдельных случаях – боль в груди, застойная сердечная недостаточность, тахикардия, повышение артериального давления.
Гемолитическая анемия, лейкопения, тромбоцитопения.
Прием Оксалгина-ДП, в отдельных случаях, может повлечь нефротоксический эффект, интерстициальный нефрит, нефротический синдром, почечную недостаточность и оборотное торможение агрегации тромбоцитов.
Противопоказания. Пептическая язва, желудочно-кишечное кровотечение, язвенный колит, гиперчувствительность к одному из компонентов препарата, бронхиальная астма или другие аллергические реакции, индуцированные ацетилсалициловой кислотой или другими нестероидными противовоспалительными средствами. Некомпенсированные нарушения печени и/или почек. Дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, алкоголизм, нарушение кроветворение.
Противопоказаний детям, возрастом до 12 лет, беременным женщинам и матерям, которые кормят грудью.
Передозировка. Симптомы: артериальная гипертензия, нарушение сознания, торможение дыхания, судороги, печеночная, почечная недостаточность, нарушение со стороны желудочно-кишечного тракта, кровотечения.
Лечение: меры симптоматической терапии. В случае острой передозировки рекомендуется промывание желудка. Форсированный диурез теоретически может быть эффективным, поскольку препарат выводится с мочой. Пероральное использование активированного угля может уменьшить абсорбцию и реабсорбцию препарата.
Гемодиализ – малоэффективный.
При передозировке антидотом парацетамола является N-ацетилцистеин, метионд.
Особенности использования. Диклофенак, который входит в состав препарата, может вызывать сонливость, головокружение, поэтому пациенты должны воздерживаться от вождения автомобилем или выполнение остальных действий, которые требуют в повышенном внимании.
Не назначают Оксалгин-ДП детям, беременным женщинам и матерям, которые кормят грудью.
Осторожно применять в пожилом возрасте и для лечения пациентов с пептической язвой в анамнезе. Пидчас лечения исключается употребления алкоголя.
С осторожностью применять пациентам с нарушением функции почек, сердца или печени, поскольку применение препарата может привести к ухудшению функции органов.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Оксалгин-ДП может повышать концентрации лития и дигоксина в плазме. Влияние препарата на ренальные простагландины может усиливать нефротоксичность циклоспорина. Одновременное применение препарата Оксалгин-ДП и ацетилсалициловой кислоты или остальных нестероидных противовоспалительных средств не рекомендуется. У пациентов, которые принимают барбитураты, трициклические антидепрессанты или алкоголь может отмечаться снижена способность метаболизовать крупные дозы парацетамола, который входит в состав препарата, период плазматической полуэлиминации которого может увеличиваться. Оксалгин-ДП может снижать активность диуретиков. Одновременное использование калийсберегающих диуретиков может привести к повышению калия в сыворотке крови. Одновременный прием с метотрексатом может усиливать его токсическое действие.
Алкоголь может повысить гепатотоксические эффекты передозировка препарата. Постоянный пероральный прием антиконвульсантов или стероидных контрацептивов может повлечь подавление печеночных энзимов и препятствовать достижению терапевтических уровней парацетамола, который входит в состав препарата, путём повышения метаболизма первого прохождения или клиренса.
Препарат повышает эффект непрямых коагулянтов.
Сроки и условия хранения. Хранить при температуре не выше 25 °С в недоступных для детей местах. Срок годности – 2 года.
