Кетолонг-дарница

Кетолонг-Дарница (Ketolong-Darnitsa)

Действующие вещества: ketorolac- 1 таблетка включает кеторолака (в виде кеторолака трометамина) 10 мг;

другие составляющие: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, кросповидон, магния стеарат.

Лекарственная форма. Таблетки.

Фармакотерапевтическая группа. Нестероидные противовоспалительные и противоревматические средства.

Код ATC. М01А В15.

Клинические характеристики.

Острый болевой синдром высокой и средней интенсивности: при травмах, зубная боль, боли в послеродовом и послеоперационном периоде, при онкологических заболеваниях, миалгии, артралгий, невралгии, радикулиты, вывихах, растяжениях, ревматических заболеваниях.

Гиперчувствительность к составляющим препарата. Непереносимость ацетилсалициловой кислоты и лекарственных средств, производных пиразолона. Гиповолемия (независимо от причины, что её вызвала). Эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта в стадии обострение. Гипокоагуляция (в том числе гемофилия). Внутренние и внешние кровотечения или высокий риск их развития. Тяжелая почечная недостаточность (креатинин плазмы выше 50 мг /л). Печеночная недостаточность.

Пациентам возрастом от 16 до 65 лет с массой тела менее 50 кг или пациентам с почечной недостаточностью – 10 мг в первый прием, а далее по 10 мг до 4 раз в сутки.

Пациентам от 16 до 65 лет с массой тела, что превышает 50 кг, рекомендованная доза составляет 20 мг в первый прием, далее по 10 мг до 3 раз в сутки, но не более 40 мг /сутки.

Максимальная суточная доза при пероральном применении составляет 40 мг. Возможен курс применение препарата до 5 дней.

Со стороны пищеварительной системы: гастралгия, диарея (частота возникновения более 3 %)- стоматит, метеоризм, запор, рвота, ощущение переполненности желудке (частота возникновения до 3 %)- снижение аппетита, тошнота, эрозивно–язвенные поражения желудочно–кишечного тракта с перфорацией и /или кровотечением, боль в животе, спазм или жжение в эпигастральной области, кровь в кале или мелена, рвота с кровью или по типу "кофейной гущи", тошнота, изжога, холестатическая желтуха, гепатит, гепатомегалия, острый панкреатит (частота возникновения до 1 %).

Со стороны мочевыводящей системы: острая почечная недостаточность, боль в пояснице, гематурия, азотемия, гемолитикоуремический синдром (гемолитическая анемия, почечная недостаточность, тромбоцитопения, пурпура), учащение мочеиспускания, повышение или снижение объема мочи, нефрит, отеки почечного генеза (частота возникновения менее 1 %).

Со стороны центральной нервной системы: головная боль, головокружение, сонливость, редко – асептический менингит (лихорадка, сильная головная боль, судороги, ригидность мышц шеи и /или спины), гиперактивность (смена настроения, беспокойство), галлюцинации, депрессия, психоз, обморочные состояния (частота возникновения более 3 %).

Со стороны ССС: повышение артериального давления (частота возникновения до 3 %).

Со стороны органов кроветворение: анемия, лейкопения, эозинофилия (частота возникновения до 1 %).

Со стороны кожных покровов: кожное высыпание (включая макуло-папулезное высыпание), пурпура (частота возникновения от 1 до 3 %)- эксфолиативный дерматит (лихорадка с ознобом или без, гиперемия, уплотнение или шелушение кожи, увеличение и /или болезненность поднебных миндалин), крапивница, злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз синдром Лайелла (частота возникновения до 1 %).

Со стороны органов чувств: снижение слуха, звон в ушах, нарушение зрения, нечеткость зрительного восприятие (частота возникновения до 1 %).

Со стороны системы гемостаза: кровотечение с послеоперационной раны, носовое кровотечение, ректальное кровотечение (частота возникновения до 1 %).

Аллергические реакции: анафилаксия или анафилактоидные реакции (смена цвета кожи лица, кожное высыпание, крапивница, зуд кожи, тахипноэ или диспноэ, отеки возраст, периорбитальный отек, одышка, затруднение дыхания, тяжесть в грудной клетке, дыхания с свистом (частота возникновения до 1 %).

Другие: отеки лица, голеней, пальцев, ступней, отек языка, повышение массы тела (частота возникновения до 3 %)- повышенное потовыделение, лихорадка (частота возникновения до 1 %).

Препарат противопоказаний беременным (возможно преждевременное закрытие Боталовой протоки) и женщинам в период кормления грудью.

Совместное назначение с парацетамолом повышает нефротоксичность кеторолака.

При необходимости можно назначать в комбинации с наркотическими анальгетиками, что приводит к усилению анальгетического эффекта и снижение дозы препарата.

Одновременный прием с другими нестероидными лекарственными средствами, глюкокортикостероидами, этанолом, кортикотропином, препаратами Ca²⁺ увеличивает риск язвы слизистой оболочки желудочно–кишечного тракта и развития желудочно–кишечных кровотечений.

Одновременное назначение с антикоагулянтными лекарственными средствами – производными кумарина и индандиона, гепарином, тромболитиками (алтеплаза, стрептокиназа, урокиназа), антиагрегантными лекарственными средствами, цефалоспоринами, вальпроевой кислотой и ацетилсалициловой кислотой повышает риск развития кровотечений.

Снижает эффект гипотензивных и диуретических лекарственных средств, за счет снижения синтеза простагландинов в почках.

Совместное назначение с метотрексатом повышает гепато- и нефротоксичность (совместное их назначение возможно только при использовании невысоких доз последнего и контроле его концентрации в плазме).

При назначении с другими нефротоксическими лекарственными средствами и препаратами золота повышается риск развития нефротоксичности.

Лекарственные средства, блокируя канальцевую секрецию, снижают клиренс кеторолака и повышают его концентрацию в плазме.

Повышает эффективность наркотических анальгетиков.

Миелотоксические лекарственные средства усиливают проявления гематотоксичности препарата.

Действие лекарства. Фармакодинамика. Кетолонг-Дарница – нестероидный противовоспалительный препарат на основе кеторолака трометаприма. Обладает выраженное анальгезирующая активность, что значительно превосходит другие нестероидные противовоспалительные средства, сравнительной с аналгезирующей активностью морфина. Жаропонижающее и противовоспалительное действие выражено значительно слабее. Механизм действия связанный с неселективной блокадой ЦОГ-1 и ЦОГ-2, которые катализируют образования простагландинов с арахидоновой кислоты, является главными факторами развития боли. Препарат полностью купирует боль низкой и средней интенсивности, а боль высокой интенсивности переводить в низкий.

Воздействие препарата начинается через один час, достигает максимума через 2–3 часа и продолжается от 8 до 12 часов.

Фармакокинетика. Быстро всасывается в желудочно-кишечном тракте. Биодоступность – 80–100 %. Время достижения максимальной концентрации (T_Cmax) – 10-78 мин. Максимальная концентрация в крови (Cmax) после перорального приема 10 мг – 0, 82-1, 46 мкг/мл. Связь с белками плазмы – 99 %.

Время достижения Css после перорального приема 10 мг – 0, 39–0,79 мкг/мл – 24 час при назначении 4 раза в сутки

Объем распределения – 0,15–0, 33 л/кг. У больных с почечной недостаточностью объем распределения препарата может увеличиваться в 2 раза, а объем распределения его R-энантиомера – на 20 %.

Проникает в грудное молоко: при приёме матерью 10 мг кеторолака (Cmax) в молоке достигается через 2 часа после приема первой дозы и составляет 7, 3 нг/мл, через 2 часа после использования следующей дозы кеторолака (при использовании препарата 4 раза на сутки) – 7, 9 нг/л. Больше 50 % принятой дозы метаболизируется в печени с образованием фармакологически неактивных метаболитов. Основными метаболитами является глюкурониды, которые выводятся почками, и р-гидроксикеторолак. Выводится на 91 % почками, 6 % – через кишечник.

Период полувыведения (T_1/2) у пациентов с нормальной функцией почек – в среднем 2, 4–9 час после перорального приема 10 мг. T_1/2 растет в немолодых пациентов и уменьшается у молодых. Функция печени не производит влияния на T_1/2. У пациентов с нарушением функции почек при концентрации креатинина в плазме 19–50 мг /л

(168 – 442 мкмоль/л) T_1/2 – 10, 3–10, 8 час, при более выраженной почечной недостаточности –больше 13, 6 час.

Общий клиренс составляет при пероральном приёме 10 мг – 0,025 л/час на кг массы тела- у пациентов с почечной недостаточностью при концентрации креатинина в плазме 19–50 мг /л – 0,016 л/час на кг массы тела.

Не выводится путём гемодиализа.

Фармацевтические характеристики.

Основные физико-химические свойства: таблетки округлой формы с обоевыпуклой поверхностью, белого цвета, со слабым жёлтоватым оттенком.

Несовместимость. Препарат нежелательно смешивать с другими лекарственными средствами.

Срок годности. 2 года.

Условия хранения. Хранить в оригинальной упаковке, в недоступном для детей месте при температуре не выше 25 °С.