Диклопар

Диклопар (Diclopar)

Основные физико-химические характеристики: круглые, плоские таблетки белого или почти белого цвета, с фаской и насечкой на одной стороне;

Состав. 1 таблетка содержит парацетамола 500 мг и диклофенака натрия 50 мг;

другие составляющие: крахмал кукурузный, желатин, магния стеарат, натрия метилпарабен, натрия пропилпарабен, натрия метабисульфит, тальк, натрия крахмалгликолят, кальция гидрофосфат.

Форма выпуска лекарства. Таблетки.

Фармакотерапевтическая группа. Нестероидные противовоспалительные и противоревматические средства. Код АТС М01А В55.

Действие лекарства. Фармакодинамика. Парацетамол имеет ингибирующее действие на фермент циклооксигеназу, который катализирует превращения арахидоновой кислоты до простагландина PGG₂. Этот простагландин имеет родство с болевыми рецепторами в гипоталамусе и как следствие приводит к повышению температуры тела. Парацетамол может блокировать фермент только в среде с низким количеством пероксида, которым является гипоталамус, поэтому следствием блокирования является антипиретическое действие. Парацетамол также ингибирует биосинтез простагландинов и уменьшает их содержимое в синовиальной жидкости артритных суставов.

Диклофенак натрия ингибирует циклооксигеназу, вследствие этого блокируются реакции арахидонового каскада и нарушается синтез простагландинов, тромбоксана А₂, простациклина, лейкотриенов и выброс лизосомальных ферментов- диклофенак подавляет агрегацию тромбоцитов- при длительном применении имеет десенсибилизирующее действие. Усиливает действие парацетамола.

При совместном применении действие парацетамола наступает раньше и обеспечивает обезболивающий эффект перед наступлением эффектов диклофенака натрия.

Фармакокинетика. Парацетамол легко всасывается из желудочно-кишечного тракта, максимальная концентрация определяется через 10–60 минут после приема. Распределяется в большей части тканей организма, проходит через плацентарный барьер, присутствует в грудном молоке. Связывается с белками плазмы незначительной мерой, только в случае острой интоксикации связывается от 20 до 50% препарата. Терапевтическая доза на 90–100% выводится с жёлчью в

первый день, в основном после печеночной конъюгации с глюкуроновой кислотой (60%), серной кислотой (35%) или цистеином (3%). Период полувыведения составляет от 1 до 3 час.

Диклофенак натрия быстро и полностью всасывается после внутреннего использования, максимальная концентрация отмечается в течение 2–3 час. Средняя пиковая концентрация неизмененного препарата приблизительно 1 мг/л фиксируется после приема одной таблетки, который включает 50 мг диклофенака натрия. Диклофенак натрия хорошо связывается с белками плазмы ( 95,5%), в основном с альбумином, проходит в синовиальную жидкость пациентов с остеоартритом и ревматоидным артритом и выводится с неё медленнее, чем из плазмы. Диклофенак натрия выводится, в основном, после печеночного метаболизма путём уринарной и милиарной экскреции глюкуроновых и сульфатных конъюгатов. Основным метаболитом для человека является 4-гидроксидиклофенак. С мочой выводится от 20 до 30% дозы, с жёлчью – от 10 до 20%.

Показания для использования. Лечение болевого синдрома при ревматоидном артрите, анкилозирующем спондилите, остеоартрите- печёночные и почечные колики, обострение подагры, послеоперационная боль, для кратковременного лечения острых мышечно-скелетных травм, острая боль при тендиниты двуглавой мышцы- пиддельтоподобный бурсит, дисменорея.

Способ использования и дозы. Назначают как правило взрослым и детям старше 12 лет по 1 таблетке Диклопара три раза в день после еды. Максимальная суточная доза – 3 таблетки. Курс лечения – 5 дней. Детям старше 6 лет назначают по 2,5 мг/кг массы тела (диклофенак натрия).

Побочное действие. Чаще всего наблюдаются диспепсические явления (тошнота, анорексия, боль и неприятные ощущения в области желудка, метеоризм, запор, диарея). Со стороны почек (отеки, в отдельных случаях – острая почечная недостаточность, гематурия, протеинария) Другие клинически значимые побочные эффекты: головокружение, головная боль, возбуждения, нарушение сна, повышена утомляемость. Возможны аллергические реакции на компоненты препарата- эрозии и язвы в желудочно-кишечном тракте, повышение уровня трансаминаз в крови, желудочно-кишечные кровотечения, гепатит, отеки, асептический менингит, эозинофильная пневмония, алопеция, фотосенсибилизация, пурпура, гемолитическая и апластическая анемия, агранулоцитоз, тромбоцитопения, нарушение зрения, чувствительности, судороги, интерстециальный нефрит, почечная колика.

Противопоказания. Повышенная чувствительность к любым составляющим препарата и остальных нестероидных противовоспалительных средств. Обструктивная уропатия, обструктивные заболевания желудочно-кишечного тракта, паралитическая непроходимость кишечнике и кишечная атония, тяжелый ульцерогенный колит, миастения, рефлюкс-эзофагит, глаукома, острые геморрагии, острая порфирия при выраженном нарушении функции печени и/или почек, астма, которое возникает на фоне приема ацетилсалициловой кислоты. Беременность, лактация, детский возраст до 6 лет.

Передозировка. Симптомы: нарушение сознания, гипервентиляция, головокружение, гепатонекроз, судороги, рвота, кровотечения. В случае острого передозировка вызывают рвоту или проводят промывание желудка, назначают активированный уголь. Симптоматическая терапия- антидот парацетамола – N-ацетилцистеин.

Особенности использования. Препарат с осторожностью назначают пациентам с нарушением функции почек и печени, пациентам с язвенной болезнью желудка и двенадцатиперстной кишки. С осторожностью применять у пациентов пожилого возраста, с астмой, бронхоспазмом, кровотечением разной этиологии, сердечно-сосудистыми заболеваниями. Необходимо контролировать состав периферической крови и функциональное состояние печени.

Парацетамол при долговременном применении, особенно в крупных дозах может делать гепатотоксическое действие и влиять на кроветворение, поэтому в период лечения Диклопаром необходимо следить за функцией печени (иногда возможно транзиторное повышение активности аминотрансфераз сыворотки крови, гепатит) и кроветворною системой.

Во время лечения Диклопаром исключается употребления алкоголя и работа с транспортными средствами и механизмами, которые нуждаются в повышенном внимании.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Не назначать одновременно с препаратами, которые потенциально нефро- и гепатотоксические. При одновременном назначении Диклопар с другими нестероидными противовоспалительными средствами, глюкокортикоидами, циклоспорином растет риск возникновения побочных эффектов- одновременное назначение барбитуратов и употребления алкоголя потенцирует гепатотоксическое действие препарата. Повышает в крови концентрацию лития, дигоксина, непрямых антикоагулянтов, пероральных противодиабетических средств.

Условия и сроки хранения. Хранить в недоступном для детей, сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25°С.

Срок годности. 3 года.