Кетолак
Кетолак (Ketolac)
международное и химическое название: ketorolac, трометаминовая соль (±)-5-бензоил-2,3-дигидро-1Н-пиролизин-1-карбоновой кислоты;
Основные физико-химические характеристики: таблетки округлой формы с обоевыпуклой поверхностью, белого или почти белого цвета;
Состав. 1 таблетка Кетолака содержит кеторолака трометамина 10 мг (0,01 г);
другие составляющие: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, крахмал картофельный, магния стеарат, аэросил.
Форма выпуска лекарства. Таблетки.
Фармакотерапевтическая группа. Нестероидные противовоспалительные и противоревматические средства. Кеторолак. Код АТС М01А В15.
Действие лекарства. Фармакодинамика. Обезболивающий, противовоспалительный, жаропонижающий препарат. Механизм действия кеторолака обусловлен торможением биосинтеза простагландинов путём торможения циклооксигеназы-1, а также снижением образования остальных медиаторов боли и воспаления. Не влияет на опиоидные рецепторы, не производит торможение дыхательного центра, не проявляет седативного и анксиолитического действия. Препарат не производит лекарственной зависимости и симптомов отмены. Тормозит агрегацию тромбоцитов и может увеличивать час кровотечения.
Фармакокинетика. При внутреннем применении кеторолак быстро и полностью абсорбируется, связываясь с белками плазмы более чем на 99%. Максимальная концентрация в крови достигается через 40–50 минут. Приём еды уменьшает скорость, но не влияет на степень всасывание вещества в кровь. Кеторолак метаболизируется в организме в основном путём конъюгации с глюкуроновой кислотой. Выведение кеторолака проистекает почками (до 90%), в т. ч. в неизмененной форме (~ 58%), в форме практически неактивного метаболита – р-гидроксикеторолака (~ 11%) и остальных метаболитов, возможно, конъюгатов (~ 31%). Период полувыведения составляет 4–6 часов. У пациентов пожилого возраста (старше 65 лет), а также при почечной недостаточности плазменный клиренс кеторолака уменьшается, а время полувыведения увеличивается. Препарат не кумулирует в организме.
Обезболивающий эффект развивается через 30–40 минут после использования препарата и продолжается до 4–6 часов.
Показания к применению. Боли средней и сильной интенсивности преимущественно в послеоперационном и послетравматическом периоде.
Способ использования и дозы. Препарат не предназначен для лечения хронического болевого синдрома.
Режим дозировки устанавливают индивидуально с учётом интенсивности болевого синдрома. Взрослым, обычно, назначают по 1 таблетке (10 мг) каждые 4–6 часов, при выраженном болевом синдроме разовую дозу можно увеличить до 20 мг. Максимальная суточная доза 90 мг. Курс лечения Кетолаком не более 5 дней.
Пациентам возрастом старше 65 лет или с массой тела менее 50 кг, а также больным с нарушением функции почек препарат назначают в более невысоких дозах, максимальная суточная доза – 60 мг.
Побочное действие. Со стороны желудочно-кишечного тракта: диспепсия, тошнота, боли в эпигастрии, в единичных случаях – метеоризм, отрыжка, рвота, запор, эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта, нарушение функции печени;
Со стороны центральной нервной системы: головная боль, головокружение, сонливость, бессонница, депрессия, нервозность, нарушение сна, возбуждения, нарушение концентрации внимания, сухость во рту;
Со стороны мочевыделительной системы: частое мочевыделение, олигурия, гематурия, описаны случаи острой почечной недостаточности, нефротический синдром, гломерулонефрит;
Со стороны системы сворачивания крови: образования гематом, послеоперационные кровотечения, носовые кровотечения, увеличение времени кровотечения;
Аллергические реакции: кожный зуд, крапивница, отек гортани, бронхоспазм.
Противопоказания. Эрозивно-язвенные повреждения желудочно-кишечного тракта в анамнезе, нарушение функции почек (креатинин сыворотки выше 442 мкмоль/л), гиповолемия, дегидратация, бронхиальная астма, бронхоспазм, нарушение сворачивания крови, высокий риск послеоперационной кровотечения, возможность или наличие желудочно-кишечных и /или черепно-мозговых кровотечений и нарушений гемостаза, беременность, период лактации у женщин, возраст младше 16 лет, повышена индивидуальная чувствительность к кеторолака и остальных нестероидных противовоспалительных средств.
Передозировка. Симптомы: боли в животе, тошнота, рвота, эрозивно-язвенные поражения желудка, гипервентиляция, нарушение функции почек.
Лечение: приостановки приема препарата, промывание желудка, симптоматическая терапия. Специфического антидота не существует.
Особенности использования. Необходимо придерживаться осторожности при назначении препарата больным возрастом старше 65 лет, пациентам с нарушением функции печени и почек, хронической сердечной недостаточностью, артериальной гипертонией, бронхиальной астмою и бронхообструктивным синдромом, лицам в период деятельности, которая требует повышенного внимания и скорости психомоторных реакций.
При необходимости Кетолак можно назначать в комбинации с наркотическими анальгетиками, при этом их доза может быть снижена. Не рекомендуется применять для премедикации, поддерживающей анестезии и для обезболивание в акушерской практике.
Больным с нарушением сворачивания крови препарат назначают с осторожностью, под контролем числа тромбоцитов.
В период лечения наблюдается задержка скорости психомоторных реакций. Это необходимо учитывать лицам, деятельность которых требует повышенного внимания и скорости психомоторных реакций.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Одновременное использование Кетолака с пентоксифиллином, антикоагулянтами и декстранами повышает риск кровотечения. Одновременное использование с ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента может повысить риск развития нарушений функции почек (особенно у больных на гиповолемию). Повышает токсичность метотрексата, циклоспорина, гастротоксичность нестероидных противовоспалительных средств и глюкокортикоидов. При одновременном применении с солями лития возможно снижение экскреции лития с мочой и повышение его концентрации в плазме крови. Пробенецид повышает концентрацию кеторолака в плазме и пролонгирует период его полувыведения.
Условия и сроки хранения. В сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности – 2 года.
