Лорколд

Лорколд (Lorcold)

Основные физико-химические характеристики: таблетки без оболочки белого цвета;

Состав. 1 таблетка Лорколда содержит парацетамола 500 мг, кофеина 30 мг, фенилэфрина гидрохлорида 10 мг, хлорфенирамина малеата 2 мг;

другие составляющие: целлюлоза микрокристаллическая, крахмал кукурузный, магния стеарат, натрия крахмалгликолят, тальк очищенный, желатин, кремния ангидрид коллоидный, метилпарабен натрия, пропилпарабен натрия.

Форма выпуска лекарственного средства. Таблетки.

Фармакотерапевтическая группа. Анальгетики и антипиретики. Код АТС N02B E51.

Действие лекарства.

Фармакодинамика. Лорколд - комбинированный препарат. Парацетамол блокирует циклооксигеназу, который приводит к приостановка синтеза простагландинов, проявляет жаропонижающее и анальгетическое действие. Хлорфенирамина малеат блокирует Н-1-гистаминовые рецепторы. Проявляет антиаллергическое и противоотечное действие. Способствует снижению проницаемости сосудов слизистой оболочки верхних дыхательных путей, устраняет отек и гиперемию слизистой носа, подавляет симптомы аллергического ринита, облегчает дыхание. Фенилэфрина гидрохлорид – стимулятор преимущественно альфа-1-адренорецепторов. Проявляет сосудосуживающий эффект, в основном по отношению к сосудов верхних дыхательных путей, уменьшает повышенное слизообразования и таким образом, способствует устранению заложенности носа. Кофеин проявляет стимулирующее действие на центральную нервную систему, усиливает анальгезирующее действие парацетамола, уменьшает утомление и сонливость, повышает физическую и умственную трудоспособность.

Фармакокинетика. Парацетамол быстро и почти полностью абсорбируется из желудочно-кишечного тракта, преимущественно в тонкой кишке. После однократного приема в дозе 500 мг максимальная концентрация в плазме крови достигается через 10–60 минут. Парацетамол быстро и равномерно распределяется в большей части тканей организма. Около 25% парацетамола в крови связывается с белками плазмы. Парацетамол метаболизируется с помощью микросомальной ферментативной системы в печени. Около 80-85% парацетамола в организме поддается конъюгации в основном с глюкуроновой кислотой и меньшей мерой – с серной кислотой. Период полувыведения составляет 1–3 часа. Парацетамол выводится с мочой в основном в виде парацетамол-глюкуронида с небольшими количествами парацетамол-сульфата и меркаптата и в неизменном виде.

Фенилэфрин неравномерно абсорбируется в желудочно-кишечном тракте и легко метаболизируется. После перорального использования его действие обнаруживается через 15–20 минут и сохраняется в течение 2–4 часа. Биодоступность фенилэфрина низкая. Фенилэфрин биотрансформируется в стенках кишечнике в период абсорбции и в печени. Менее 16% примененной дозы в неизменном виде вместе с метаболитами почти полностью выводится с мочой.

Хлорфенирамин абсорбируется относительно медленно из желудочно-кишечного тракта, пиковые концентрации в плазме достигаются через 2, 5–6 часов после перорального использования. Биодоступность его низкая (25–50%). Хлорфенирамин поддается значительному метаболизму первого прохождения. Около 70% хлорфенирамина в системном кровотоке связывается с белками плазмы. Период полувыведения колеблется от 2 до 43 часов. Хлорфенирамин широко распределяется в организме, проникает в центральную нервную систему. Хлорфенирамин активно метаболизируется. Метаболиты включают десметил и дидесметилхлорфенирамд. Неизмененный хлорфенирамин и метаболита выводятся в основном с мочой. Продолжительность действия составляет 4–6 часа. У детей отмечались более быстрое и значительная абсорбция, более быстрый клиренс и более короткий период полувыведения.

Кофеин хорошо абсорбируется после перорального использования. Максимальная концентрация в плазме достигается через 15–45 минут. Доказано, что кофеин улучшает абсорбцию остальных компонентов препарата. Кофеин быстро распределяется в тканях организма, легко пересекает плацентарный и гематоэнцефалический барьеры. Около 17–36% дозы связывается с белками плазмы. В метаболизм кофеина включен печеночный цитохром Р-450 (CYP) изофермент 1А2. У взрослых препарат быстро метаболизируется в печени до 1-метилуровой кислоты и 7-метилксантина. Период полувыведения составляет около 3 часов. Кофеин и его метаболиты выводятся почками- около 1% дозы кофеина выводится в неизменном виде.

Показания для использования Лорколда. Препарат назначен для устранения симптомов простуды и гриппа, таких как головная боль, боли в мышцах и суставах, понос, слезотечение, насморк, заложенность носа.

Способ использования и дозы. Таблетки следует принимать после еды, не разжевывая и запивая небольшим количеством жидкости.

При первых признаках гриппа или простуды доза для взрослых и детей старше 12 лет составляет по 2 таблетки до 4 раз на сутки. Курс лечения составляет не более 5 дней.

Побочное действие. В единичных случаях возможны аллергические реакции (высыпания на коже, крапивница, ангионевротический отек), тошнота, боль в эпигастральной области- нарушение сна- головокружение, нервная возбужденная, тахикардия- сухость во рту, головная боль.

При длительном применении может наблюдаться гепатотоксическое действие.

Противопоказания. Повышенная чувствительность к составляющим препарата, тяжелые нарушения функции печени и /или почек, беременность и период кормления грудью, алкоголизм, тяжёлая артериальная гипертензия, нестабильная стенокардия, острый период инфаркта миокарда, гипертиреоз, декомпенсированная сердечная недостаточность, нарушение сердечной проводимости, острый панкреатит, гипертрофия предстательной железы, тяжелые формы сахарного диабета, закрытоугольная глаукома. Лорколд не назначают детям до 12 лет.

Передозировка. Передозировка, как правило, обусловлено парацетамолом и обнаруживается бледностью кожи, анорексиею, тошнотой, рвоте, гепатонекрозом, повышением активности "печеночных" трансаминаз, увеличением протромбинового индекса. Лечение: промывание желудка, с дальнейшим применением активированного угля- симптоматическая терапия.

Особенности использования. Препарат не применяют одновременно с ингибиторами моноаминоксидазы и с препаратами, что содержат парацетамол. Препарат с осторожностью следует назначать при артериальной гипертензии, лицам с заболеваниями сердца, при атеросклерозе церебральных сосудов, заболеваниях почек и печени.

Во время терапии не рекомендуется управлять транспортными средствами и работать с сложными мехнизмами. В период лечение следует исключить употребление алкоголя.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами. При одновременном применении барбитуратов, трициклических антидепрессантов, а также употреблении алкоголя возможно увеличение периода полувыведения парацетамола. Длительный прием противообморочных препаратов может снижать активность парацетамола. Одновременное использование высоких доз парацетамола с изониазидом повышает риск развития гепатотоксического синдрома. Парацетамол снижает эффективность диуретиков. При одновременном применении фенилэфрина гидрохлорида с атропином может наблюдаться тахикардия. Хлорфенирамин одновременно с ингибиторами МАО, фуразолидоном может привести к гипертонического криза, нервного возбуждения, гиперпирексии. Трициклические антидепрессанты усиливают симпатомиметическое действие.

Препарат снижает гипотензивное действие гуанетидина, который в свою очередь повышает альфа-адреностимулирующая активность фенилэфрина.

Препарат усиливает действие непрямых антикоагулянтов (производных кумарина). Метаклопрамид повышает, а холестирамин снижает скорость всасывания. Барбитураты уменьшают жаропонижающий эффект препарата.

Антидепрессанты, противопаркинсонические и антипсихотические препараты, фенотиазиновые производные повышают риск развития задержки мочи, сухости во рту, запоров. Глюкокортикостероиды увеличивают риск развития глаукомы.

Условия и сроки хранения.

Хранить в недоступном для детей месте, при комнатной температуре (от +15° до +25°С).

Срок годности – 3 года.