Изониазид
Изониазид. Тубазид. Isoniazidum. Eutizon. Isonicid. Rimicid. Rimifon. Tubazidum.
Гидразид изоникотиновой кислоты.
Форма выпуска лекарства. Порошок и таблетки по 0,1 или 0,3 г.
Применение и дозы препарата. Внутрь по 0,2 г 3 раза в день после еды. При хорошей переносимости препарата суточную дозу увеличивают до 0,9 г (по 0,3 г 3 раза в день). Больным с массой менее 50 кг назначают по 0,15 г 3 раза в день. Суточная доза для взрослого в среднем 0,003—0,005— 0,01 г на 1 кг массы больного (правильно подбирать дозу соответственно способности организма инактивировать изониазид!). Пожилым лицам, как правило, назначают меньшие дозы, молодым — большие.
Высшие дозы внутрь — разовая 0,6 г, суточная 0,9 г. Ректально (в свечах) и внутримышечно (инъекции болезненны!) изониазид применяют в таких же дозах. Внутривенно капельно в виде 0,2 % раствора (0,01-0,015 г/кг).
Местно для промывания полостей используют 1 % и 2 % водные растворы. Разовая доза при введении в полость 0,05—0,2 г. Широко применяется вместе со стрептомицином и другими противотуберкулезными средствами. Детям назначают из расчета по 0,006—0,015 г/кг в сутки, но не более 0,5 г в 1—2 приема.
Действие лекарства. Предполагают, что изониазид нарушает процессы обмена липидов, белков и нуклеиновых кислот, конкурентно вытесняя пиридоксаля фосфат из ферментных систем. Обладает выраженной бактериостатической активностью по отношению к микобактериям туберкулеза. На другие патогенные микробы не влияет. Изониазид хорошо всасывается в пищеварительном тракте, при приеме внутрь бактериостатическая концентрация в крови создается через 1—3 ч после приема и сохраняется в течение 6—24 ч. Проникает через гематоэнцефалический барьер- выводится из организма преимущественно почками. При внутримышечном введении быстрее выделяется из организма, поэтому концентрация его в крови почти такая же, как при приеме внутрь.
Показания к применению. Туберкулез легких (все формы). Относится к препаратам I ряда, т. е. к основной группе противотуберкулезных средств, и вместе со стрептомицином, ПАСК, циклосерином применяется для лечения всех форм и локализаций туберкулеза легких у детей и взрослых. Наиболее выраженный терапевтический эффект наблюдается при ранних и острых формах туберкулеза. Начальная фаза первичного комплекса, инфильтративные формы бронхоаденитов, милиарный и подострый гематогенно-диссеминированный туберкулез легких. Назначают при хроническом фиброзно-кавернозном туберкулезе легких в период обострения, туберкулезной интоксикации, туберкулезе гортани, полости рта, слизистых оболочек пищеварительного тракта, серозных оболочек, костей и суставов, мочеполовой системы, туберкулезной волчанке. У больных со старыми цирротическими формами туберкулеза не дает выраженного терапевтического эффекта. При смешанной инфекции одновременно с изониазидом назначают соответствующие антибиотики и сульфаниламиды.
Противопоказания. Склонность к судорожным состояниям, психические заболевания, болезни сосудов, сифилис нервной системы.
С осторожностью следует назначать при поражении почек, печени, заболеваниях зрительного нерва и периферических нервов.
Возможные побочные явления. Головокружение, головная боль, раздражительность, эйфория, бессонница, потеря памяти, парестезии, полиневриты, невриты и атрофия зрительного нерва, мышечные подергивания, атаксия, ступор, судороги, лихорадка, кожная сыпь, гепатиты, сухость во рту, боль в надчревной области, задержка мочи у мужчин, метгемоглобинемия, агранулоцитоз, эозинофилия, желтуха, пеллагра, васкулит, анемия (встречается редко).
Лечение осложнений и отравлений. Пиридоксина гидрохлорид из расчета 1 г внутривенно на 1 г изониазида. Если доза последнего неизвестна, то вводят 5 г в 50 мл изотонического раствора натрия хлорида внутривенно в течение 5 мин, повторно через 20—30 мин до прекращения судорог и возвращения сознания.
Вызвать рвоту или промыть желудок взвесью активированного угля. Солевое слабительное. Искусственное дыхание. Преднизолон. Трансфузионные средства. Натрия гидрокарбонат внутривенно по 50—100 мл 3—5 % раствора. При судорогах сибазон медленно внутривенно (возможна гиперчувствительность!) или барбитураты короткого действия. Цианокобаламин, тиамин, метионин, липамид.
