Риниколд

Риниколд (Rinіcold)

Основные физико-химические свойства: белые таблетки в форме капсулы, без оболочки, с насечкой с одной стороны и гладкие – с другого;

Состав. 1 таблетка содержит парацетамола 500 мг, кофеина 30 мг, фенилэфрина гидрохлорида 10 мг, хлорфенирамина малеата 2 мг;

другие составляющие: целлюлоза микрокристаллическая, крахмал, желатин, поливинилпиролидон К-30, метилпарабен, пропилпарабен, магния стеарат, натрия крахмалгликолят, тальк.

Форма выпуска лекарственного средства. Таблетки.

Фармакотерапевтическая группа. Риниколд - комбинированные препараты, которые применяются при кашле и простудных заболеваниях. Код АТС R05Х.

Действие лекарства.

Фармакодинамика. Парацетамол имеет анальгетическое, жаропонижающее и слабо выраженное противовоспалительное действие. Механизм противовоспалительного действия связанный с подавлением синтеза простагландинов, а жаропонижающей – с влиянием на центр терморегуляции в гипоталамусе.

Кофеин имеет стимулирующее действие на центральную нервную систему, в основном на кору головного мозга, дыхательный и сосудодвигательный центры. Повышает умственную и физическую активность, уменьшает сонливость, ощущение утомленности. Ослабляет действие средств, которые подавляют центральную нервную систему. Проявляет выраженное действие на сердечно-сосудистую систему: увеличивает силу и частоту сердечных сокращений, повышает артериальное давление при гипотензии. Обладает умеренное диуретическое действие. Повышает секрецию желёз желудка.

Фенилэфрин является альфа-адренергически активным средством без раздражающего действия на центральную нервную систему. Он проявляет преимущественно прямое действие на адренергические рецепторы. Часто используется в комбинированных препаратах для облегчения кашля и симптомов простуды.

Хлорфенирамин является противоаллергическим средством, блокатором гистаминовых Н₁–рецепторов. Вызывает умеренно выраженный седативный эффект, имеет антимускариновую активность.

Фармакокинетика Риниколда. Парацетамол абсорбируется в основном путём пассивной диффузии с кинетикою первого порядка, преимущественно из кишечного тракта. В связи с этим скорость абсорбции зависит от скорости опорожнение желудка. Пик концентрации парацетамола в плазме наблюдается через 60 минут после приема препарата. Через 8 часов в плазме можно выявить только незначительное количество парацетамола в неизменном состоянии. Быстро и равномерно распределяется в тканях тела, за исключением жировой клетчатки и спинномозговой жидкости. От 2 до 5% парацетамола выводится в неизменном состоянии с мочой, остальное метаболизируется в печени.

Кофеин полностью адсорбируется после употребления и распределяется по всему организму. Быстро проникает в центральную нервную систему, слюну- низкие концентрации его присутствуют в грудном молоке- кофеин проникает через плаценту. Практически полностью метаболизируется и выводится с мочой в виде метаболитов. В новорожденных способность к метаболизма значительно нижняя. Период полувыведения составляет 3 - 5 часов для взрослых и 36 - 44 часа для новорожденных.

Фенилэфрин имеет низкую биодоступность при пероральном приёме вследствие неравномерной абсорбции. Метаболизируется с помощью моноаминооксидазы в кишечнике и печени.

Хлорфенирамин всасывается относительно медленно в желудочно-кишечном тракте, пиковая концентрация в плазме отмечается через 2, 5 - 6 часов после приема. Обладает низкую биодоступность (от 25 до 50%). Приблизительно 70% хлорфенирамина связывается протеинами плазмы. Хлорфенирамин быстро метаболизируется и выводится преимущественно с мочой, только незначительное количество выводится с калом. Период действия составляет 4 - 6 часов.

Показания для использования. Препарат назначают взрослым и детям старшим 6 лет при простуде и гриппе, которые сопровождаются лихорадкой, кашлем, ринитом, головной боли, воспалительными заболеваниями верхних дыхательных путей.

Способ использования и дозы.

Взрослым – по 1 - 2 таблетки 3 - 4 раза в сутки;

детям с 6-те лет до 12 лет - по ¹/₄ таблетки 3 - 4 раза в сутки;

детям после 12-те лет - по ¹/₂ таблетки 3 - 4 раза в сутки.

Побочное действие. Побочное действие наблюдается в редких случаях. Возможны тошнота, боль в эпигастрии, аллергические реакции, нарушение сна, тахикардия, повышение артериального давления, головокружение, ощущение утомленности, нарушение координации движений, сухость во рту и дыхательных путях, дизурические явления, снижение тонуса желудочно-кишечного тракта, перистальтики кишечнике, рвота, диарея. В отдельных случаях - анемия, тромбоцитопения, метгемоглобинемия. При долговременном использовании возможно гепатотоксическое действие.

Противопоказания Риниколда. Повышенная чувствительность к парацетамолу, кофеина, фенилэфрина, хлорфенирамина. Препарат противопоказаний пациентам с выраженными нарушениями функции печени, почек, дефицитом фермента глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, заболеваниями крови, повышенным артериальным давлением, органическими заболеваниями сердечно-сосудистой системы, глаукомой, повышенной возбужденностью, нарушениями сна. Препарат противопоказаний детям до 6 лет. Не рекомендуется назначать препарат в периоды беременности и лактации.

Передозировка. При передозировке могут наблюдаться отсутствие аппетита, рвота, в тяжелых случаях – некроз печени.

Лечение: промывание желудка с следующим внутривенным введением N-ацетилцистеина или внутренним употреблением метионина. При повреждении печени необходимо специальное лечение.

Особенности использования. Назначают с осторожностью пациентам с нарушениями функции печени, гипертрофией предстательной железы с задержкой мочи, обструктивными состояниями желудочно-кишечного тракта, эпилепсией, тяжелыми сердечно-сосудистыми заболеваниями и лицам пожилого возраста.

В период лечение следует избегать управление транспортными средствами, работы с механизмами и видов деятельности, которые нуждаются в повышенной внимания. Не употреблять алкоголь.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Одновременный прием препарата с гепатотоксическими средствами может привести к усилению гепатотоксического действия последних. Метоклопрамид ускоряет абсорбцию парацетамола. Пробеницид влияет на концентрацию парацетамола в плазме и его экскрецию. Кофеин метаболизируется под влиянием печеночного микросомного цитохрома Р₄₅₀. Подобно к остальным противогистаминных препаратов, хлорфенирамин способствует седативному эффекту, который вызывают депрессанты центральной нервной системы.

Условия и сроки хранения. Хранить при температуре до +25°С в сухом и недоступном для детей месте. Срок годности – 3 года.