Кеторолак-здоровье
для медицинского применения препарата
Кеторолак-здоровье. Ketorolac-zdorovye.
международное и химическое названия: ketorolac, трометаминовая соль (±)-5-бензоил-2,3-дигидро-1Н-пиролизин-1 -карбоновой кислоты;
Основные физико-химические характеристики: таблетки белого или белого с кремовым оттенком
цвета, плоскоцилиндрической формы с фаской;
Видео: Кеторол при болях в спине
Состав. 1 таблетка содержит кеторолака трометамина (в пересчете на 100% вещества) 10 мг;
другие составляющие: крахмал картофельный, целактоза 80, аэросил, кальция стеарат.
Видео: Как унять зубную боль?
Форма выпуска лекарства. Таблетки.
Фармакотерапевтическая группа. Нестероидные противовоспалительные и противоревматические средства.
Код АТС М01А В15.
Действие лекарства.
Фармакодинамика. Обезболивающий, противовоспалительный, жаропонижающий препарат. Механизм действия кеторолака обусловлен торможением биосинтеза простагландинов путём затруднения циклооксигеназы-1, а также снижением образования остальных медиаторов боли и воспаления. Не влияет на опиоидные рецепторы, не вызывает затруднения дыхательного центра, не проявляет седативного и анксиолитического действия. Препарат не вызывает лекарственной зависимости и симптомов отмены. Тормозит агрегацию тромбоцитов и может увеличивать время кровотечения.
Фармакокинетика. При приёме внутрь кеторолак быстро и полностью адсорбируется, связываясь с белками плазмы более чем на 99%. Максимальная концентрация в крови достигается через 40 - 50 мин. Приём еды уменьшает скорость, но не влияет на степень всасывания вещества в кровь. Кеторолак метаболизируется в организме в основном путём конъюгации с глюкуроновой кислотою. Выводится кеторолак почками (до 90%), в т. ч. в неизменной форме (~ 58%), в форме практически неактивного метаболита - р-гидроксикеторолака (~11%) и остальных метаболитов, возможно, коньюгатов (~31%). Период полувыведения составляет 4-6 час. У пациентов пожилого возраста (старше 65 лет), а также при почечной недостаточности плазменный клиренс кеторолака уменьшается, а время полувыведения увеличивается. Препарат не кумулирует в организме.
Обезболивающий эффект развивается через 30 – 40 мин. после приема препарата и продолжается 4-6 часов.
Показания к применению. Острая боль средней и сильной интенсивности преимущественно в послеоперационном и посттравматическом периодах.
Способ использования и дозы. Режим дозировки устанавливают индивидуально с учётом интенсивности болевого синдрома. Взрослым, обычно, назначают по 1 таблетке (10мг) Кеторолак-здоровье каждые 4-6 часов, при выраженном болевом синдроме разовую дозу можно увеличить до 20 мг. Максимальная суточная доза - 90 мг. Курс лечения не более 5 дней. Пациентам возрастом старше 65 лет или массой тела менее 50 кг, а также больным с нарушением функции почек препарат назначают в меньших дозах, максимальная суточная доза – 60 мг.
Побочное действие.
- Со стороны желудочно-кишечного тракта: диспепсия, тошнота, боли в эпигастрии, в единичных случаях - метеоризм, отрыжка, рвота, запор, эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта, нарушение функции печени;
со стороны центральной нервной системы: головная боль, головокружение, сонливость, бессонница, депрессия, нервозность, нарушение сна, возбуждение, нарушение концентрации внимания, сухость во рту;
Видео: Состав автоаптечек утверждён, но, возможно, его снова пересмотрят
со стороны мочевыделительной системы: повышение частоты мочевыделение, олигурия, гематурия, описаны случаи острой почечной недостаточности, нефротический синдром, гломерулонефрит;
со стороны системы сворачивания крови: образования гематом, послеоперационные кровотечения, носовые кровотечения, увеличение времени кровотечения;
аллергические реакции: кожный зуд, крапивница, отек гортани, бронхоспазм.
Противопоказания. Эрозивно-язвенные повреждения желудочно-кишечного тракта в анамнезе, нарушение функции почек (креатинин сыворотки выше 442 мкмоль/л), гиповолемия, дегидратация, бронхиальная астма, бронхоспазм, нарушение сворачивания крови, высокий риск послеоперационной кровотечения, возможность или наличие желудочно-кишечных и /или черепно-мозговых кровотечений и нарушений гемостаза, беременность, период лактации у женщин, возраст младше 16 лет, повышенная индивидуальная чувствительность к кеторолаку и остальным нестероидным противовоспалительным средствам.
Передозировка. При передозировке возможны боли в животе, тошнота, рвота, эрозивно-язвенные поражения желудка, гипервентиляция, нарушение функции почек.
Лечение: приостановки приема препарата, промывание желудка, симптоматическая терапия.
Особенности использования. Необходимо придерживаться осторожности при назначении препарата больным возрастом старше 65 лет, пациентам с нарушением функции печени и почек, хронической сердечной недостаточностью, артериальной гипертонией, бронхиальной астмою и бронхообструктивным синдромом, лицам во время деятельности, которая требует повышенного внимания и скорости психомоторных реакций. При необходимости препарат можно назначать в комбинации с наркотическими аналгетиками, при этом их доза может быть снижена. Не рекомендуется применять для премедикации, поддерживающей анестезии и для обезболивания в акушерской практике. Препарат не показан для лечения хронического болевого синдрома.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Одновременный прием с пентоксифилином, антикоагулянтами и декстранами повышает риск кровотечения Одновременное использование с ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента может повысить риск развития нарушений функции почек (особенно у больных с гиповолемией). Повышает токсичность метотрексата, циклоспорина, гастротоксичность нестероидних противовоспалительных средств и глюкокортикоидов. При одновременном применении с солями лития возможно снижение экскреции лития с мочой и повышение его концентрации в плазме крови. Пробенецид повышает концентрацию кеторолака в плазме и пролонгирует период его полувыведения.
Условия и сроки хранения. В сухом, защищенном от света месте при температуре от 15 °С до 25°С. Хранить в недоступном для детей месте. Срок годности - 2 года.
