Грипколд-н
Грипколд-Н (Gripcold-N)
основные физико-химические свойства: твердые, овальные, плоские таблетки белого цвета, с линией разлома с одной стороны;
Состав одна таблетка содержит парацетамола - 500 мг, хлорфенирамина малеата - 2 мг, фенилэфрина гидрохлорида – 10 мг, кофеина - 30 мг;
другие составляющие: крахмал, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат, тальк очищенный, натрия крахмалгликолят, натрия лаурилсульфат.
Форма выпуска лекарства. Таблетки.
Фармакотерапевтическая группа. Комбинированные препараты для лечения кашля и простуды.
Код АТС R05Х.
Фармакологические свойства. Парацетамол имеет анальгетическое, жаропонижающее и слабо выраженное противовоспалительное действие. Механизм противовоспалительного действия связанный с подавлением синтеза простагландинов, а жаропонижающей – с влиянием на центр терморегуляции в гипоталамусе.
Кофеин проявляет стимулирующее действие на центральную нервную систему, в основном на кору головного мозга, дыхательный и сосудодвигательный центры. Повышает умственную и физическую трудоспособность, уменьшает сонливость, ощущение утомленности. Ослабляет действие средств, которые подавляют центральную нервную систему. Проявляет выраженное действие на сердечно-сосудистую систему: увеличивает силу и частоту сердечных сокращений, повышает артериальное давление при гипотензии. Проявляет умеренную диуретическое действие. Повышает секрецию желёз желудка.
Фенилэфрин является альфа-адренергически активным средством без действия на центральную нервную систему. Он проявляет преимущественно прямое действие на адренергические рецепторы. Часто используется в комбинированных препаратах для облегчения кашля и симптомов простуды.
Хлорфенирамин является противоаллергическим средством, блокатором гистаминовых Н1–рецепторов. Вызывает умеренно выраженный седативный эффект, имеет антимускариновое активность.
Фармакокинетика. Парацетамол абсорбируется в основному путём пассивной диффузии с кинетикою первого порядку, преимущественно из кишечника. В связи с этим скорость абсорбции зависит от скорости опорожнение желудка. Пик концентрации парацетамола в плазме наблюдается через 60 минут после использования таблеток. Через 8 часов в плазме можно выявить только незначительное количество парацетамола в неизменном виде. Быстро и равномерно распределяется в тканях тела, за исключением жировой клетчатки и спинномозговой жидкости. От 2 до 5% парацетамола выводится в неизмененном виде с мочой, остальное метаболизируется в печени и выводится с фекалиями.
Кофеин полностью адсорбируется после использования и широко распределяется по всему организму. Быстро проникает в центральную нервную систему, слюну- низкие концентрации кофеина присутствуют в грудном молоке- кофеин проникает через плаценту. Практически полностью метаболизируется и выводится с мочой в виде метаболитов. В новорожденных способность до метаболизма значительно нижняя. Период полувыведения составляет 3-5 часов для взрослых и 36-44 часа для новорожденных.
При приёме внутрь фенилэфрин имеет низкую биодоступность через неравномерность абсорбции. Метаболизируется с помощью моноаминооксидазы в кишечнике и печени.
Хлорфенирамин адсорбируется относительно медленно в желудочно-кишечном тракте, пиковая концентрация в плазме наступает через 2,5-6 часов после внутреннего приема. Обладает низкую биодоступность(от 25 до 50%) . Около 70% хлорфенирамина связывается протеинами плазмы. Хлорфенирамин метаболизируется и выводится преимущественно с мочой, только незначительное количество выводится с калом.
Показания для использования. Грипколд-Н применяется как вспомогательный препарат в лечении обыкновенной простуды. Назначают для эффективного облегчения разных симптомов простуды, гриппа, синусита (для снижения отеке слизистой оболочки носа, проявлений ринита, снижение температуры, снижение головной боли, боли в мышцах).
Способ использования и дозы. Взрослым назначают по 1 таблетке Грипколда-Н 3-4 раза в сутки, но не более 4 таблеток в сутки.
Побочное действие. Побочное действие наблюдается не часто. Возможны тошнота, боль в эпигастрии, аллергические реакции, нарушение сна, тахикардия, повышение артериального давления, головокружение, ощущение утомленности, нарушение координации движений, сухость во рту и дыхательных путях, дизурические явления, снижение тонуса желудочно-кишечного тракта, перистальтики кишечника, рвота, диарея. В отдельных случаях - анемия, тромбоцитопения, метгемоглобинемия. При долговременном применении возможна гепатотоксическое действие.
Противопоказания. Повышенная чувствительность к парацетамола, кофеина, фенилэфрина, хлорфенирамина. Препарат противопоказан пациентам с выраженными нарушениями функции печени, почек, с дефицитом фермента глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, заболеваниями крови, людям с повышенным артериальным давлением, органическими заболеваниями сердечно-сосудистой системы, с глаукомой, повышенной возбужденностью, нарушениями сна.
Грипколд-Н противопоказан детям до 12 лет. Не рекомендуется назначать препарат в период беременности и лактации.
Передозировка. При передозировке могут наблюдаться отсутствие аппетита, рвота, в тяжелых случаях – гепатонекроз.
Лечение: промывание желудка с следующим внутривенным введением N-ацетилцистеина или внутренним употреблением метионина.
Особенности использования. Назначают с осторожностью пациентам с нарушениями функции печени, при глаукоме, задержке мочи, гипертрофии предстательной железы, обструктивных состояниях желудочно-кишечного тракта, эпилепсии, тяжелых сердечно-сосудистых заболеваниях и лицам пожилого возраста. В период лечения следует избегать управление транспортными средствами, работы с механизмами и остальных небезопасных видов деятельности.
Не употреблять алкоголь.
Взаимодействие Грипколда-Н с другими лекарственными средствами. Одновременный прием препарата с гепатотоксическими средствами может привести к усилению гепатотоксического действия. Метоклопрамид ускоряет абсорбцию парацетамола. Пробенецид влияет на концентрацию парацетамола в плазме и его экскрецию. Кофеин метаболизируется под влиянием печеночного микросомного цитохрома Р450. Подобно остальным антигистаминным препаратам, хлорфенирамин способствует седативному эффекту, который вызывают депрессанты центральной нервной системы при их одновременном применении.
Условия и сроки хранения. Хранить при температуре 15 - 250 C, в сухом, защищенном от света и недоступном для детей месте.
Срок годности - 3 года.
