Кеторол
Кеторол (Ketorol)
Общая характеристика:
международное и химическое название: ketorolac- (±)-5-бензоил-2, 3-дигидро-1Н-пиролизидин-1-карбоновая кислота, 2-амино-2-гидроксиметил-1, 3-пропандиол);
Основные физико-химические характеристики: круглые, обоевыпуклые таблетки, покрытые плёночной оболочкой зеленого цвета, с монограммой "S" с одной стороны и гладкие с другого;
Состав. 1 таблетка содержит кеторолака трометамина 10 мг;
другие составляющие: целлюлоза микрокристаллическая (Grade 102), крахмал прежелатинизированный, крахмал кукурузный, кремния диоксид безводный, магния стеарат, пленочное покрытие Opadry 03К51148 Green.
Форма выпуска лекарственного средства. Таблетки, покрытые плёночной оболочкой.
Фармакотерапевтическая группа. Нестероидные противовоспалительные и противоревматические средства. Код АТС М01А В15.
Действие лекарства. Фармакодинамика. Кеторол – это нестероидный противовоспалительный препарат со значительным анальгетическим, жаропонижающим и противовоспалительным эффектами. Механизм фармакологического действия связанный с блокадой в периферических тканях фермента циклооксигеназы, вследствие чего проистекает торможение биосинтеза простагландинов – модуляторов болевой чувствительности, терморегуляции и воспаление. Кеторол является рацемической смесью [-]S и [+]R энантиомеров, при этом обезболивающее действие обусловлено [-]S-формой. Кеторол не влияет на опиоидные рецепторы и функцию дыхания, не имеет седативного и анксиолитического эффектов, не вызывает медикаментозной зависимости. Кеторол также подавляет агрегацию тромбоцитов. Способность тромбоцитов до агрегации возобновляется через 24–48 часов. Препарат не вызывает "синдрома избавления" после приостановки его приема.
Фармакокинетика. После приема внутрь Кеторол быстро всасывается и полностью адсорбируется с кишечно-желудочного тракта. Максимальная концентрация препарата в плазме достигается, в среднем через 44 минуты после приема 10 мг и составляет 0,7 – 1, 1 мкг/мл.
У больных старших за 65 лет период полувыведения конечных продуктов Кеторола сравнительно с молодыми здоровыми добровольцами увеличивается до 7 часов (от 4, 3 до 8, 6 часов). Общий плазменный клиренс снижается до 0,019 л/кг. Фармакокинетика Кеторола после однократного и многоразового использования не изменяется и имеет линейный характер. Равновесные концентрации препарата в плазме достигаются при введении препарата каждые 6 часов в течение суток. Клиренс препарата при многоразовом применении остается устойчивым. Кеторол на 99% связывается с белками плазмы крови, степень связывания не зависит от концентрации препарата в крови. Метаболиты Кеторола выводятся из организма почками, с мочой удаляется 94% введенной дозы, 6% - выводятся с фекалиями.
У больных с нарушением функции почек выведение Кеторола замедляется, что проявляется продлением периода полувыведения и снижением клиренса сравнительно с молодыми здоровыми людьми.
У больных с нарушениями функции печени изменений в фармакокинетике Кеторола не наблюдается, но время достижения максимальной концентрации препарата в плазме и период полувыведения несколько увеличивается сравнительно с молодыми здоровыми добровольцами.
Показания для использования. Устранение сильного и умеренного острого боли какого угодно происхождения и локализации: ранний послеоперационный период, обезболивание после гинекологических, ортопедические, лапароскопических манипуляции, после травм, ожогов, устранения припадков почечной колики, печеночной колики, боли в костях при серповидноклеточной анемии, зубная боль любой локализации, острые невралгии, невриты, коронечная боль, боль при опоясывающем герпесе. Устранение припадков мигрени.
Способ использования и дозы.
Кеторол не показан для лечения хронического болевого синдрома.
При однократном приёме внутрь разовая доза составляет 10 мг. При повторном приёме препарат назначается по 10–30 мг каждые 4–6 часов в зависимости от степени тяжести и продолжительности болевого синдрома. Максимальная суточная доза не должна превышать 120 мг.
При перевода больных с парентерального на пероральный способ приема препарата полное суточная доза Кеторола не должна превышать: для больных младше 65 лет – 120 мг- для больных старше 65 лет и больных с нарушением функции почек – 60 мг.
У день переведения с парентерального введения на прием таблеток суточная доза таблеток не должна превышать 40 мг. При почечной недостаточности суточная доза Кеторола не должна превышать 60 мг.
Приём таблеток Кеторола после еды, богатой на жиры, сопровождается снижением максимальной концентрации кеторолака и замедляет её достижения в плазме крови на 1 час.
Продолжительность курса лечения не более 5 дней.
Побочное действие. Тошнота, диспепсия, боль в животе, эрозивный гастрит, пептическая язва, сонливость, беспокойства, крапивница, ангионевротический отек.
Противопоказания. Повышенная чувствительность к кеторолака или к остальным препаратов, которые принадлежат к группе нестероидных протизальных средств, аллергические реакции на ацетилсалициловую кислоту- "аспириновая" астма- язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в активной фазе, а также наличие в анамнезе язвы при перфорации или желудочно-кишечного кровотечения- тяжелые нарушения функции почек (уровень креатинина в плазме крови выше за 5 мг /100 мл)- высокий риск послеоперационной кровотечения, неполный гемостаз, геморрагический инсульт- застойная сердечная недостаточность (отмечается задержка воды в организме)- дети возрастом до 16 лет.
Передозировка. Передозировка Кеторола при однократном или многоразовом применении проявляется болью в животе, тошнотой, рвоте, возникновениям пептических язв желудка или эрозивным гастритом, нарушением функции почек, гипервентиляцией. В этих случаях рекомендуется промывание желудка с введением адсорбентов (активированный уголь) и проведением симптоматической терапии.
Особенности использования.
Поскольку в период назначение Кеторола развиваются побочные реакции со стороны центральной нервной системы (сонливость, головокружение, головная боль) рекомендуется предотвращать выполнению работ, которые нуждаются в повышенном внимании и скорой реакции.
Использование Кеторола в период беременности возможно только по назначению врача.
При необходимости назначение Кеторола в период лактации следует решить вопрос про приостановку грудного кормления.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами. При комбинированном назначении пробеницида и Кеторола наблюдается увеличение концентрации кеторолака в плазме крови и удлинения периода полувыведения его из организма.
При комбинированном назначении метотрексата и Кеторола следует отметить, что нестероидные противовоспалительные препараты уменьшают клиренс метотрексата и тем самым увеличивают его токсичность.
Кеторол не влияет на способность дигоксина связываться с белками плазмы.
При комбинированном приёме Кеторола и салицилатов (при концентрации их в плазме 300 мкг/мл) связывание Кеторола с белками плазмы уменьшается с 99% до 97%.
Варфарин, парацетамол, фенитоин, ибупрофен, напроксен, пироксикам не воздействуют на связывание кеторолака с белками плазмы. Клинические опыты не выявили существенных взаимодействий Кеторола между варфарином или гепарином, но назначение кеторолака и препаратов, которые воздействуют на гемостаз, в том числе антикоагулянтов (варфарин или гепарин в невысоких дозах – 2 500 – 5 000 единиц дважды в сутки) и декстринов, может увеличить риск возникновения кровотечения.
Использование таблеток Кеторола после еды, обогащенной жирами, может сопровождаться снижением набувания максимальной концентрации в плазме и замедляет её достижения на один час.
Антациды не воздействуют на адсорбцию Кеторола из желудочно-кишечного тракта.
Условия и сроки хранения. Хранить в сухом, защищенном от света, недоступном для детей месте при температуре 15–25°С.
Срок годности – 3 года.
