Кетанов

Кетанов (Ketanov)

международное и химическое название: ketorolac- (±)-5-бензоил-2, 3-дигидро-1Р-пиролизидин-1-карбоновая кислота объединенная с 2-амино-2-гидроксиметил-1, 3-пропандиолом в спиввивдношенни 1: 1;

Основные физико-химические характеристики: белые или почти белые круглые, обоевыпуклые, покрытые оболочкой, таблетки с маркировкой "KVT" на одной стороне;

Состав. 1 таблетка Кетанова, покрытая оболочкой, включает кеторолака трометамина 10 мг;

другие составляющие: целлюлоза микрокристаллическая, крахмал кукурузный, силикагель коллоидный безводный, магния стеарат, гидроксипропилметилцеллюлоза, макроголь 400, титана диоксид, тальк.

Форма выпуска лекарственного средства. Таблетки, покрытые оболочкой.

Фармакотерапевтическая группа. Нестероидные противовоспалительные и противоревматические средства.

Код АТС М01А В15.

Действие лекарства.

Фармакодинамика. Кеторолак действует на циклооксигеназный путь обмена арахидоновой кислоты, ингибируя биосинтез простагландинов. Кеторолак имеет обезболивающее и противовоспалительное действия, однако его системная обезболивающее действие значительно прревышает противовоспалительный эффект. Как и другие нестероидные противовоспалительные средства, кеторолак подавляет агрегацию тромбоцитов, вызванную арахидоновой кислотой и коллагеном, и не влияет на АТФ-индуцированную агрегацию тромбоцитов. Кеторолак пролонгирует среднее время кровотечения, но не влияет на количество тромбоцитов, протромбиновое время или частичный тромбопластиновое время. В отличие от наркотических анальгетиков, кеторолак не имеет подавляющего действия на дыхательный центр и не производит повышение конечного РСО₂. В отличие от морфина, кеторолак не влияет на психомоторные функции, в отличие от анальгетиков, действующих центрально – морфина, петидина и бупренорфина.

Фармакокинетика. У людей после перорального введения препарат всасывается быстро и полностью. Максимальные концентрации в плазме достигаются уже через 30 - 40 минут после перорального введения. Кеторолак не поддается существенному пресистемном метаболизма. Соль трометамина увеличивает растворимость и скорость всасывания кеторолака. Употребление еды не влияет на степень абсорбции препарата. Выявлено, что пиковая концентрация в плазме у здоровых добровольцев после перорального применения препарата в дозе 10 мг составляет 0, 86 мг /л. Не наблюдается кумуляция препарата при назначении в дозе 10 - 90 мг. Как и другие нестероидные противовоспалительные средства, кеторолак медленно связывается с белками плазмы (более 99%). Кеторолак достигает высоких концентраций в водянистой влаге глаза. Основной путь метаболизма кеторолака – связывание с глюкуровоною кислотой, 10% дозы препарата выводятся с калом, более 90% экскретируется с мочой, причём 60% - в неизменном виде. Средний срок полураспада равна приблизительно 4 - 6 час после перорального использования. У лиц пожилого возраста скорость выведение снижается, час полураспада растет в среднем до 6, 21 час после перорального применения препарата дозой 10 мг. У лиц пожилого возраста после перорального использования максимальная концентрация существенно продлевается, средняя площадь под кривой (AUC) растет. У больных с почечной недостаточностью выведение кеторолака замедление, про что свидетельствует снижение общего плазмового клиренса, а период полувыведения растет (до 9, 62 - 9, 91 час), что указывает на необходимость коррекции дозы. Согласно с имеющимися данными, кеторолак поступает с материнского кровообращения в кровоток плода (отношения 0,116), а также выводится с молоком.

Показания для использования. Купирование умеренной и сильной боли: послеоперационного – общая хирургия, гинекологические, ортопедические, урологические, стоматологические, отоларинголически операции и другие оперативные вмешательства- острая травма мышц, костей и мягких тканей, в том числе растяжения, вывихи, переломы.

Недолговременное обезболивание при таких состояниях, как болевой синдром отмены наркотиков, зубная боль (перикоронит, пульпит, кариес), почечная и печеночная колики (в объединении с спазмолитиками), послеродовый боль, отит, ишиалгия, фибромиалгия, остеоартриты, онкологическая боль, радикулит, остеоартроз, остеохондроз.

Способ использования и дозы. Взрослым и детям старше 16 лет назначают по 1 таблетке (10 мг), потом при необходимости - по 10 - 30 мг через каждые 4 - 6 час. Максимальная длительность лечения не должна превышать 7 дней. Больным с массой тела до 50 кг, больным старше 65 лет и больным с нарушенной функцией почек рекомендуется назначать 60 мг в сутки.

Максимальная суточная доза – 120 мг.

Побочное действие. Тошнота, рвота, диспепсия, абдоминальная боль, сонливость, потливость, отеки, нарушение концентрации внимания, депрессия, эйфория, крапивница, эозинофилия, смены вкуса и зрения, бронхоспазм, эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта, кровотечение, перфорация язвы, нефротический синдром, аллергические и токсико-аллергические реакции (крапивница, синдром Стивенса-Джонсона, пузырчатка), диспноэ, олигурия, дизурия, стоматит, диарея. Головная боль, головокружение, тревожность, сухость во рту, сильная жажда, астенический синдром, миалгия, повышение активности печеночных трансаминаз.

Противопоказания. Повышенная чувствительность к препарату. Синдром назального полипоза- ангионевротический отек, бронхиальная астма, дегидратация и гиповолемия, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, нарушение свертывающей системы крови, почечная недостаточность среднего или тяжелого ступени. Беременность и лактация. Дети до 16 лет.

Передозировка.

Симптомы: абдоминальная боль, тошнота, рвота, гипервентиляция, эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта, нарушение функции почек.

Лечение – симптоматическое. Специфического антидота нет. Рекомендуется провести гемодиализ и перитонеальный диализ.

Особенности использования. У лиц пожилого возраста выведение препарата замедление, поэтому необходимо уделять максимальную внимание таким случаям и назначать препарат в меньших дозах. У больных с сердечной недостаточностью, артериальной гипертензией препарат необходимо применять с осторожностью. Ингибирование функций тромбоцитов кеторолаком проходит через 24 - 48 час после приостановки приема препарата, поэтому нужно тщательно наблюдать больных с нарушенной функцией сворачивания крови, которые получают терапию Кетановом. Кеторолак не является агонистом или антагонистом наркотиков. После резкой отмены препарата не возникало никаких абстинентных синдромов или жалоб.

В период лечения необходимо удерживаться от занятий потенциально небезопасными видами деятельности, которые нуждаются в повышенной концентрации внимания и скорости психомоторных реакций.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами. In vitro кеторолак несколько уменьшает связывание варфарина с белками плазмы. Связывание дигоксина с белками крови кеторолак не изменяет. При терапевтических концентрациях салицилатыв in vitro связывание кеторолака уменьшалось с 99, 2 до 97,5%, что потенциально может привести к увеличению плазмовых уровней несвязанного кеторалаку в 2 раза- соответственно больным, которые получают высокие дозы салицилатов, кеторолак нужно назначать с осторожностью. Терапевтические концентрации дигоксина, ибупрофена, напроксена, ацетаминофена, фенитоина, толбутамида, пироксикама не влияли на белковое связывание кеторолака.

Несовместим с препаратами лития, пентоксифимином, пробеницидом, антикоагулянтами. Снижает диуретический эффект фуросемида, усиливает нефротоксичность при одновременном применении с ингибиторами АПФ.

Условия и сроки хранения. Хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С. Срок годности – 3 года.